Calciumantagonisten lijst van geneesmiddelen voor druk

BKK (of langzaam bewegende calciumkanaalblokkers) - geneesmiddelen met een heterogeen kader. Ze zijn gemaakt op basis van de 4 voorgestelde kuren van verbindingen. Medicinale verbindingen, die werden geïdentificeerd door minder nadelige effecten en ook een vitale herstellende waarde hadden, werden vooraf gescheiden en werden uiteindelijk de voorlopers van het team van geneesmiddelen (eerste generatie). Andere vertegenwoordigers die in medisch vitale resultaten overstijgen tot de eerste generatie BCC, werden gecategoriseerd in de II- en III-generatie van BCC in de categorie.

Hieronder is een categorie van fenylalkylamines, difenylpiperazines en benzodiazepines naar generatie, waarbij de eerste medische verbindingen worden aangewezen voor een detailcursus. Ze worden weergegeven in het type algemene niet-eigendomsnamen.

Zowel difenylpiperazines als benzodiazepines zijn verschillend van aard, maar deze langzaam bewegende calciumkanaalblokkers hebben een gebruikelijk nadeel: ze worden snel uit het bloed verwijderd en hebben ook een beperkte herstellende werking. Ongeveer 3 uur later wordt de helft van de hele dosering van de medicatie geëlimineerd. Om een ​​gestage herstellende focus te ontwikkelen, werd het aangeraden om zowel 3- als 4-voudige doseringen gedurende de dag aan te bevelen.

Vanwege het kleine onderscheid in herstellende en giftige doses, veroorzaakt een toename van de frequentie van toediening van eerste generatie geneesmiddelen een risico op bedwelming van het lichaam. Tegelijkertijd worden dihydropyridine-calciumkanaalblokkers van de eerste generatie slecht verdragen wanneer ze in dergelijke doses worden voorgeschreven. Om deze reden is hun toediening beperkt tot een verzwakking van de therapeutische effecten, en daarom zijn ze niet geschikt voor monotherapie.

Ze hebben zowel calciumkanaalblokkers van de 3e generatie vervangen als gesynthetiseerd en getest, die alleen in de dihydroperidinegroep voorkomen. Dit zijn medicijnen die langer in het bloed kunnen blijven en hun herstellende werking uitoefenen. Ze zijn effectiever en veiliger, kunnen op grotere schaal worden gebruikt voor een aantal pathologieën. De classificatie van deze medicijnen wordt hieronder weergegeven.

Moderne dihydropyridine-calciumantagonisten zijn geneesmiddelen met een verlengde werkingsduur. Door hun farmacodynamische eigenschappen kunt u ze overdag toewijzen aan een tweevoudige en enkelvoudige dosis. Ook worden geneesmiddelen met een aantal dihydropyridines gekenmerkt door weefselspecificiteit met betrekking tot het hart en de bloedvaten van het perifere bed.

Onder vertegenwoordigers van de derde generatie zijn er blokkers van langzame calciumkanalen, waarvan geneesmiddelen tegenwoordig al veel worden gebruikt in de therapie. Lercanidipine en lacidipine kunnen de bloedvaten verwijden, wat de antihypertensieve behandeling aanzienlijk verbetert. Vaker worden ze gecombineerd met diuretica en traditionele ACE-remmers.

CalciumantagonistengroepEerste generatieDe tweede generatieDerde generatie
II AII B
DihydropyridinesNifedipineNifedipine SR en GITS, Nicardipine SR, Felodipine SRBenidipine, Isradipine, Manidipine, Nicardipine, Nilvadipine, Nimodipine, Nisoldipine, Nitrendipine, FelodipineAmlodipine, Lacidipine, Lekarnididin
BenzothiazepinesDiltiazemDlithiazem SR
FenylalkylaminenVerapamilVerapamil SR

Geneesmiddelen van de eerste generatie - verapamil, diltiazem en nifedipine - hebben een aantal eigenschappen die het effectieve gebruik ervan beperken. Ze hebben een lage biologische beschikbaarheid omdat ze een aanzienlijk metabolisme ondergaan tijdens de eerste passage door de lever. Ze werken korte tijd en veroorzaken vaak bijwerkingen: tachycardie, hoofdpijn, roodheid van de huid. Verapamil en diltiazem verminderen de hartslag en kracht.

