Exforge revisão de medicamentos instruções completas de uso

O formato dos comprimidos e a gravação dependem da dosagem dos ingredientes ativos:

  • Besilato de amlodipina - 5 mg / valsartan - 80 mg: comprimidos redondos com bordas chanfradas, revestidos por uma película amarela escura com a gravação “NV” de um lado e “NVR” do outro;
  • Besilato de amlodipina - 5 mg / valsartan - 160 mg: comprimidos ovais com bordas chanfradas, revestidos por uma película amarela escura com a gravação “ECE” de um lado e “NVR” do outro;
  • Besilato de amlodipina - 10 mg / valsartan - 160 mg: comprimidos ovais com bordas chanfradas, revestidos por uma película amarela clara com a gravação “UIC” de um lado e “NVR” do outro.
  • celulose microcristalina;
  • hidroxipropilmetilcelulose;
  • talco;
  • estearato de magnésio;
  • crospovidona;
  • dióxido de titânio;
  • macrogol 4000;
  • óxido de ferro é amarelo.

farmacocinética

Valsartan e amlodipina exibem farmacocinética linear.

Sucção. Após tomar doses terapêuticas de amlodipina separadamente, a concentração plasmática máxima (máxima) é atingida dentro de 6 a 12 horas. A biodisponibilidade calculada é de 64% a 80%. Comer não afeta a biodisponibilidade da amlodipina.

Distribuições. O volume de distribuição é de aproximadamente 21 l / kg. Estudos in vitro com amlodipina demonstraram que em pacientes com hipertensão essencial, aproximadamente 97,5% do fármaco circulante se liga às proteínas plasmáticas.

Metabolismo. A amlodipina é intensificada (cerca de 90%) metabolizada no fígado em metabólitos inativos.

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Conclusão A retirada da amlodipina do plasma é bifásica, com uma meia-vida de cerca de 30 a 50 horas. Os níveis plasmáticos de equilíbrio são alcançados após administração contínua por 7-8 dias. 10% da amlodipina inicial e 60% dos metabólitos da amlodipina são excretados na urina.

Sucção. Após administração oral, a Cmax do valsartan no plasma sanguíneo é atingida em 2-4 horas. A biodisponibilidade média do medicamento é de 23%. Os alimentos reduzem a exposição, conforme demonstrado pela AUC (concentração plasmática - tempo), de valsartan em cerca de 40% e C max em 50%, embora após as 8:00 após a aplicação, a concentração de valsartan no plasma seja a mesma para o grupo em jejum e o grupo de pacientes que tomaram o medicamento após as refeições. A diminuição da AUC não é acompanhada por uma diminuição clinicamente significativa do efeito terapêutico, pelo que o valsartan pode ser tomado independentemente da ingestão de alimentos.

Distribuição. O volume de distribuição de equilíbrio do valsartan após administração intravenosa é de cerca de 17 L, o que indica que o valsartan se distribui nos tecidos - não intensamente.

O valsartan está fortemente ligado às proteínas plasmáticas (94-97%), principalmente a partir da albumina.

Metabolismo. O valsartan não é significativamente transformado, uma vez que apenas 20% da dose passa para os metabolitos. No plasma em baixa concentração (AUC inferior a 10% do valsartan), foi identificado o hidroximetabolito, que é farmacologicamente inativo.

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Após administração oral de Exforge, a C max do valsartan e da amlodipina no plasma sanguíneo é atingida após 3 e 6-8 horas, respetivamente. A taxa e o grau de absorção de Exforge são equivalentes à biodisponibilidade do valsartan e da amlodipina quando administrados em comprimidos separados.

Propriedades farmacológicas

Detonic - um medicamento único que ajuda a combater a hipertensão em todas as fases do seu desenvolvimento.

Detonic para normalização da pressão

O efeito complexo dos componentes vegetais da droga Detonic nas paredes dos vasos sanguíneos e no sistema nervoso autônomo contribuem para uma rápida diminuição da pressão arterial. Além disso, este medicamento evita o desenvolvimento da aterosclerose, graças aos componentes únicos envolvidos na síntese da lecitina, um aminoácido que regula o metabolismo do colesterol e impede a formação de placas ateroscleróticas.

Detonic síndrome não viciante e de abstinência, uma vez que todos os componentes do produto são naturais.

Informações detalhadas sobre Detonic está localizado na página do fabricante www.detonicnd.com.

Farmacodinâmica

Co-Exforge é um medicamento combinado que inclui três componentes anti-hipertensivos: amlodipina (um derivado da diidropiridina) - um bloqueador lento dos canais de cálcio (BMCC), valsartan - um antagonista do receptor da angiotensina II (ARA II) e hidroclorotiazida (GHTZ) - tiazida. A combinação desses componentes com um mecanismo complementar de controle da pressão arterial (PA) proporciona uma diminuição mais pronunciada desta última do que cada uma dessas drogas durante a monoterapia.

Exforge é usado para baixar a pressão arterial, o efeito pode ser registrado dentro de duas horas após a toma da pílula. Para melhorar o bem-estar, levará em média cinco horas, enquanto o efeito persistirá ao longo do dia. O fabricante garante que o paciente não notará picos de pressão ou pulso.

Além disso, se necessário, você pode cancelar abruptamente o medicamento sem consequências, isso significa que não há síndrome de abstinência. Também é clinicamente comprovado que, quando admitido por pacientes com insuficiência cardíaca, o número de hospitalizações ou parada cardíaca súbita é muito menor.

As instruções para o uso de pílulas de pressão Exforge indicam situações em que a terapia é permitida apenas sob a supervisão de um médico:

  • na presença de história de edema de Quincke de um paciente, bem como inchaço das cordas vocais e laringe, órgãos orais (visto que há informações sobre o tratamento com valsartan), você deve ter muito cuidado ao usar Exforge;
  • se o risco de hipercalemia for aumentado (por exemplo, no contexto de diuréticos poupadores de potássio), o controle da quantidade de potássio no sangue é obrigatório;
  • no caso de doenças hepáticas não listadas em contra-indicações, ainda deve ser garantida a ingestão controlada de um medicamento contendo amlodipina;
  • com hipovolemia ou deficiência de sódio no sangue - devido ao risco aumentado de desenvolver hipotensão grave;
  • com CHF III-IV de classes funcionais - o risco de doenças que causam insuficiência renal aguda e até morte é aumentado;
  • em DIC grave - devido ao aumento da probabilidade de desenvolver infarto do miocárdio devido ao tratamento com amlodipina;
  • o mesmo se aplica à disfunção renal moderada, estenose da artéria renal - a admissão está apenas sob controle.

