Tabletten voor druk Vamloset gebruiksaanwijzing, onder welke druk

Irbesartan is een oraal geneesmiddel dat geen biotransformatie nodig heeft om zijn activiteit te manifesteren. Na orale toediening wordt irbesartan snel en volledig geabsorbeerd. Tmax van irbesartan in bloedplasma - 1,5–2 uur na inname. De absolute biologische beschikbaarheid van irbesartan bij toediening is 60-80%. Eten heeft geen invloed op de biologische beschikbaarheid van irbesartan.

Irbesartan wordt voor ongeveer 96% gebonden aan plasma-eiwitten en bindt praktisch niet aan bloedcellen.

De Vd van irbesartan is 53-93 l / kg.

Na orale of intraveneuze toediening van 14C irbesartan, is onveranderd irbesartan in het bloedplasma goed voor 80-85% van de radioactiviteit die in de systemische circulatie circuleert. Irbesartan wordt in de lever gemetaboliseerd door conjugatie met glucuronzuur en oxidatie. De belangrijkste metaboliet in de systemische circulatie is irbesartanglucuronide (ongeveer 6%).

Irbesartan ondergaat oxidatie, voornamelijk met het cytochroom P450 isoenzym - CYP2C9; CYP3A4-isoenzym speelt een onbeduidende rol in het metabolisme van irbesartan. Irbesartan wordt niet gemetaboliseerd door de meeste iso-enzymen die vaak betrokken zijn bij het metabolisme van geneesmiddelen, zoals iso-enzymen CYP1A1, CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2D6 of CYP2E1, en induceert of remt deze iso-enzymen niet significant. Irbesartan remt het CYP3A4-isoenzym niet.

Irbesartan en zijn metabolieten worden zowel door de lever (met gal) als door de nieren uitgescheiden. Na orale of intraveneuze toediening van 14C irbesartan wordt ongeveer 20% van de radioactiviteit in de urine aangetroffen met een kleine resthoeveelheid in de ontlasting. Minder dan 2% van de dosis wordt door de nieren uitgescheiden als onveranderd irbesartan. T1 / 2 van irbesartan is 11-15 uur. De totale klaring bij intraveneuze toediening van irbesartan is 157–176 ml / min, waarvan 3–3,5 ml / min wordt veroorzaakt door de renale klaring.

Bij oudere patiënten zonder arteriële hypertensie (mannen en vrouwen van 65-80 jaar) met een klinisch normale nier- en leverfunctie waren de AUC en Cmax in plasma ongeveer 20-50% hoger dan bij patiënten op jongere leeftijd (18-40 jaar) , T1 / 2 bij patiënten van jonge en oude leeftijd waren vergelijkbaar. Er werden geen significante leeftijdsgebonden verschillen in de klinische werkzaamheid van irbesartan waargenomen.

Patiënten van het negroid-ras met normale aantallen De bloeddruk AUC en T1 / 2 van irbesartan waren ongeveer 20-25% hoger dan die van het blanke ras met normale bloeddruk, maar de Cmax van irbesartan was bijna hetzelfde.

Bij patiënten met nierfalen (ongeacht de ernst) en bij patiënten die hemodialyse ondergaan, verandert de farmacokinetiek van irbesartan niet significant.

Irbesartan wordt niet via hemodialyse uit het bloed verwijderd.

Bij patiënten met leverinsufficiëntie als gevolg van lichte of matige levercirrose verandert de farmacokinetiek van irbesartan niet significant.

De effectiviteit en veiligheid van irbesartan bij kinderen is niet vastgesteld.

Na orale toediening in therapeutische doses wordt amlodipine goed geabsorbeerd met Tmax in het bloed - tussen 6 en 12 uur na toediening. De absolute biologische beschikbaarheid is 64-90%. Eten heeft geen invloed op de opname van amlodipine.

Amlodipine Vd is ongeveer 21 l / kg. In-vitro-onderzoeken hebben aangetoond dat ongeveer 97,5% van amlodipine in de systemische circulatie bindt aan plasma-eiwitten.