Calciumantagonisten van de tweede generatie zijn effectiever, maar veel van hen duren ook niet lang; hun effectiviteit voor patiënten is vaak niet vooraf te voorspellen. De piekconcentratie in het bloed van deze geneesmiddelen bij patiënten wordt op verschillende tijdstippen bereikt.

Bij het maken van calciumantagonisten van de derde generatie werd rekening gehouden met de nadelen van de voorlopers. Deze geneesmiddelen worden gekenmerkt door een hoge biologische beschikbaarheid, een lange halfwaardetijd uit het lichaam (amlodipine - tot 40-50 uur) en een hoge weefselselectiviteit. Dit geeft hen aanzienlijke voordelen bij de behandeling van hypertensie.

Bijwerkingen van calciumantagonisten en contra-indicaties voor het gebruik ervan

Bijwerkingen van calciumantagonistenContra-indicaties voor gebruik
Gemeenschappelijk voor dihydropyridine en niet-dihydropyridine calciumantagonisten
  • Hypotensie
  • Perifeer oedeem (vaker voor dihydropyridinepreparaten; volgens fabrikanten vertonen "lipofiele" dihydropyridine 3 generaties geneesmiddelen lacidipine en lercanidipine een lagere incidentie van oedeem)
  • Roodheid van het gezicht, gevoel van "opvliegers" (vaker voor dihydropyridinepreparaten)
  • Verminderde systolische functie van de linker hartkamer (behalve voor amlodipine en felodipine)
  • Lage bloeddruk
  • Hartfalen met verminderde systolische functie van de linker hartkamer (behalve voor amlodipine en felodipine)
  • Zwangerschap, behalve nifedipine (kan worden gebruikt in I-III-trimesters) en verapamil (kan worden gebruikt in II-III-trimesters)
Voor dihydropyridine-calciumantagonisten
Reflextachycardie (vooral voor kortwerkende nifedipine, in mindere mate voor retard van nifedipine, felodipine)
Voor calciumantagonisten zonder dihydropyridine
  • Bradycardie
  • Overtredingen van atrioventriculaire geleiding
  • Verminderd automatisme van de sinusknoop
  • Obstipatie (verapamil)
  • Hepatotoxiciteit (verapamil)
  • Bradycardie
  • AV-blok 2 en 3 graden zonder implantatie van een kunstmatige pacemaker
  • Sinusknoopzwakte syndroom (zonder implantatie van een kunstmatige pacemaker)
  • Overexcitatiesyndromen met paroxysmen van atriumfibrilleren / flutter, met episodes van antidromische tachycardie
  • Elke tachycardie met brede QRS-complexen
  • Combinatie van bètablokkers

Dierstudies hebben aangetoond dat calciumantagonisten de overmatige secretie van insuline remmen door de opname van calciumionen in de bètacellen van de pancreas te blokkeren. Insuline is betrokken bij de ontwikkeling van arteriële hypertensie, stimuleert de afgifte van 'stimulerende' hormonen, verdikking van de vaatwand en zoutretentie in het lichaam.

3. Bètablokkers

Uw arts kan calciumantagonisten voorschrijven om hoge bloeddruk te behandelen.

Calcium is nodig om spieren door het hele lichaam samen te trekken. Dit mineraal dringt spiercellen binnen via ionkanalen, kleine poriën op het oppervlak van de cel. Dit proces is nodig voor het normaal functioneren van het lichaam.

Calciumantagonisten verminderen de hoeveelheid calcium die via deze kanalen in de spiercellen van het hart en de vaatwanden kan doordringen.

Tegelijkertijd verminderen ze de druk in de bloedvaten en op het hart.

Calciumantagonisten (calciumantagonisten) zijn een heterogene groep geneesmiddelen die hetzelfde werkingsmechanisme hebben, maar verschillen in een aantal eigenschappen, waaronder farmacokinetiek, weefselselectiviteit en het effect op de hartslag. Een andere naam voor deze groep is calciumionantagonisten.

Er zijn drie hoofdgroepen van AK: dihydropyridine (de belangrijkste vertegenwoordiger is nifedipine), fenylalkylaminen (de belangrijkste vertegenwoordiger is verapamil) en benzothiazepines (de belangrijkste vertegenwoordiger is diltiazem). Onlangs zijn ze in twee grote groepen verdeeld, afhankelijk van het effect op de hartslag.