Quando surgirem os menores sinais de edema, o medicamento deve ser irrevogavelmente cancelado. Ao trabalhar com mecanismos ou dirigir, você precisa se lembrar da probabilidade de tontura causada pelo Exforge.

O medicamento Exforge é um medicamento anti-hipertensivo combinado, que inclui amlodipina e valsartan. Os componentes ativos têm um efeito sinérgico, aumentando a eficácia terapêutica mutuamente, o que distingue favoravelmente o Exforge entre os medicamentos anti-hipertensivos de componente único.

A amlodipina pertence ao grupo farmacológico dos bloqueadores lentos dos canais de cálcio. A substância provoca relaxamento da camada muscular lisa da parede vascular, causando uma diminuição na resistência vascular periférica total e uma diminuição na pressão sanguínea. Doses terapêuticas de amlodipina causam expansão do lúmen vascular sem alterações significativas na freqüência cardíaca e nos níveis de catecolamina.

O valsartan é um antagonista ativo específico do receptor da angiotensina II. O mecanismo de ação da substância é o efeito seletivo nos receptores AT1. Valsartan não inibe a enzima de conversão da angiotensina (ECA) e não causa o acúmulo de bradicinina.

A concentração máxima de amlodipina no sangue é atingida 6 a 12 horas depois de tomar o comprimido Exforge. A biodisponibilidade varia de 65 a 80%. A capacidade de se ligar às proteínas plasmáticas é de 98%. Metabolizado no fígado. A meia-vida de eliminação pode durar de 30 a 50 horas. É excretada pelos rins na forma de produtos metabólicos.

A concentração de valsartan no sangue atinge os seus valores máximos 2-3 horas após tomar o medicamento. A biodisponibilidade é de 23%. A capacidade de formar ligações com proteínas séricas varia de 94 a 97%. Quase não é metabolizado no fígado. É excretado principalmente pelo intestino inalterado. A meia-vida de eliminação é de 6 horas.

Co-Exforge, instruções de uso: método e dosagem

Pacientes cuja pressão arterial é inadequadamente regulada por um único medicamento de amlodipina ou valsartan podem ser transferidos para uma terapia combinada com o medicamento

. A dose recomendada é de 1 comprimido por dia. Os comprimidos Exforge podem ser tomados independentemente da ingestão de alimentos. Recomenda-se tomar Exforge com um pouco de água.

Os pacientes que tomam valsartan e amlodipina separadamente podem ser transferidos para o Exforge, que contém as mesmas doses dos componentes.

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Antes de mudar para uma combinação de dose fixa, recomenda-se a seleção de doses individuais com componentes (ou seja, amplodipina e valsartan). Em caso de necessidade clínica, você pode considerar a possibilidade de uma substituição direta da monoterapia por uma combinação de doses fixas.

A dose diária máxima é de 1 comprimido de Exforge 5 mg / 80 mg ou 1 comprimido de Exforge 5 mg / 160 mg, ou 1 comprimido de Exforge 10 mg / 160 mg (a dose máxima permitida dos componentes do medicamento é de 10 mg por o conteúdo de amlodipina, 320 mg pelo conteúdo de valsartan).

Dosagem para grupos individuais de pacientes

Não há dados clínicos disponíveis para uso em pacientes com insuficiência renal grave.

Pacientes com insuficiência renal de gravidade leve ou moderada não precisam de ajuste da dose.

Em pacientes com insuficiência renal moderada, recomenda-se monitorar o nível de potássio e creatinina no sangue.

O uso simultâneo de Exforge com aliscireno é contra-indicado em pacientes com insuficiência renal (TFG lt; 60 mg / min / 1,73 m 2).

O uso simultâneo de Exforge com aliscireno é contraindicado em pacientes com diabetes mellitus.

Violação da função do fígado.

Exforge está contra-indicado em doentes com insuficiência hepática grave.

Exforge deve ser utilizado com precaução em doentes com insuficiência hepática ou doença obstrutiva das vias biliares. Para doentes com compromisso hepático ligeiro ou moderado sem colestase, a dose máxima recomendada é de 80 mg de valsartan.

Não foram desenvolvidas recomendações para a dosagem de amlodipina em pacientes com insuficiência hepática leve ou moderada. Ao transferir esses pacientes com hipertensão arterial (consulte a seção “Indicações”) e disfunção hepática para amlodipina ou Exforge, a menor dose recomendada de amlodipina deve ser prescrita em monoterapia ou como parte da terapia combinada.

Pacientes idosos (acima de 65 anos)

Para pacientes idosos, os esquemas posológicos usuais são recomendados.

Deve-se ter cuidado ao aumentar a dose do medicamento em pacientes idosos.

Ao transferir esses pacientes com hipertensão arterial (consulte a seção “Indicações”) e disfunção hepática para amlodipina ou Exforge, a menor dose recomendada de amlodipina deve ser prescrita em monoterapia ou como parte da terapia combinada.

A segurança e eficácia de Exforge para crianças (com menos de 18 anos) não foram investigadas. Não há dados disponíveis.

Crianças Não foi realizado um estudo sobre o tratamento de crianças com este medicamento (com idade inferior a 18 anos). Portanto, até que mais informações sejam obtidas, o Exforge não é recomendado para o tratamento de crianças.

Os comprimidos de Co-Exforge são tomados por via oral, 1 vez por dia (de preferência de manhã), independentemente do horário das refeições, com uma pequena quantidade de água.

A dose diária recomendada do medicamento é de 1 comprimido, a dosagem de amlodipina / valsartan / GHTZ é selecionada pelo médico. A dose máxima diária do medicamento é de 10 mg 320 mg 25 mg.

Por conveniência, os pacientes que tomam amlodipina, valsartan e GHTZ em comprimidos separados podem mudar para Co-Exforge, que inclui as mesmas doses de ingredientes ativos. Os pacientes com controle insuficiente também podem ser transferidos para uma ingestão combinada tripla de medicamentos na forma de Co-Exforge em doses adequadas. Pressão arterial durante a terapia de combinação dupla - amlodipina GHTZ, amlodipina valsartan ou valsartan GHTZ.