Amlodipine wordt uitgebreid gemetaboliseerd in de lever onder vorming van inactieve metabolieten.

Via de nieren wordt 10% onveranderd amlodipine en 60% van de metabolieten uitgescheiden; T1 / 2 uit bloedplasma is ongeveer 35-50 uur bij eenmaal daagse dosering.

Bij oudere en jongere mensen is de Tmax van amlodipine in het bloed hetzelfde. Bij oudere patiënten neemt de amlodipineklaring vaak af, wat resulteert in een verhoogde AUC en T1 / 2.

Bij kinderen van 6-12 jaar en adolescenten van 13-17 jaar was de amlodipineklaring bij inname van het geneesmiddel respectievelijk 22,5 en 27,4 l / uur voor jongens en 16,4 en 21,3 l / uur, respectievelijk voor meisjes. Er was een grote variabiliteit in systemische blootstelling aan amlodipine bij verschillende kinderen en adolescenten. Gegevens die zijn verkregen over het gebruik van het geneesmiddel bij kinderen jonger dan 6 jaar zijn beperkt.

Net als bij andere CCB's is bij leverfalen een verhoging van de T1 / 2 van amlodipine mogelijk (zie 'Contra-indicaties', met voorzichtigheid en 'Speciale instructies').

Patiënten met hartfalen (in alle leeftijdsgroepen) vertoonden een toename in AUC en T1 / 2.

Farmacokinetiek bij gebruik van een combinatie van amlodipine / irbesartan bij volwassenen

De gelijktijdige toediening van irbesartan en amlodipine in de vorm van vaste combinaties in tabletten of in de vorm van vrije combinaties had geen invloed op de farmacokinetiek van elk van de werkzame stoffen van deze combinatie.

Drie combinaties van vaste doses van amlodipine en irbesartan (10/150 mg, 5/300 mg en 10/300 mg) zijn bio-equivalent aan combinaties van vrije doses (10/150 mg, 5/300 mg en 10/300 mg), beide in termen van snelheid, dus in verhouding tot de mate van absorptie. Wanneer het individueel of gelijktijdig wordt ingenomen in doses van 10 en 300 mg, blijft de tijd tot het bereiken van de mediane Cmax van amlodipine en irbesartan in het bloedplasma onveranderd, dwz

Farmacokinetiek bij de toepassing van de combinatie van amlodipine / irbesartan bij kinderen

Er is geen informatie over het gebruik van een vaste combinatie van amlodipine en irbesartan bij kinderen.

Na orale toediening in therapeutische doses wordt amlodipine goed geabsorbeerd met het bereiken van Cmax in het bloed - tussen 6 en 12 uur na toediening. De absolute biologische beschikbaarheid is 64-90%. Eten heeft geen invloed op de opname van amlodipine.

Bij oudere en jonge patiënten is de Cmax van amlodipine in het bloed hetzelfde. Bij oudere patiënten neemt de amlodipineklaring vaak af, wat resulteert in een verhoogde AUC en T1 / 2.

Net als bij andere BMCC is bij leverfalen een verhoging van de T1 / 2 van amlodipine mogelijk (zie Voorzichtigheid en "Speciale instructies").

Verminderde leverfunctie. Er is een uiterst beperkte hoeveelheid klinische gegevens over het gebruik van amlodipine bij patiënten met een verminderde leverfunctie. Bij patiënten met leverinsufficiëntie werd een afname van de amlodipineklaring waargenomen, wat leidde tot een verlenging van T1 / 2 en een toename van de AUC met ongeveer 40-60%.

Ouderen: Tmax van amlodipine in bloedplasma is vergelijkbaar bij oudere patiënten en bij patiënten van een jongere leeftijdsgroep. Bij oudere patiënten neemt de amlodipineklaring vaak af met een overeenkomstige toename van de AUC en een verlenging van T1 / 2.