Diltiazem en verapamil worden de zogenaamde "ritmeverlagende" calciumantagonisten (niet-dihydropyridine) genoemd. De andere groep (dihydropyridine) omvat amlodipine, nifedipine en alle andere derivaten van dihydropyridine, waardoor de hartslag wordt verhoogd of niet wordt gewijzigd. Calciumantagonisten worden gebruikt voor arteriële hypertensie, coronaire hartziekte (gecontra-indiceerd in acute vormen!) En aritmieën. Bij aritmieën worden niet alle calciumkanaalblokkers gebruikt, maar alleen pulserend.

  • Verapamil 40 mg, 80 mg (verlengd: Isoptin SR, Verogalid EP) - dosering 240 mg;
  • Diltiazem 90 mg (Altiazem PP) - dosering 180 mg;

De volgende vertegenwoordigers (dihydropyridinederivaten) worden niet gebruikt voor aritmieën: gecontra-indiceerd bij acuut myocardinfarct en instabiele angina pectoris.

  • Nifedipine (Adalat, Cordaflex, Kordafen, Cordipin, Corinfar, Nifecard, Phenigidin) - dosering van 10 mg, 20 mg; Nifecard XL 30 mg, 60 mg.
  • Amlodipine (Norvask, Normodipine, Tenox, Cordy Kor, Es Cordy Kor, Cardilopin, Kulchek,
  • Amlotop, Omelarkardio, Amlovas) - dosering van 5 mg, 10 mg;
  • Felodipine (Plendil, Felodip) - 2,5 mg, 5 mg, 10 mg;
  • Nimodipine (Nimotop) - 30 mg;
  • Lacidipine (Lacipil, Sakur) - 2 mg, 4 mg;
  • Lercanidipine (Lerkamen) - 20 mg.

Van de bijwerkingen van dihydropyridinederivaten kan men oedeem aangeven, voornamelijk onderste ledematen, hoofdpijn, roodheid van het gezicht, verhoogde hartslag, vaker urineren. Als de zwelling aanhoudt, moet het medicijn worden vervangen. Lerkamen, die een vertegenwoordiger is van de derde generatie calciumantagonisten, veroorzaakt door de hogere selectiviteit om calciumkanalen te vertragen, in mindere mate zwelling dan andere vertegenwoordigers van deze groep.

Er zijn medicijnen die receptoren niet selectief blokkeren - niet-selectieve werking, ze zijn gecontra-indiceerd bij bronchiale astma, chronische obstructieve longziekte (COPD). Andere geneesmiddelen blokkeren selectief alleen bèta-receptoren van het hart - een selectief effect. Alle bètablokkers verstoren de synthese van prorenine in de nieren en blokkeren daardoor het renine-angiotensinesysteem. In dit opzicht zetten de bloedvaten uit, de bloeddruk daalt.

  • Metoprolol (Betalok ZOK 25 mg, 50 mg, 100 mg, Egilok retard 25 mg, 50 mg, 100 mg, 200 mg, Egilok C, Vazokardinretard 200 mg, Metokardretard 100 mg) ;;
  • Bisoprolol (Concor, Coronal, Biol, Bisogamma, Cordinorm, Niperten, Biprol, Bidop, Aritel) - meestal is de dosering 5 mg, 10 mg;
  • Nebivolol (Nebilet, Binelol) - 5 mg, 10 mg;
  • Betaxolol (Lokren) - 20 mg;
  • Carvedilol (Carvetrend, Coriol, Talliton, Dilatrend, Akridiol) - in feite een dosering van 6,25 mg, 12,5 mg, 25 mg.

Geneesmiddelen van deze groep worden gebruikt voor hypertensie, gecombineerd met coronaire hartziekten en aritmieën. Kortwerkende geneesmiddelen waarvan het gebruik niet rationeel is voor hypertensie: anapriline (obzidan), atenolol, propranolol.

De belangrijkste contra-indicaties voor bètablokkers:

  • bronchiale astma;
  • lage druk;
  • sick sinus-syndroom;
  • pathologie van perifere slagaders;
  • bradycardie;
  • cardiogene shock;
  • atrioventriculair blok van de tweede of derde graad.