Se ocorrerem eventos adversos relacionados à dose no contexto de um tratamento combinado duplo com qualquer componente ativo do medicamento, o Co-Exforge contendo uma dose mais baixa da substância ativa que causa a violação pode ser prescrito para obter uma redução semelhante na pressão arterial.

Você pode aumentar a dose 14 dias após o início do curso da terapia.

O efeito anti-hipertensor máximo é alcançado 14 dias após o aumento da dose.

Dosagem e Administração

Os comprimidos de Exforge devem ser tomados por via oral, lavados com um volume suficiente de água comum, independentemente da refeição. Não esmague ou mastigue comprimidos.

para adultos

A dosagem recomendada de Exforge para pacientes adultos é de 1 comprimido 1 vez por dia. A taxa diária máxima do medicamento em termos do número de elementos ativos amlodipina / valsartan é de 10/320 mg. A escolha de comprimidos com várias dosagens de princípios ativos é feita exclusivamente por um médico.

para crianças

Para crianças e adolescentes com menos de 18 anos, tomar Exforge é contra-indicado.

Durante a amamentação e o nascimento de um filho, é proibido o uso do medicamento Exforge para fins terapêuticos.

Crianças, durante a gravidez e lactação

O uso de Exforge é contra-indicado durante a gestação e amamentação.

Se ocorrer uma gravidez enquanto estiver a tomar Exforge, a terapêutica deve ser interrompida imediatamente.

Exforge não é recomendado para o tratamento de crianças com menos de 18 anos devido à falta de informações de segurança.

contra-indicado para mulheres grávidas ou mulheres que planejam uma gravidez. Se a gravidez for confirmada durante o tratamento com este agente, seu uso deve ser interrompido imediatamente e substituído por outro medicamento aprovado para uso em mulheres grávidas.

Estudos epidemiológicos do risco de teratogenicidade após a exposição a inibidores da ECA durante o primeiro trimestre de gravidez foram convincentes; no entanto, um pequeno aumento de risco não pode ser descartado. Embora os dados de estudos epidemiológicos controlados de antagonistas dos receptores da angiotensina II (ARAII) não estejam disponíveis, um risco semelhante pode surgir com o uso de drogas dessa classe.

Sabe-se que a exposição do ARAI no segundo e terceiro trimestre tem um efeito tóxico no feto humano (função renal diminuída, oligoidrâmnio, ossificação retardada dos ossos do crânio) e um recém-nascido (insuficiência renal, hipotensão arterial, hipercalemia).

Se o ARAI for utilizado desde o segundo trimestre de gravidez, recomenda-se o exame ultrassonográfico dos rins e ossos do crânio fetal.

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Os bebês cujas mães tomaram ARAI devem ser monitorados de perto em caso de desenvolvimento de hipotensão arterial.

Como não há informações sobre o uso do Exforge durante a amamentação, não é recomendado o uso da droga durante a amamentação, é aconselhável usar drogas alternativas com um perfil de segurança estudado, especialmente no caso de amamentação de recém-nascidos ou bebês prematuros.

O uso de Co-Exforge durante o planejamento da gravidez, bem como durante seu curso, é contra-indicado, uma vez que esta ferramenta tem efeito sobre o sistema renina-angiotensina-aldosterona (SRAA). O uso de inibidores da ECA atuando no SRAA nos II e III trimestres da gravidez causa dano ou morte ao feto em desenvolvimento, e no primeiro trimestre - o desenvolvimento de patologia fetal / neonatal.

Foi estabelecido que o GHTZ passa pela placenta. O uso de diuréticos tiazídicos, incluindo GHTZ, durante a gravidez pode provocar o aparecimento de trombocitopenia ou icterícia embrionária / neonatal, bem como outras doenças registradas em adultos. São descritos casos de ocorrência de oligoidrâmnio, aborto espontâneo e disfunção renal em recém-nascidos no contexto de ingestão não intencional de valsartan por uma mulher grávida.

Se ocorreu uma gravidez durante o tratamento com Co-Exforge, o medicamento deve ser urgentemente cancelado.

O HCT é detectado no leite materno; não está claro se o valsartan e / ou amlodipina são excretados no leite humano. Co-Exforge está contra-indicado no período de amamentação.

Interações medicamentosas

O estudo das interações medicamentosas

com outros medicamentos não foram realizados.

Medicamentos, cuja utilização simultânea deve ser cuidadosa

Outros anti-hipertensivos

Os medicamentos anti-hipertensivos usados ​​com frequência (por exemplo, bloqueadores alfa, diuréticos) e outros medicamentos que podem causar o aparecimento de eventos adversos anti-hipertensivos (por exemplo, antidepressivos tricíclicos, bloqueadores alfa usados ​​para tratar a hiperplasia prostática benigna) podem aumentar o efeito hipotensivo da combinação.

O uso simultâneo não é recomendado.

O uso simultâneo de amlodipina com inibidores mais ou menos potentes do CYP3A4 (inibidores de protease, antifúngicos azólicos, macrolídeos como eritromicina ou claritromicina, verapamil ou diltiazem) pode levar a um aumento no efeito sistêmico da amlodipina.

As manifestações clínicas de tais alterações farmacocinéticas podem ser exacerbadas em pacientes idosos. Pode ser necessário monitoramento clínico e ajuste da dose.

Indutores do CYP3A4 (anticonvulsivantes (por exemplo, carbamazepina, fenobarbital, fenitoína, fosfenitoína, primidona), rifampicina, hypericum perfurado (Hypericum perforatum)

Não existem estudos sobre os efeitos dos indutores do CYP3A4 na amlodipina. O uso simultâneo de indutores do CYP3A4 (por exemplo, rifampicina, Hypericum perforatum) pode levar a uma diminuição na concentração de amlodipina no plasma sanguíneo. Recomenda-se cautela ao usar amlodipina com indutores do CYP3A4.

Sinvastatina. O uso repetido de doses de 10 mg de amlodipina com 80 mg de sinvastatina leva a um aumento na exposição da sinvastatina em 77% em comparação com o uso isolado de sinvastatina. Recomenda-se que a dose de sinvastatina seja reduzida para 20 mg nos pacientes que tomam amlodipina.