Irbesartan is een oraal geneesmiddel dat geen biotransformatie nodig heeft om zijn activiteit te manifesteren. Na orale toediening wordt irbesartan snel en volledig geabsorbeerd. De Cmax van irbesartan in het bloedplasma wordt 1,5-2 uur na inname bereikt. De absolute biologische beschikbaarheid van irbesartan bij toediening is 60-80%. Eten heeft geen invloed op de biologische beschikbaarheid van irbesartan.

Irbesartan wordt voor ongeveer 96% gebonden aan plasma-eiwitten en bindt praktisch niet aan bloedcellen. De Vd van irbesartan is 53-93 l / kg.

Na orale of intraveneuze toediening van 14C irbesartan, is onveranderd irbesartan in het bloedplasma goed voor 80-85% van de radioactiviteit die in de systemische circulatie circuleert. Irbesartan wordt in de lever gemetaboliseerd door conjugatie met glucuronzuur en oxidatie. De belangrijkste metaboliet in de systemische circulatie is irbesartanglucuronide (ongeveer 6%).

Irbesartan ondergaat oxidatie, voornamelijk met het cytochroom P450 isoenzym - CYP2C9; CYP3A4-isoenzym speelt een onbeduidende rol in het metabolisme van irbesartan. Irbesartan wordt niet gemetaboliseerd door de meeste iso-enzymen die vaak betrokken zijn bij het metabolisme van geneesmiddelen, zoals iso-enzymen CYP1A1, CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2D6 of CYP2E1, en induceert of remt deze iso-enzymen niet significant. Irbesartan remt het CYP3A4-isoenzym niet.

Bij patiënten van het Negroid-ras met normale bloeddruk, AUC en T1 / 2 was irbesartan ongeveer 20-25% hoger dan bij patiënten van het Europese ras met normale bloeddruk, maar de Cmax van irbesartan was bijna hetzelfde.

Bij patiënten met nierfalen (ongeacht de ernst) en patiënten die hemodialyse ondergaan, verandert de farmacokinetiek van irbesartan niet significant. Irbesartan wordt niet via hemodialyse uit het bloed verwijderd.

Er zijn geen onderzoeken uitgevoerd naar de werkzaamheid en veiligheid van irbesartan bij kinderen.

Het gebruik van een combinatie van amlodipine / irbesartan bij volwassenen

De gelijktijdige toediening van irbesartan en amlodipine in de vorm van vaste combinaties in tabletten of vrije combinaties had geen invloed op de farmacokinetiek van elk van de werkzame stoffen van deze combinatie.

Doseren en Administratie

Binnen. De tablet wordt met water doorgeslikt.

kan zowel gelijktijdig met een maaltijd worden ingenomen als op een lege maag (dwz, ongeacht de maaltijd).

Volwassenen Gewoonlijk is de aanvangs- en onderhoudsdosering van Aprovask 1 tablet / dag. Aprovask moet worden gebruikt bij patiënten bij wie de beoogde bloeddruk niet kan worden bereikt met monotherapie met irbesartan of monotherapie met amlodipine, of om de behandeling van patiënten die al irbesartan en amlodipine gebruiken in afzonderlijke tabletten voort te zetten.

Doseringen moeten individueel worden gekozen, eerst met gebruik van afzonderlijke preparaten van irbesartan en amlodipine. Doseringen worden gekozen afhankelijk van de reactie van arteriële druk op de therapie en de streefwaarde van de bloeddruk. De maximale aanbevolen dosis Aprovask® is 10 150 of 10 300 mg / dag (vanwege het feit dat de maximale dagelijkse dosis amlodipine 10 mg is).

Kinderen. De veiligheid en effectiviteit van Aprovask zijn niet vastgesteld.

Oudere patiënten en verminderde nierfunctie. Gewoonlijk is dosisverlaging niet nodig bij oudere patiënten (zie Farmacodynamica) en patiënten met een verminderde nierfunctie.

Verminderde leverfunctie. Het geneesmiddel Aprovask moet met voorzichtigheid worden gebruikt vanwege de aanwezigheid van amlodipine in de samenstelling van het geneesmiddel (zie

"Contra-indicaties", met voorzichtigheid en "speciale instructies").