Deze middelen hechten zich aan alfa-adrenerge receptoren en blokkeren deze vanwege het irriterende effect van noradrenaline. Als gevolg hiervan daalt de bloeddruk. De toepasselijke vertegenwoordiger - Doxazosin (Kardura, Tonocardin) - wordt vaker geproduceerd in doseringen van 1 mg, 2 mg. Het wordt gebruikt voor het verlichten van aanvallen en langdurige therapie. Veel alfablokkers zijn stopgezet.

BKK fenylalkylamine-serie

Deze rubriek bevat calciumantagonisten, waarvan de preparaten al ongeveer 30 jaar worden gebruikt. De eerste is verapamil, die op de apotheekmarkt wordt gepresenteerd in de vorm van de volgende geneesmiddelen: Isoptin, Finoptin, Verogolid. Verapamil in combinatie met trandolapril is ook aanwezig in het "Tarka" -preparaat.

Stoffen zoals anipamil, falipamil, gallopamil en tiapamil zijn niet beschikbaar en zijn niet geregistreerd in de farmacopee. Voor sommigen moeten de proeven nog worden afgerond om ze klinisch te kunnen gebruiken. Daarom is verapamil, dat wordt gebruikt als antiaritmicum, tot dusverre van het aantal BCC-fenylalkylaminen, de veiligste en meest betaalbare.

Een aantal dihydropyridines

Onder de dihydropyridines zijn calciumkanaalblokkers, de lijst met geneesmiddelen op basis waarvan de breedste is. Deze medicinale stoffen worden heel vaak gebruikt vanwege de aanwezigheid van krampstillende activiteit. De veiligste worden nu beschouwd als dihydropyridines van de derde generatie. Onder hen zijn lercanidipine en lacidipine.

Lercanidipine wordt geproduceerd door slechts twee farmacologische bedrijven en is verkrijgbaar in de vorm van het medicijn Lerkamen en Zanidip-Recordati. Lacidipine is verkrijgbaar in een grotere variëteit: Lacipin, Lacipil en Sakur. Deze handelsnamen voor geneesmiddelen komen vaker voor, hoewel lacidipine met de uitbreiding van de bewijsbasis steviger in de therapeutische praktijk zal worden ingeburgerd.

Onder de vertegenwoordigers van de tweede generatie dihydropyridines worden calciumkanaalblokkers gepresenteerd, waarvan de preparaten het maximaal mogelijke aantal generieke geneesmiddelen bevatten. Zo wordt alleen amlodipine geproduceerd door meer dan 20 farmacologische bedrijven onder de volgende namen: "Amlodipin-Pharma", "Tenox", "Norvask", "Amlokordin", "Asomex", "Vaskopin", "Kalchek", "Cardiolopin ”,“ Stamlo, Normodipin, Amlotop.

Isradipine heeft geen lijst met generieke geneesmiddelen, aangezien dit medicijn slechts onder één handelsnaam wordt gepresenteerd: Lomir en de modificatie Lomir SRO. Felodipine, riodipine, nitrendipine en nisoldipine kenmerken ook een slechte distributie. Deze trend is eigenlijk te danken aan de aanwezigheid van Amlodipine, een goedkoop en effectief medicijn. Echter, in de aanwezigheid van allergische reacties op Amlodipine, worden patiënten gedwongen om vervanging te zoeken onder andere vertegenwoordigers van de dihydropyridine-klasse.

De medicinale stof riodipine wordt op de markt vertegenwoordigd door het medicijn "Foridon" en nitrendipine - "Octidipine". Felodipine in het apotheeknetwerk heeft twee generieke geneesmiddelen - dit zijn Felodip en Plendil. Nisoldipine wordt nog niet geproduceerd door een van de farmacologische bedrijven en is daarom niet beschikbaar voor patiënten. Nimodipine wordt aangeboden in de vorm van Nimotop en Nitop.

Ondanks het afnemende belang van de eerste generaties, zijn calciumantagonisten, waarvan de medicijnen eerder werden gebruikt, ruim vertegenwoordigd op de markt. Nifedipine is de meest voorkomende van alle kortwerkende BCC's, omdat het het maximale aantal generieke geneesmiddelen heeft: Adalat, Vero-nifedipine, Calcigard, Zanifed, Cordaflex, Corinfar, Cordipin, Nicardia, "Nifadil", "Nifedex", "Nifedicor" , "Nifecard", "Osmo", "Nifelat", "Phenigidin." Deze medicijnen zijn betaalbaar, maar hun prevalentie neemt geleidelijk af door de opkomst van effectievere medicijnen.