Dantrolene (infusão). Em animais, foram observados casos fatais de fibrilação ventricular e colapso cardiovascular em conexão com hipercalemia após o uso de verapamil e dantroleno. Devido ao risco de hipercalemia, recomenda-se evitar o uso combinado de bloqueadores dos canais de cálcio, como a amlodipina, em pacientes propensos a desenvolver hipertermia maligna e no tratamento de hipertermia maligna.

Em estudos clínicos, a amlodipina não afetou a farmacocinética da atorvastatina, dioxina, varfarina ou ciclosporina.

Interações associadas ao valsartan

Lítio. Com o uso simultâneo de lítio com inibidores da ECA ou antagonistas dos receptores da angiotensina II, incluindo valsartan, observou-se um aumento reversível na concentração sérica de lítio e sua toxicidade. O uso simultâneo de valsartan e lítio não é recomendado. Se o uso dessa combinação for necessário, os níveis séricos de lítio devem ser cuidadosamente monitorados. O risco de aumento da toxicidade do lítio pode aumentar ainda mais quando combinado com Exforge e diuréticos.

Suplementos de potássio, diuréticos poupadores de potássio, substitutos de sal contendo potássio ou outros medicamentos que podem aumentar os níveis de potássio

Se forem prescritos medicamentos que afetam os canais de potássio em combinação com valsartan, deve-se considerar o monitoramento regular do potássio plasmático.

Anti-inflamatórios não esteroides (AINEs), incluindo inibidores seletivos de COX-2, ácido acetilsalicílico (gt; 3 g / dia) e AINEs não seletivos

Com o uso simultâneo de antagonistas da angiotensina II e AINEs, os efeitos hipotensores podem ser enfraquecidos.

Além disso, o uso simultâneo de antagonistas da angiotensina II e AINEs pode aumentar o risco de insuficiência renal e níveis séricos de potássio. Portanto, no início do tratamento, recomenda-se monitorar o estado da função renal, bem como garantir o nível adequado de fluidos no corpo do paciente.

Inibidores do vetor de acumulação (rifampicina, ciclosporina) ou vetor de refluxo (ritonavir)

Os resultados de estudos in vitro com tecido hepático humano mostraram que o valsartan é um substrato do transportador hepático de acumulação de OATP1B1 e do transportador de refluxo hepático de MRP2. O uso simultâneo de inibidores do vetor de acumulação (rifampicina, ciclosporina) ou do vetor de refluxo (ritonavir) pode aumentar a exposição sistêmica ao valsartan.

Bloqueio duplo de RAAS com ARA, inibidores da ECA ou aliscireno

Os resultados de estudos clínicos mostraram que o bloqueio duplo do SRAA com o uso combinado de inibidores da ECA, ARA ou aliscireno leva a um aumento na frequência de eventos adversos, como hipotensão, hipercalemia e diminuição da função renal (incluindo insuficiência renal aguda), comparado com o tratamento com um único medicamento, afetando o RAAS.

Na monoterapia com valsartan, não foram estabelecidas interações medicamentosas clinicamente significativas com esses medicamentos: cimetidina, varfarina, furosemida, digoxina, atenolol, indometacina, hidroclorotiazida, amlodipina, glibenclamida.

Com a monoterapia com amlodipina, não há interação medicamentosa clinicamente significativa com inibidores da ECA, diuréticos tiazídicos, varfarina, AINEs, maalox, agentes antibióticos, nitratos de ação prolongada, bloqueadores beta-adrenérgicos, digoxina, cimetidina e hipoglicêmicos para uso oral.

Ao combinar valsartan com aditivos biologicamente ativos, medicamentos e substitutos do sal contendo potássio, bem como diuréticos poupadores de potássio, deve-se tomar um cuidado especial. Para evitar consequências negativas, deve ser realizada a monitorização do potássio no plasma sanguíneo.

Possível interação medicamentosa da amlodipina com os medicamentos / substâncias usados ​​simultaneamente:

  • diuréticos tiazídicos, betabloqueadores, nitratos de ação prolongada, inibidores da ECA, digoxina, nitroglicerina para administração sublingual, sildenafil, atorvastatina, varfarina, antiácidos (gel de hidróxido de alumínio, hidróxido de magnésio, simeticona), anti-inflamatórios não esteróides, anti-inflamatórios drogas inflamatórias e antidiabéticos orais: não há interação clinicamente significativa quando combinada com amlodipina;
  • diltiazem (inibidor da isoenzima CYP3A4): há uma diminuição na taxa de metabolismo da amlodipina em pacientes idosos, o que causa um aumento no nível sanguíneo em cerca de 50% e um aumento na exposição sistêmica;
  • etanol: não são registradas alterações na farmacocinética desta substância quando combinadas com amlodipina;
  • itraconazol, cetoconazol, ritonavir (inibidores potentes do CYP3A4): é possível um aumento significativo da exposição sistêmica à amlodipina; com essa combinação, cautela deve ser exercida;
  • carbamazepina, fenitoína, fenobarbital, primidona, fosfenitoína, rifampicina; Remédios de ervas contendo Hypericum perforatum; suco de toranja (indutores da isoenzima CYP3A4): é observada uma diminuição acentuada na concentração plasmática de amlodipina, em relação à qual seu nível deve ser monitorado;
  • sinvastatina (na dose de 80 mg): há um aumento na exposição sistêmica dessa substância em 77% quando combinado com amlodipina na dose de 10 mg; A sinvastatina em uma dose superior a 20 mg não é recomendada para uso simultâneo com Co-Exforge.

Possível interação medicamentosa do valsartan com os medicamentos / substâncias usados ​​simultaneamente:

  • varfarina, cimetidina, digoxina, furosemida, indometacina, atenolol, amlodipina, hidroclorotiazida, glibenclamida: existe uma falta de interação clinicamente significativa dessas substâncias com o valsartan usado em monoterapia;
  • AINEs: o efeito anti-hipertensivo e diurético do valsartan pode ser reduzido; em pacientes idosos com hipovolemia concomitante ou atividade renal comprometida, o uso combinado de ARA II e AINEs (incluindo inibidores seletivos da COX-2) pode piorar a atividade renal;
  • outros medicamentos que afetam o SRAA: o risco de hipercalemia, hipotensão arterial, comprometimento da atividade renal com o uso combinado desses medicamentos com ARA II é exacerbado;
  • rifampicina, ritonavir, ciclosporina: biodisponibilidade sistêmica aumentada de valsartan.