Aprovask wordt oraal ingenomen, ongeacht het tijdstip van de maaltijd. De tablet wordt heel doorgeslikt, weggespoeld met water.

De aanvangs- en onderhoudsdosis van het medicijn is 1 tablet per dag.

Aprovask wordt voorgeschreven aan patiënten bij wie het niet mogelijk is om met monotherapie met irbesartan of amlodipine de vereiste bloeddruk (BP) -waarden te bereiken. Ook wordt het medicijn voorgeschreven om de therapie voort te zetten voor patiënten die irbesartan en amlodipine afzonderlijk gebruiken.

Doseringen worden individueel geselecteerd, eerst met het gebruik van irbesartan en amlodipine afzonderlijk, afhankelijk van het therapeutische effect en de streefwaarde van de bloeddruk.

De maximale dagelijkse dosis Aprovask is 10 mg 150 mg of 10 mg 300 mg (de hoeveelheid amlodipine mag niet meer bedragen dan 10 mg per dag).

Binnen. De tablet wordt met water doorgeslikt. Aprovask® kan zowel tijdens het eten als op een lege maag worden ingenomen (ongeacht het tijdstip van eten).

Volwassenen De aanvangs- en onderhoudsdosis van Aprovask® is 1 tablet / dag.

Aprovask® moet worden gebruikt bij patiënten bij wie de beoogde bloeddruk niet kan worden bereikt met monotherapie met irbesartan of monotherapie met amlodipine, of om de behandeling van patiënten die al irbesartan en amlodipine gebruiken in afzonderlijke tabletten voort te zetten. Doseringen moeten individueel worden gekozen, eerst met gebruik van afzonderlijke preparaten van irbesartan en amlodipine. Doseringen worden gekozen afhankelijk van de reactie van arteriële druk op de therapie en de streefwaarde van de bloeddruk.

De maximale aanbevolen dosis Aprovask® is 10 150 of 10 300 mg / dag (omdat de maximale dagelijkse dosis amlodipine 10 mg is).

Als een wijziging van de dosis van een van de werkzame stoffen in de samenstelling van het geneesmiddel nodig is (bijvoorbeeld in verband met een nieuw gediagnosticeerde ziekte, een verandering in de toestand van de patiënt of geneesmiddelinteractie), dan is een individuele selectie van doses de individuele componenten zijn noodzakelijk.

Kinderen. Het gebruik van het geneesmiddel bij pediatrische patiënten is gecontra-indiceerd, de veiligheid en effectiviteit van Aprovask® zijn niet vastgesteld.

Oudere patiënten en patiënten met een verminderde nierfunctie. Een dosisaanpassing is niet vereist.

Verminderde leverfunctie. Het geneesmiddel Aprovask® moet met voorzichtigheid worden gebruikt vanwege de aanwezigheid van amlodipine in de samenstelling van het geneesmiddel (zie Voorzorgsmaatregelen en "Speciale instructies").

Bij oudere patiënten met een verminderde leverfunctie is het noodzakelijk om de aanvangsdosering van Aprovask® te verlagen tot de laagste dosis amlodipine (dwz tot 1 tafel. 5 150 mg of 5 mg).