4. Betekent dat het werkt op het renine-angiotensinesysteem

De medicijnen werken in verschillende stadia van de vorming van angiotensine II. Sommigen remmen (onderdrukken) het angiotensine-converterend enzym, anderen blokkeren de receptoren die worden aangetast door angiotensine II. De derde groep remt renine; het wordt vertegenwoordigd door slechts één medicijn (aliskiren).

Deze geneesmiddelen remmen de overgang van angiotensine I naar actief angiotensine II. Als gevolg hiervan neemt de concentratie van angiotensine II in het bloed af, verwijden de bloedvaten en neemt de druk af. Vertegenwoordigers (synoniemen worden tussen haakjes aangegeven - stoffen met dezelfde chemische samenstelling):

  • Captopril (Kapoten) - dosering van 25 mg, 50 mg;
  • Enalapril (Renitek, Burlipril, Renipril, Ednit, Enap, Enarenal, Enam) - dosering is meestal 5 mg, 10 mg, 20 mg;
  • Lisinopril (Diroton, Dapril, Lysigamma, Lisinoton) - de dosering is meestal 5 mg, 10 mg, 20 mg;
  • Perindopril (Prestarium A, Perineva) - Perindopril - dosering 2,5 mg, 5 mg, 10 mg. Perineva - dosering van 4 mg, 8 mg;
  • Ramipril (Tritace, Amprilan, Hartil, Pyramil) - dosering van 2,5 mg, 5 mg, 10 mg;
  • Hinapril (Akkupro) - 5 mg, 10 mg, 20 mg, 40 mg;
  • Fosinopril (Fosicard, Monopril) - in een dosering van 10 mg, 20 mg;
  • Trandolapril (Gopten) - 2 mg;
  • Zofenopril (Zokardis) - dosering van 7,5 mg, 30 mg.

De medicijnen zijn verkrijgbaar in verschillende doseringen voor therapie met verschillende mate van verhoging van de bloeddruk.

De bijzonderheid van Captopril (Kapoten) is dat het vanwege zijn korte werkingsduur alleen rationeel is voor hypertensieve crises.

Heldere vertegenwoordiger van de groep Enalapril en de synoniemen ervan worden vaak gebruikt. Dit medicijn verschilt niet in werkingsduur, neem daarom 2 keer per dag. Over het algemeen kan het volledige effect van ACE-remmers worden waargenomen na 1-2 weken drugsgebruik. In de apotheek vind je verschillende generieke geneesmiddelen (analogen) van enalapril, dat wil zeggen

ACE-remmers veroorzaken een bijwerking - een droge hoest. Bij hoestontwikkeling worden ACE-remmers vervangen door geneesmiddelen van een andere groep. Deze groep geneesmiddelen is gecontra-indiceerd tijdens de zwangerschap, heeft een teratogeen effect bij de foetus!

Deze middelen blokkeren angiotensinereceptoren. Dientengevolge heeft angiotensine II geen interactie met hen, de bloedvaten verwijden zich, de bloeddruk daalt

  • Lozartan (Kozaar 50 mg, 100 mg; Lozap 12.5 mg, 50 mg, 100 mg; Lorista 12,5 mg, 25 mg, 50 mg, 100 mg; Vazotens 50 mg, 100 mg);
  • Eprosartan (Teveten) - 400 mg, 600 mg;
  • Valsartan (Diovan 40 mg, 80 mg, 160 mg, 320 mg; Valsacor 80 mg, 160 mg, 320 mg, Valz 40 mg, 80 mg, 160 mg; Nortian 40 mg, 80 mg, 160 mg; Valsafors 80 mg, 160 mg);
  • Irbesartan (Aprovel) - 150 mg, 300 mg;
    Candesartan (Atakand) - 8 mg, 16 mg, 32 mg;
    Telmisartan (Mikardis) - 40 mg, 80 mg;
    Olmesartan (Kardosal) - 10 mg, 20 mg, 40 mg.