Possível interação medicamentosa dos diuréticos tiazídicos, incluindo HCTZ, com os medicamentos / substâncias usados ​​simultaneamente:

  • outros medicamentos anti-hipertensivos (incluindo metildopa, guanetidina, agentes vasodilatadores, bloqueadores lentos dos canais de cálcio, betabloqueadores, inibidores da ECA, ARA II, inibidores diretos da renina): é provável que aumentem sua eficácia anti-hipertensiva;
  • relaxantes musculares periféricos (relaxantes musculares curariformes, por exemplo, cloreto de tubocurarina): o efeito desses agentes é aumentado;
  • glicocorticosteróides (GCS), diuréticos, hormônio adrenocorticotrópico (ACTH), carbenoxolona, ​​anfotericina B; ácido acetilsalicílico (ASA) em uma dose superior a 3000 mg (drogas que causam uma diminuição na concentração plasmática de potássio no sangue): o risco de hipocalemia aumenta;
  • insulina, agentes orais antidiabéticos: pode ocorrer acidose láctica com a combinação de HCTZ com metformina; A terapia com Co-Exforge deve ser usada com cautela em pacientes com diabetes mellitus, ajustando doses de agentes hipoglicêmicos ou insulina, se necessário;
  • glicósidos cardíacos: o risco de distúrbios do ritmo cardíaco causados ​​por hipocalemia e hipomagnesemia (reações adversas aos diuréticos tiazídicos) pode ser agravado;
  • metildopa: pode ocorrer anemia hemolítica no tratamento de HCT com esta substância;
  • colestipol e colestiramina (resinas de troca aniônica): reduzem a absorção de diuréticos tiazídicos, incluindo HCTZ; o medicamento deve ser tomado 4-6 horas após esses compostos ou 4 horas antes deles;
  • ciclosporina: aumenta a ameaça de desenvolver hiperuricemia e o aparecimento de sintomas semelhantes aos sinais de exacerbação da gota;
  • anticolinérgicos (biperideno, atropina): biodisponibilidade aumentada de HCT, possivelmente devido a uma diminuição da motilidade gastrointestinal e uma taxa mais lenta de esvaziamento gástrico;
  • carbamazepina: a ameaça de hiponatremia é exacerbada; é necessário exercer controle adequado do nível plasmático de sódio no sangue;
  • sais de cálcio e vitamina D: é possível um aumento na concentração sérica de cálcio com uma combinação dessas substâncias com HCTZ;
  • alopurinol: é possível um aumento na frequência das reações de hipersensibilidade;
  • ciclofosfamida, metotrexato (drogas citotóxicas): a excreção renal dessas drogas é reduzida e seu efeito mielossupressor é aumentado;
  • diazóxido: seu efeito hiperglicêmico aumenta;
  • amantadina: o risco de desenvolver seus efeitos colaterais está aumentando;
  • aminas pressoras (norepinefrina): a GHTZ é capaz de reduzir a resposta do corpo à sua administração, este efeito não tem significado clínico;
  • barbitúricos, etanol, substâncias entorpecentes: com o uso simultâneo de HCTZ, aumenta a probabilidade de desenvolver hipotensão ortostática.

Instruções Especiais

No caso de ser necessário cancelar a ingestão de bloqueadores beta-adrenorreceptores antes de iniciar o uso de Exforge, a dose deve ser reduzida gradualmente. Com uma interrupção acentuada do uso de bloqueadores beta-adrenérgicos, a síndrome de abstinência pode se desenvolver.

Durante o curso terapêutico do Exforge, deve-se tomar um cuidado especial ao dirigir veículos, praticar esportes radicais e trabalhar com dispositivos mecânicos perigosos e de alta precisão.

Durante a terapia, é necessária uma monitorização regular do conteúdo de potássio e creatinina no plasma sanguíneo.

Antes de tomar o medicamento, se for necessário cancelar o tratamento com betabloqueadores, a dose deste último deve ser reduzida gradualmente. Devido ao fato de o Co-Exforge não conter bloqueadores beta-adrenérgicos, ele não é capaz de impedir a ocorrência da síndrome de abstinência, que se desenvolve quando a ingestão é interrompida repentinamente.

O tratamento com diuréticos tiazídicos pode causar hipocloremia, hiponatremia ou agravar a hiponatremia existente. Em pacientes com esse transtorno, foram registrados casos individuais de aparecimento de sintomas neurológicos, como náuseas, desorientação, astenia, apatia. Em pacientes com deficiência grave de bcc e / ou hiponatremia, incluindo

quando se usam altas doses de diuréticos, enquanto tomam ARA II em casos raros, é possível o desenvolvimento de hipotensão arterial sintomática. Antes de iniciar o curso, é necessário corrigir a concentração de sódio no sangue e / ou CBC, ou iniciar o tratamento sob supervisão médica. Se ocorrer hipotensão arterial, o paciente deve ser deitado com as pernas levantadas, se necessário, infundir iv com solução de cloreto de sódio a 0,9%. Após a estabilização da pressão arterial, o medicamento pode ser continuado.

No tratamento de Co-Exforge, é necessário determinar regularmente o conteúdo de eletrólitos no plasma.

O uso de diuréticos tiazídicos pode causar o desenvolvimento de hipocalemia ou, na presença dessa violação, exacerbar suas manifestações. É necessário tomar HCTZ com cautela em pacientes com nefropatia, insuficiência renal cardiogênica ou com outras lesões acompanhadas de deficiência de potássio. Se houver um desenvolvimento de sintomas clínicos de hipocalemia na forma de fraqueza muscular, parestesias, alterações no ECG, o Co-Exforge deve ser descontinuado.

Com o uso de HCTZ, há uma chance de uma alteração na tolerância à glicose, bem como um aumento no nível de triglicerídeos séricos, colesterol e ácido úrico. Uma diminuição na depuração destes últimos pode provocar hiperuricemia e a ocorrência de gota em pacientes suscetíveis.

O HCTZ deve ser usado com extrema cautela em pacientes com hipercalcemia, pois leva a uma diminuição na excreção de cálcio e aumenta moderadamente a concentração de cálcio no sangue. O desenvolvimento de hipercalcemia grave ao usar Co-Exforge pode indicar hiperparatireoidismo latente.