Farmacologische groepen

Rubriek ICD-10Synoniemen van ICD-10-ziekte
I10 Essentiële (primaire) hypertensiehypertensie
Arteriële hypertensie
Crisis arteriële hypertensie
Arteriële hypertensie gecompliceerd door diabetes
hypertensie
Plotselinge stijging van de bloeddruk
Hypertensieve circulatiestoornissen
Hypertensieve toestand
Hypertensieve crises
hypertensie
Arteriële hypertensie
Kwaadaardige hypertensie
Essentiële hypertensie
Hypertonische ziekte
Hypertensieve crises
Hypertensieve crisis
hypertensie
Kwaadaardige hypertensie
Kwaadaardige hypertensie
Geïsoleerde systolische hypertensie
Hypertensieve crisis
Verergering van hypertensie
Primaire arteriële hypertensie
Voorbijgaande arteriële hypertensie
Essentiële arteriële hypertensie
Essentiële arteriële hypertensie
Essentiële hypertensie
Essentiële hypertensie
I15 Secundaire hypertensiehypertensie
Arteriële hypertensie
Crisis arteriële hypertensie
Arteriële hypertensie gecompliceerd door diabetes
hypertensie
Vasorenale hypertensie
Plotselinge stijging van de bloeddruk
Hypertensieve circulatiestoornissen
Hypertensieve toestand
Hypertensieve crises
hypertensie
Arteriële hypertensie
Kwaadaardige hypertensie
Symptomatische hypertensie
Hypertensieve crises
Hypertensieve crisis
hypertensie
Kwaadaardige hypertensie
Kwaadaardige hypertensie
Hypertensieve crisis
Verergering van hypertensie
Renale hypertensie
Renovasculaire arteriële hypertensie
Renovasculaire hypertensie
Symptomatische arteriële hypertensie
Voorbijgaande arteriële hypertensie

Zwangerschap

Het gebruik van het medicijn Aprovask® is gecontra-indiceerd tijdens zwangerschap en borstvoeding.

Amlodipine. De veiligheid van amlodipine tijdens de zwangerschap is niet vastgesteld. In preklinisch onderzoek bij dieren werden tekenen van reproductietoxiciteit waargenomen bij hoge doses amlodipine.

Irbesartan. Voldoende en goed gecontroleerde onderzoeken naar het gebruik van irbesartan bij zwangere vrouwen ontbreken. Blootstelling aan de foetus van ACE-remmers, die door zwangere vrouwen werden ingenomen in het tweede en derde trimester van de zwangerschap, leidde tot beschadiging en overlijden van de zich ontwikkelende foetus. Net als alle andere geneesmiddelen die RAAS rechtstreeks beïnvloeden, is irbesartan gecontra-indiceerd tijdens de zwangerschap.

Amlodipine. Het dringt in de moedermelk binnen in een hoeveelheid van 3-7% van de maternale dosis (tot een maximum van 15%). Het effect van amlodipine op pasgeborenen is onbekend. In het geval van de behandeling van vrouwen die borstvoeding geven, moet de voorkeur worden gegeven aan alternatieve geneesmiddelen met een beter bestudeerd veiligheidsprofiel tijdens het geven van borstvoeding, vooral bij het voeden van een pasgeboren of premature baby. Er moet een beslissing worden genomen om te stoppen met het geven van borstvoeding of om het medicijn stop te zetten, rekening houdend met de noodzaak van het gebruik ervan voor de moeder.

Irbesartan. Uitgescheiden in de melk van zogende ratten. Borstvoeding Het is niet bekend of irbesartan / zijn metabolieten in de moedermelk kunnen worden uitgescheiden. Tijdens de borstvoeding is irbesartan gecontra-indiceerd. Na beoordeling van de verhouding tussen de verwachte voordelen van het innemen van het geneesmiddel voor de moeder en het potentiële risico voor het kind, moet de borstvoeding of het gebruik van irbesartan worden stopgezet.

Amlodipine. Klinisch bewijs met betrekking tot het mogelijke effect van amlodipine op de vruchtbaarheid is onvoldoende. In één onderzoek bleken ratten nadelige effecten te hebben op de mannelijke vruchtbaarheid.

Bij het gebruik van BMCC bij sommige patiënten werden biochemische veranderingen in de spermakop waargenomen. Er zijn onvoldoende klinische gegevens over het mogelijke effect van amlodipine op de vruchtbaarheid.

Irbesartan. In studies bij mannelijke en vrouwelijke ratten had irbesartan geen invloed op de vruchtbaarheid en reproductieve functie, zelfs niet bij doses die enig toxisch effect hebben op ouders (tot 650 mg / kg / dag). Er was geen significant effect op het aantal corpus luteum, implanteerbare embryo's of levende foetussen. Irbesartan had geen invloed op de overleving, ontwikkeling of reproductie van nakomelingen.