Net als hun voorgangers laten ze u toe om het volledige effect 1-2 weken na de start van de behandeling te evalueren. Veroorzaak geen droge hoest. Niet gebruiken tijdens de zwangerschap! Als tijdens de behandeling zwangerschap wordt vastgesteld, moet de antihypertensieve therapie met geneesmiddelen van deze groep worden stopgezet!

Als hypertensie wordt veroorzaakt door langdurige stress, worden medicijnen gebruikt die op het centrale zenuwstelsel werken (sedativa (Novopassit, Persen, Valeriaan, Pustyrnik, kalmerende middelen, slaappillen)).

Classificatie van niet-specifieke BCC

Deze groep geneesmiddelen bevat calciumantagonisten, de lijst met geneesmiddelen is beperkt tot 5 stoffen. Dit zijn mibefradil, pergexilin, lidoflazin, caroverin en bepridil. Deze laatste behoort tot de klasse van benzodiazepines, maar verschilt per receptor. Het beperkt selectief de doorgang van calciumionen door de T-kanalen van pacemakers en kan de natriumkanalen van het geleidingssysteem van het hart blokkeren. In verband met dit werkingsmechanisme wordt bepridil gebruikt als antiaritmicum.

Een nog veelbelovender medicijn is Mefefradil, dat wordt getest als een antianginaal medicijn. Op dit moment zijn er een aantal publicaties van de auteurs die de doeltreffendheid ervan bij myocardinfarct en angina pectoris bewijzen. Daarom wordt het toegewezen aan de categorie stoffen waarin langzame calciumkanaalblokkers aanwezig zijn die de levensduur van een patiënt met acute coronaire pathologie kunnen verlengen. In deze groep zijn er heel weinig betaalbare en zeer effectieve medicijnen.

Een uitzondering kan de meer betaalbare Lidoflazin zijn. Studies suggereren dat de laatste niet alleen het vermogen heeft om de bloedvaten van het hart uit te breiden en de bloeddruk te verlagen, maar ook de groei van nieuwe bloedvaten te stimuleren. De ontwikkeling van collaterale circulatie in het hart is van groot belang.

5. Neurotrope middelen met centrale werking

Neurotrope geneesmiddelen met centrale werking beïnvloeden het vasomotorische centrum in de hersenen en verminderen de tonus.

  • Moxonidine (Physiotens, Moxonitex, Moxogamma) - 0,2 mg, 0,4 mg;
  • Rilmenidine (Albarel (1 mg) - 1 mg;
  • Methyldopa (Dopegit) - 250 mg.

De eerste vertegenwoordiger van deze groep is clonidine, dat eerder veel werd gebruikt bij hypertensie. Nu wordt dit medicijn strikt volgens het recept afgegeven. Momenteel wordt moxonidine gebruikt voor zowel spoedeisende hulp bij hypertensieve crisis als voor geplande therapie. Dosering 0,2 mg, 0,4 mg. De maximale dagelijkse dosering is 0,6 mg / dag.

Bereik van BKK

'Lidoflazin' is een vertegenwoordiger van de categorie geneesmiddelen met een licht blokkerende werking tegen calciumkanalen. Het therapeutische effect van Lidoflazin is vergelijkbaar met dat van flunarizine, het verschilt echter in de uitzetting van de kransslagaders van het hart en wordt daarom gebruikt voor acute myocardischemie.

De dagelijkse dosis Lidoflazin is 240-360 mg. In deze modus (2-3 keer per dag) wordt de stof bijna zes maanden gebruikt. De veiligheid van het medicijn wordt bewezen door een aantal onderzoeken, terwijl caroverin en perhexylinepreparaten ze niet hebben. Deze stoffen worden onderzocht op klinische werkzaamheid en toxiciteit.

Moderne calciumantagonisten, waarvan de lijst met preparaten wordt aangevuld met nieuwe stoffen, worden in de therapeutische praktijk gebruikt om verschillende soorten effecten te bereiken: antihypertensief, antianginaal, antiischemisch en antiaritmisch. Daartoe wordt BCC toegepast in de volgende gevallen:

  • met angina pectoris om de bloedvaten te vergroten (dihydroperidines, voornamelijk amlodipine);
  • met vasospastische angina (amlodipine);
  • met het syndroom van Raynaud (dihydropiperidines, voornamelijk amlodipine);
  • met arteriële hypertensie (dihydroperidines, voornamelijk amlodipine, minder vaak lercanidipine en lacidipine);
  • met supraventriculaire tachyaritmieën (fenylalkylaminen, voornamelijk verapamil).