Casos de miopia transitória e ataques agudos de glaucoma de ângulo fechado foram registrados com o uso de HCT como sulfonamida, cujos fatores de risco podem ser indícios de histórico de reações alérgicas causadas por sulfonamidas e penicilina. Os sintomas da forma de fechamento do ângulo do glaucoma, por via de regra, aparecem no período de várias horas a 7 dias após o início do curso da terapia. O tratamento prematuro dessa complicação pode causar perda permanente da visão.

Os doentes que conduzem veículos ou trabalham com outros mecanismos complexos / móveis devem ter cuidado ao tomar Co-Exforge devido ao possível desenvolvimento de reações adversas na forma de perturbações visuais, fraqueza e tonturas.

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Antes de iniciar a terapia com Exforge, os betabloqueadores previamente tomados, se necessário, devem ser cancelados, diminuindo gradualmente a dose para evitar o desenvolvimento da síndrome de abstinência. A indicação do medicamento é recomendada com base em indicadores laboratoriais de sódio no organismo e no volume de sangue circulante (CBC), uma vez que sua deficiência pode causar hipotensão arterial grave.

Na deficiência de bcc e / ou sódio, é necessário proceder à sua correção e iniciar o tratamento sob supervisão médica rigorosa. Com o desenvolvimento de hipotensão arterial, o paciente deve ficar em posição horizontal com as pernas levantadas. Salina é indicada. Quando a pressão arterial estabilizar, Exforge pode ser continuado.

Alguns efeitos colaterais da droga, incl. tontura ou deficiência visual, podem afetar adversamente a capacidade de dirigir veículos e realizar atividades potencialmente perigosas que requerem maior concentração de atenção e velocidade das reações psicomotoras.

Overdose

Ainda não há experiência de overdose

. O principal sintoma de uma overdose de valsartan é provavelmente hipotensão arterial grave com tontura. Uma overdose de amlodipina pode levar ao aumento da vasodilatação periférica e, possivelmente, à taquicardia reflexa. Foi relatada hipotensão sistêmica significativa e potencialmente prolongada, até choque e morte.

Se o medicamento for tomado recentemente, você deve induzir o vômito ou enxaguar o estômago. A absorção de amlodipina é significativamente reduzida ao usar carvão ativado imediatamente ou dentro de duas horas após tomar amlodipina.

A hipotensão arterial clinicamente significativa causada por uma overdose de Exforge requer suporte ativo do estado do sistema cardiovascular, incluindo monitoramento frequente das funções cardíacas e respiratórias, elevação das extremidades, atenção ao volume de líquido circulante e micção.

Para restaurar o tônus ​​vascular e a pressão sanguínea, um medicamento vasoconstritor pode ser utilizado na ausência de contra-indicações para seu uso. Com uma diminuição persistente da pressão arterial, que é uma conseqüência do bloqueio dos canais de cálcio, pode ser apropriado administrar gluconato de cálcio.

A retirada de valsartan e amlodipina por hemodiálise é improvável.

Com uma sobredosagem de Exforge, podem ocorrer tonturas e uma diminuição acentuada da pressão arterial.

Para eliminar os sintomas de intoxicação, induzir vômito artificial, lavar o estômago e tomar uma grande quantidade de carvão ativado.

As informações sobre casos de overdose de Co-Exforge não estão disponíveis no momento.

Uma overdose de amlodipina pode causar vasodilatação periférica excessiva e taquicardia reflexa, bem como uma diminuição pronunciada e prolongada da pressão arterial, às vezes pronunciada e prolongada, até o desenvolvimento de um choque fatal.

No contexto de uma overdose de valsartan, podem ocorrer tonturas e uma diminuição significativa da pressão arterial.

As principais manifestações clínicas da overdose de HCT incluem efeitos devido à perda de eletrólitos (incluindo hipocloremia e hipocalemia) e desidratação como resultado da estimulação da diurese. Os sintomas mais comuns de uma overdose são sonolência e náusea, a hipocalemia pode causar cãibras musculares.

Se uma dose excessiva do medicamento foi tomada recentemente, é necessário induzir vômito ou enxaguar o estômago. O uso de carvão ativado imediatamente ou dentro de 2 horas após tomar amlodipina enfraqueceu significativamente sua absorção.

No contexto de uma redução acentuada da pressão arterial, o paciente deve ser deitado com as pernas levantadas e medidas destinadas a aumentar a pressão sanguínea e manter a atividade do sistema cardiovascular, incluindo monitoramento das funções cardíacas e respiratórias, CBC e volume de urina excretada . Para restaurar o tônus ​​vascular e normalizar a pressão sanguínea, é possível prescrever (na ausência de contra-indicações) um vasoconstritor.

Condições de licença das farmácias

Armazenar a uma temperatura não superior a 30 ° C, na embalagem original, em local protegido da umidade, fora do alcance das crianças.

Armazenar em local seco e inacessível para crianças a uma temperatura não superior a 25 ° C.

A vida útil é de 2 anos.

Liberado por receita médica.

Exforge deve ser armazenado em um local bem protegido das crianças, umidade e luz solar direta. A temperatura de armazenamento não deve exceder 30 ° C.

A vida útil é de 3 anos.

O custo médio de Exforge (comprimidos 5 mg 80 mg, 28 unid.) Em Moscou é de 1800 rublos. Liberado por receita médica.

Manter fora do alcance das crianças. Armazene a temperaturas de até 25 ° C em local seco. A vida útil é de 2 anos.

Forma de emissão e composição

Comprimidos revestidos por película de 5 mg / 80 mg; 5 mg / 160 mg; 10 mg / 160 mg.

Embalagem: 14 ou 28 comprimidos por pacote.

Os medicamentos estão disponíveis em forma de comprimido.

Os comprimidos de Exforge têm ingredientes ativos como amlodipina e valsartan, bem como os seguintes componentes adicionais: talco, MCC, estearato de magnésio, hipromelose, dióxido de silício coloidal, dióxido de titânio, crospovidona, óxido de ferro amarelo, macrogol 4000.

O Co-Exforge, por sua vez, tem a seguinte composição:

  • componentes ativos - amlodipina, valsartan, hidroclorotiazida (componente diurético);
  • substâncias adicionais: MCC, dióxido de silício coloidal, hipromelose, crospovidona, macrogol, estearato de magnésio, dióxido de titânio, talco.