Bij gebruik van irbesartan in doses van ≥ 50 mg / kg / dag (wat bij conversie naar 1 kg lichaamsgewicht ongeveer gelijk is aan de maximale aanbevolen dosis irbesartan bij mensen (MRI) van 300 mg / dag) bij zwangere ratten van dracht 0 tot 20 dracht bij foetussen van ratten, werden voorbijgaande effecten waargenomen (lichte of matige uitzetting van het nierbekken, hydroureter en / of afwezigheid van de nierpapillen).

Wanneer irbesartan werd toegediend in doses van ≥ 180 mg / kg / dag (ongeveer gelijk aan 4 × MRDIC per 1 kg lichaamsgewicht), ontwikkelden zwangere ratten subcutaan oedeem bij ratten van 0 tot 20 dagen zwangerschap. Aangezien deze ontwikkelingsstoornissen niet werden waargenomen bij de beperking van orale toediening van irbesartan in doses van 50, 150 en 450 mg / kg / dag aan zwangere ratten vanaf de 6e tot de 15e dag van de zwangerschap, zijn het waarschijnlijk late zwangerschapseffecten van irbesartan.

Bij konijnen ging het gebruik van irbesartan in een dosis van 30 mg / kg / dag gepaard met moedersterfte en abortus. Overlevende vrouwen die deze dosis gelijk aan 1,5 × MRDIC kregen bij conversie naar kg lichaamsgewicht, hadden een lichte toename van de foetale resorptie en dienovereenkomstig een afname van het aantal levende foetussen in het nest. Er werd gevonden dat irbesartan de placentabarrière passeert bij ratten en konijnen.

De interactie van aprovask met andere doseringsvormen

Als onderdeel van het geneesmiddel hebben farmacologische tests de afwezigheid aangetoond van een voor het menselijk lichaam schadelijke interactie tussen amlodipine en irbesartan. Interactie met andere middelen is als volgt:

  • u kunt aprovask niet gebruiken met geneesmiddelen die aliskiren bevatten voor patiënten met matige tot ernstige nierinsufficiëntie, diabetes hebben en andere patiënten wordt afgeraden om een ​​combinatie van deze componenten te gebruiken;
  • gelijktijdige toediening van aprovask met geneesmiddelen, waaronder ACE-remmers, voor patiënten met diabetische nefropathie en andere mensen wordt niet aanbevolen; analogen van het medicijn moeten worden gebruikt.

Het gebruik bij de behandeling van irbesartan tegelijkertijd wordt niet getoond:

  • met kaliumbevattende medicijnen;
  • met zoutanalogen waaronder kalium;
  • diuretica, kaliumsparende werking;
  • andere middelen, waarvan de werking gericht is op het verhogen van kalium in het lichaam;
  • bij oudere patiënten met hypokaliëmie na gebruik van diuretica of met een verminderde nierfunctie tegelijk met niet-steroïde ontstekingsremmende geneesmiddelen, zijn de bijwerkingen omkeerbaar na stopzetting van de behandeling;
  • het gecombineerde gebruik van irbesartan met lithiumpreparaten verhoogt het gehalte van deze laatste in het bloed, dat het lichaam vergiftigt met gifstoffen.

Dit geneesmiddel wordt onschadelijk gecombineerd met thiazidediuretica, alfablokkers, langwerkende nitraten, bètablokkers, ACE-remmers, niet-steroïde ontstekingsremmende geneesmiddelen, hypoglycemische geneesmiddelen voor intern gebruik, antibiotica, nitroglycerine in tabletten.

In combinatie met fenytoïne, indomethacine, digoxine, warfarine, heeft amlodipine geen verzwakkend effect op de eiwitbinding van de bovengenoemde geneesmiddelen. Cimetidine heeft geen invloed op het farmacologische effect van amlodipine tijdens het gebruik, aangezien het nemen van een glas grapefruitsap niet gecontra-indiceerd is.