In andere gevallen wordt aangenomen dat calciumkanaalblokkers, waarvan de classificatie hierboven is aangegeven, niet worden getoond. De enige uitzondering is de difenylpiperazinegroep vertegenwoordigd door Cinnarizine en Flunarizine. Deze geneesmiddelen kunnen worden gebruikt voor hypertensie bij adolescenten en zwangere vrouwen, evenals voor de preventie van vaataandoeningen in de hersenen veroorzaakt door hypertensieve crises.

De belangrijkste therapeutische effecten van calciumantagonisten

In verband met de blokkering van spanningsafhankelijke calciumkanalen heeft AK een aantal nuttige therapeutische effecten die belangrijk zijn bij de behandeling van angina pectoris, arteriële hypertensie en aritmieën. Dit maakt het gebruik van selectieve calciumantagonisten voor hun behandeling samen met een aantal hulpgeneesmiddelen van andere klassen mogelijk.

Bij angina pectoris, als gevolg van calciumantagonisten, zetten myocardiale arteriële vaten uit en treedt een nuttige onderdrukking van de contractiliteit van de hartspier op. Dit verbetert de voeding van myocardcellen met een gelijktijdige afname van hun zuurstofbehoefte. Met therapie ontwikkelen angina-aanvallen zich minder vaak en zijn ze minder langdurig.

De geneesmiddelen van de groep dragen bij aan een verhoogde endocardiaal-epicardiale bloedstroom, waardoor de bloedtoevoer naar het myocardium verbetert tegen de achtergrond van hypertrofie. AK hebben de eigenschap de voorbelasting te verminderen als gevolg van een aanzienlijke vermindering van de hoeveelheid bloed die naar het hart stroomt. Geneesmiddelen van de calciumantagonistgroep verminderen ook de cardiale afterload, wat helpt bij het stabiliseren van metabolische processen bij ischemische myocardziekte.

Bij arteriële hypertensie bewerkstelligen calciumkanaalblokkers een afname van de totale perifere weerstand van het vaatbed. Het effect wordt bereikt door de uitzetting van de spierwanden van de slagaders en gaat gepaard met een daling van de systolische en diastolische bloeddruk. Ook verzwakken calciumblokkers de effecten van angiotensine op de vaatwand, waardoor de bloeddruk wordt geremd. Het zijn tweedelijnsgeneesmiddelen die nodig zijn voor de behandeling van hypertensie bij zwangere vrouwen.

Gelijktijdige therapeutische effecten

Eventuele blokkers van calciumkanalen, waarvan het werkingsmechanisme niet voldoende is bestudeerd, hebben secundaire effecten. Ook wordt hun gebruik beperkt door de ontoereikende informatie-inhoud van beschikbare wetenschappelijke studies die zijn ontworpen om de geschiktheid van het gebruik van dit medicijn bij chronische myocardischemie te bewijzen. De volgende effecten van een groep medicijnen zijn hier ook nuttig:

  • blokkering van calciumkanalen in bloedplaatjes met een afname van de snelheid van hun aggregatie;
  • verbetering van de renale doorbloeding met een verzwakking van de activiteit van RAAS en een verlaging van de bloeddruk.

Nimodipine is selectief voor hersenvaten en vermindert daarom de kans op secundair vasospasme in het geval van een subarachnoïdale bloeding. Maar met CHF is BCC ongewenst, omdat ze de prognose voor het leven verergeren. Alleen opname van amlodipine en felodipine is toegestaan ​​als er sprake is van ernstige arteriële hypertensie of angina pectoris die niet wordt gecorrigeerd door bètablokkers, ACE-remmers en diuretica. Voor hetzelfde doel kunnen lercanidipine en lacidipine worden gebruikt.