O Exforge difere do Co-Exforge e Exforge H em seus componentes constituintes. Nos dois últimos, a substância hidroclorotiazida é usada adicionalmente, que tem um efeito diurético e é usada para um efeito hipotensivo adicional, pois remove o excesso de líquido do corpo.

Co-Exforge é liberado na forma de comprimidos revestidos por película:

  • dosagem 5 mg 160 mg 12,5 mg: biconvexa, oblonga, com bordas oblíquas, concha branca, gravação em NVR de um lado, VCL do outro;
  • dosagem de 10 mg 160 mg 12,5 mg: biconvexo, oblongo, com bordas chanfradas, a concha é amarelo claro, de um lado é gravado com NVR, do outro - VDL;
  • dosagens de 5 mg 160 mg 25 mg: biconvexo, oval, com bisel, casca amarela, a camada interna na seção transversal é quase branca ou branca, de um lado é NVR em relevo, do outro - VEL;
  • 10 mg 160 mg 25 mg: concha biconvexa, oval, chanfrada, amarelo acastanhado, a camada interna na seção transversal é quase branca ou branca, de um lado é NVR em relevo, do outro - VHL;
  • 10 mg 320 mg 25 mg: biconvexo, oval, chanfrado, concha marrom-amarela, a camada interna da seção transversal é quase branca ou branca, de um lado é NVR em relevo, do outro - VFL.

Embalagem: 7 unid. em blister, em pacote de papelão com 1, 4 ou 18 blisters; 14 unid. em blister, em pacote de papelão com 1, 2, 4 ou 7 blisters e instruções de uso do Co-Exforge.

1 comprimido na dosagem de 5 mg 160 mg 12,5 mg / 10 mg 160 mg 12,5 mg contém:

  • substâncias ativas: besilato de amlodipina - 6,94 / 13,87 mg (que equivale à base de amlodipina - 5/10 mg, respectivamente); valsartan - 160/160 mg; hidroclorotiazida - 12,5 / 12,5 mg;
  • componentes adicionais: dióxido de silício coloidal, celulose microcristalina, estearato de magnésio, crospovidona;
  • revestimento de filme: Pré-mistura branca (macrogol 4000, hipromelose, dióxido de titânio, talco), adicionalmente para uma dosagem de 10 mg 160 mg 12,5 mg - Pré-mistura amarela (corante de ferro óxido amarelo, hipromelose, talco, macrogol), Pré-mistura vermelha (ferro corante óxido vermelho, hipromelose, talco, macrogol).

1 comprimido em uma dosagem de 5 mg 160 mg 25 mg / 10 mg 160 mg 25 mg / 10 mg 320 mg 25 mg contém:

  • substâncias ativas: besilato de amlodipina - 6,94 / 13,87 / 13,87 mg (que equivale à base de amlodipina - 5/10/10 mg, respectivamente); valsartan - 160/160/320 mg; hidroclorotiazida - 25/25/25 mg;
  • componentes adicionais: estearato de magnésio, crospovidona, celulose microcristalina, dióxido de silício coloidal;
  • revestimento de filme: Premix amarelo (macrogol 4000, hipromelose, amarelo de óxido de corante de ferro, talco); além disso, para uma dosagem de 5 mg 160 mg 25 mg - Pré-mistura branca (macrogol 4000, hipromelose, dióxido de titânio, talco).

Análises

Análogos de Co-Exforge são: Co-Vamloset, Tritensin.

A estrutura determina os análogos:

Os meios para o tratamento da hipertensão primária incluem análogos:

  1. Lozap;
  2. Clonidina;
  3. Hipotiazida;
  4. Corinfar;
  5. Noliprel;
  6. Furosemida;
  7. Retardar Egiloc;
  8. Fisiotenos;
  9. losartan;
  10. Kapoten;
  11. Nifedipina;
  12. Altiazem PP;
  13. Prestígio;
  14. Arifon;
  15. Kardura
  16. Prestarium
  17. Adelfan;
  18. Ofendido
  19. Lasix;
  20. Prazosina;
  21. Kulchek;
  22. Propranolol;
  23. Co-Renitec;
  24. Co-Diroton;
  25. Corvitol;
  26. Burlipril;
  27. Metocárdio;
  28. Concor;
  29. Anaprilina;
  30. Raunatin;
  31. Vasocardina;
  32. Enarenal;
  33. Diltiazem
  34. Vasotens;
  35. Enap
  36. enalapril;
  37. Espironolactona;
  38. Lorista
  39. Amprilan;
  40. Egilok;
  41. Atenolol;
  42. Norvask
  43. Verapamil;
  44. Diazepex
  45. Não mais;
  46. Proton;
  47. Cordaflex;
  48. Dibazol;
  49. Betalok;
  50. Veroshpiron;
  51. Indapamida;
  52. Captopril;
  53. Tenox
  54. Carvedilol;
  55. Indap;
  56. Amlodipina;
  57. Lisinopril.

O medicamento é um análogo absoluto do Exforge. Devido à presença de dosagens semelhantes dos ingredientes ativos por 1 comprimido, o Amlosartan pode ser usado como uma alternativa ao Exforge no processo de uso de drogas.

Uma preparação para comprimidos contendo amlodipina em combinação com losartan de potássio. Não inferior em eficácia terapêutica à medicação Exforge. É utilizado no tratamento da hipertensão essencial em doentes a quem é mostrado um tratamento combinado com losartan e amlodipina. É contra-indicado para crianças menores de 18 anos, pacientes com hipersensibilidade à composição da droga, insuficiência renal grave, hipotensão, choque, insuficiência cardíaca após infarto agudo do miocárdio, bem como mulheres grávidas e lactantes.

Medicamento anti-hipertensivo, que inclui amlodipina e irbesartan. O medicamento é indicado para o tratamento da hipertensão arterial, desde que os pacientes não tenham o efeito adequado da monoterapia com amlodipina ou irbesartan. Contra-indicado em caso de hipersensibilidade, choque cardiogênico, gravidez, angina instável, estenose aórtica, amamentação em crianças menores de 18 anos.

Adicionalmente

A segurança e eficácia da amlodipina no tratamento da crise hipertensiva não foram estabelecidas.

Pacientes com deficiência de sódio e / ou volume de sangue circulante no corpo.