Weefselselectiviteit van calciumantagonisten

De eigenschap van weefselselectiviteit is inherent aan alle geneesmiddelen die verband houden met calciumantagonisten. Dit betekent dat ze de spieren van het skelet, de gladde spieren van de bronchiën, de luchtpijp, het weefsel van het zenuwstelsel en het spijsverteringskanaal niet aantasten. Daarom hebben calciumantagonisten geen bijwerkingen zoals vermoeidheid en spierzwakte die kenmerkend zijn voor bètablokkers. Ze hebben praktisch geen invloed op het centrale zenuwstelsel en veroorzaken daarom geen depressie of lethargie.

Calciumantagonisten verschillen ook in de verhouding van hun activiteit tegen bloedvaten en cellen van de hartspier. Voor verapamil, diltiazem en nifedipine is deze verhouding respectievelijk 3: 1, 3: 1 en 10: 1. Amlodipine, felodipine, nitrendipine, nicardipine, isradipine 100 keer en nizolidipine 1000 keer actiever op de bloedvaten dan op het hart, dwz hebben een hoge vasculaire selectiviteit.

Calciumantagonisten met een hoge vasculaire selectiviteit kunnen worden gebruikt bij patiënten met hartfalen, omdat hun significante vaatverwijdende effect het kleine effect van het verminderen van de kracht van hartslagen compenseert. Maar een hoge vasculaire selectiviteit, zoals die van nizolidipine, kan overdreven zijn.

Bijwerkingen

Regelmatige inname van kortwerkende BCC (nifedipine) is onaanvaardbaar, omdat het reflexactivering van het sympathische zenuwstelsel veroorzaakt en posturale hypotensie kan ontwikkelen, waardoor het risico op ischemische beroerte en myocardinfarct toeneemt. Ze kunnen ook een herhaalde hypertensieve crisis of angina pectoris veroorzaken als gevolg van het ontwenningssyndroom.

Kortwerkende BKK-preparaten zijn alleen geschikt voor het stoppen van crises en een aanval van angina pectoris, maar dan moeten langwerkende ACE-remmers en bètablokkers worden toegevoegd. Het gecombineerde gebruik van BCC met nitraten en ACE-remmers leidt tot het optreden van oedeem van de ledematen, roodheid van de huid en het gezicht. Zonder nitraten is de bijwerking zwakker.

Dihydropyridines veroorzaken bij langdurig gebruik gingivale hyperplasie. Dezelfde geneesmiddelen zijn gecontraïndiceerd bij stenose van de aorta en halsslagaders vanwege het risico op ischemische beroerte. Het gebruik ervan is onaanvaardbaar in de acute fase van een myocardinfarct en bij onstabiele angina pectoris (diefstalsyndroom), en hun effectiviteit bij de secundaire preventie van een hartinfarct is evenmin bewezen.

Vermoeidheid is een mogelijke bijwerking van calciumantagonisten.

Minder vaak kunnen deze medicijnen veroorzaken:

  • constipatie
  • duizeligheid
  • hartslag die te snel of te langzaam is
  • tintelingen of gevoelloosheid in armen en benen
  • ademloosheid
  • piepende ademhaling
  • buikpijn
  • Moeite met slikken
  • Hoest

Als een persoon een van deze bijwerkingen ervaart door het gebruik van calciumkanaalblokkers, moet hij een arts raadplegen. Als bijwerkingen ernstige problemen veroorzaken, kan de arts het recept wijzigen of de dosis minimaliseren.

Een vraag stellen
Svetlana Borszavich

Huisarts, cardioloog, met actief werk in therapie, gastro-enterologie, cardiologie, reumatologie, immunologie met allergologie.
Vloeiend in algemene klinische methoden voor de diagnose en behandeling van hartaandoeningen, evenals elektrocardiografie, echocardiografie, monitoring van cholera op een ECG en dagelijkse controle van de bloeddruk.
Het door de auteur ontwikkelde behandelingscomplex helpt aanzienlijk bij cerebrovasculaire letsels en stofwisselingsstoornissen in de hersenen en vaatziekten: hypertensie en complicaties veroorzaakt door diabetes.
De auteur is lid van de European Society of Therapists, een regelmatige deelnemer aan wetenschappelijke conferenties en congressen op het gebied van cardiologie en algemene geneeskunde. Ze heeft herhaaldelijk deelgenomen aan een onderzoeksprogramma aan een particuliere universiteit in Japan op het gebied van reconstructieve geneeskunde.

Detonic