Em doentes com hipertensão arterial não complicada (0,4%), foi observada hipotensão excessiva com Exforge como parte de um estudo controlado com placebo. Em pacientes com sistema renina-angiotensina ativado (com baixo volume de sódio e / ou volume e no caso de altas doses de diuréticos) que tomam bloqueadores dos receptores da angiotensina, pode ocorrer hipotensão sintomática. Correção recomendada desta condição antes de Exforge ou supervisão médica cuidadosa no início da terapia.

Se ocorrer hipotensão arterial durante o uso de Exforge, o paciente deve ser colocado de costas e, se necessário, infundido com solução salina. Após a estabilização da pressão arterial, o tratamento pode ser continuado.

Deve-se ter cuidado com o tratamento simultâneo com suplementos de potássio, diuréticos poupadores de potássio, substitutos do sal contendo potássio ou outros medicamentos que possam aumentar os níveis de potássio (heparina, etc.), além de fornecer monitoramento regular do conteúdo de potássio.

Estenose da artéria renal.

Exforge deve ser utilizado com precaução na hipertensão em doentes com estenose da artéria renal unilateral ou bilateral ou estenose de rim único, uma vez que os níveis séricos de ureia e creatinina podem aumentar.

Não existe experiência com o uso seguro de Exforge em pacientes com transplante renal recente.

Valsartan é excretado principalmente na forma inalterada com a bílis. A meia-vida da amlodipina é prolongada e a AUC (concentração plasmática - tempo) é maior em pacientes com insuficiência hepática, as recomendações de dosagem não foram estabelecidas. É necessário cuidado especial ao aplicar Exforge a pacientes com disfunção hepática de grau leve ou moderado ou doenças obstrutivas da vesícula biliar.

A dose máxima recomendada para pacientes com insuficiência hepática leve ou moderada sem colestase é de 80 mg de valsartan.

Função renal comprometida.

O uso simultâneo de antagonistas dos receptores da angiotensina, incluindo valsartan, ou inibidores da ECA com aliscireno é contra-indicado em pacientes com função renal comprometida (TFG lt; 60 mg / min / 1,73 m 2).

Os doentes com hiperaldosteronismo primário não devem tomar o antagonista da angiotensina II valsartan, porque o seu sistema renina-angiotensina está comprometido devido à doença subjacente.

Edema de Quincke, incluindo inchaço da laringe e glote, que pode levar à obstrução das vias aéreas e / ou inchaço da face, lábios, faringe e / ou língua, foi observado em pacientes tratados com valsartan. Alguns desses pacientes tinham história de edema de Quincke ao tomar outros medicamentos, incluindo inibidores da ECA (ECA). Exforge deve ser descontinuado imediatamente se ocorrer edema de Quincke; o uso repetido não é recomendado.

Insuficiência cardíaca / após infarto do miocárdio

Devido à inibição de pacientes sensíveis à renina-angiotensina, é possível o comprometimento da função renal. Em pacientes com insuficiência cardíaca grave, em que a função renal pode depender da atividade da renina-angiotensina-, o uso de inibidores da ECA (ACE) e antagonistas do receptor da angiotensina causou o desenvolvimento de oligúria e / ou azotemia progressiva, bem como (em casos raros) insuficiência renal aguda e / ou morte.

Em um estudo de longo prazo controlado por placebo (PRAISE-2) de amlodipina em pacientes com insuficiência cardíaca de origem não isquêmica de classe III e IV, de acordo com a classificação da NYHA (Nova York Cardiolamonia) com a amlodipina, a incidência de edema pulmonar foi maior em comparação à do placebo; no entanto, não houve diferença significativa na aparência ou agravamento da insuficiência cardíaca.

Estenose aórtica e válvula mitral

Como com outros vasodilatadores, os pacientes com estenose valvar mitral ou estenose aórtica grave de baixo grau devem ser especialmente cuidadosos.

Bloqueio duplo de renina-angiotensina (RAAS)

Existem evidências de que o uso combinado de inibidores da ECA, ARA ou aliscireno aumenta o risco de hipotensão, hipercalemia e diminuição da função renal (incluindo insuficiência renal aguda). Portanto, não é recomendável realizar um duplo bloqueio do SRAA pelo uso combinado de inibidores da ECA, ARA ou aliscireno.

Se o bloqueio duplo for absolutamente necessário, ele deve ser realizado exclusivamente sob a supervisão de um especialista, com monitoramento frequente da função renal, concentração de eletrólitos e pressão arterial. Os inibidores da ECA e da ARA não devem ser usados ​​juntos em pacientes com nefropatia diabética.

O uso de Exforge não foi estudado em pacientes com outras doenças além da hipertensão arterial.

A capacidade de influenciar a taxa de reação ao dirigir veículos ou outros mecanismos.

Os pacientes que usam Exforge podem sentir tonturas ou uma sensação de fraqueza após tomar o medicamento, por isso devem levar isso em consideração ao dirigir e trabalhar com mecanismos potencialmente perigosos.

A amlodipina pode afetar leve ou moderadamente a capacidade de dirigir veículos ou trabalhar com mecanismos. Se os pacientes apresentarem tontura, dor de cabeça, fadiga ou náusea ao usar amlodipina, sua reação poderá ser prejudicada.

Tatyana Jakowenko

Editor-chefe da Detonic revista online, cardiologista Yakovenko-Plahotnaya Tatyana. Autor de mais de 950 artigos científicos, inclusive em revistas médicas estrangeiras. Ele tem trabalhado como um cardiologista em um hospital clínico há mais de 12 anos. Possui modernos métodos de diagnóstico e tratamento de doenças cardiovasculares e os implementa em suas atividades profissionais. Por exemplo, usa métodos de reanimação do coração, decodificação de ECG, testes funcionais, ergometria cíclica e conhece muito bem a ecocardiografia.

Por 10 anos, ela tem participado ativamente de vários simpósios médicos e workshops para médicos - famílias, terapeutas e cardiologistas. Ele tem muitas publicações sobre estilo de vida saudável, diagnóstico e tratamento de doenças cardíacas e vasculares.

Ele monitora regularmente novas publicações de europeus e americanos cardiolrevistas científicas, escreve artigos científicos, prepara relatórios em conferências científicas e participa em conferências europeias cardiology congresses.

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