Het gecombineerde gebruik van amplodipine en tacrolimus beïnvloedt de toename van de concentratie van deze laatste in het bloed, dus gelijktijdig gebruik is toegestaan, maar laboratoriumcontrole is vereist. Het gecombineerde gebruik van amlodipine en simvastatine leidt tot een toename van de blootstelling van laatstgenoemde om de onaangename gevolgen te verminderen, de norm wordt verlaagd tot 20 mg.

Aprovask is een gecombineerd antihypertensivum met irbesartan en amlodipine.

De laatste is een derivaat van dihydropyridine, een langzame calciumantagonist.

Het medicijn heeft een antianginaal, bloeddrukverlagend effect.

Het gebruik van het medicijn in een enkele dosis voor hypertensie zorgt voor een verlaging van de bloeddruk (dit effect wordt binnen 24 uur waargenomen).

Het medicijn wordt voorgeschreven aan patiënten die lijden aan arteriële hypertensie in het geval dat monotherapie met irbesartan of amlodipine niet het gewenste resultaat oplevert (het blijkt niet effectief te zijn).

Misschien wilt u meer weten over de nieuwe medicatie - Cardiol, wat de bloeddruk perfect normaliseert. Cardiol capsules zijn een uitstekend hulpmiddel bij het voorkomen van veel hartziekten, omdat ze unieke componenten bevatten. Dit medicijn is superieur in zijn therapeutische eigenschappen ten opzichte van dergelijke medicijnen: Cardiline, Recardio, Detonic. Als u gedetailleerde informatie wilt weten over Cardiol, Ga naar het fabrikant's websiteDaar vindt u antwoorden op vragen over het gebruik van dit medicijn, klantrecensies en artsen. U kunt ook de Cardiol capsules in uw land en de leveringsvoorwaarden. Sommige mensen slagen erin om 50% korting te krijgen op de aankoop van dit medicijn (hoe dit te doen en pillen te kopen voor de behandeling van hypertensie voor 39 euro staat op de officiële website van de fabrikant.)Cardiol capsules voor hart

Toepassingswijze

Volgens officiële instructies is Aprovask bedoeld voor oraal gebruik. De tabletten worden op een lege maag of tijdens de maaltijd (ongeacht het voedsel) ingeslikt en met water weggespoeld.

De onderhoudsdosis voor volwassen patiënten valt samen met de startdosis en is 1 tablet / dag. Het medicijn wordt voorgeschreven aan patiënten voor wie monotherapie met amlodipine of irbesartan niet effectief is (maakt het niet mogelijk de bloeddruk te bereiken).

Aprovask kan ook worden gebruikt om de behandeling van mensen die amlodipine, irbesartan in afzonderlijke tabletten gebruiken, voort te zetten. De doseringen worden individueel geselecteerd, afhankelijk van de streefwaarde Bloeddruk en reacties Bloeddruk tijdens therapie. De maximale aanbevolen dagelijkse dosis is 10 150 of 10 300 mg.

Veiligheid, werkzaamheid van het geneesmiddel bij kinderen is niet vastgesteld.

Oudere patiënten, verminderde nierfunctie. In de regel is dosisverlaging bij oudere patiënten niet nodig, zoals bij mensen met een verminderde nierfunctie.

Verminderde leverfunctie. In dit geval moet Aprovask voorzichtig worden gebruikt, omdat het amlodipine bevat.

Aprovask is verkrijgbaar in de vorm van ovale, biconvexe tabletten van roze, witte of gele kleur, bedekt met een filmmembraan.

Elke tablet bestaat uit:

  • werkzame stoffen: amlodipine, irbesartan;
  • inactieve componenten: hypromellose, microkristallijne cellulose, colloïdaal siliciumdioxide, magnesiumstearaat, croscarmellose-natrium;
  • filmomhulsel: opadra wit, opadra geel of opadra roze.

In onderzoeken waarin de vermelde componenten in combinatie en afzonderlijk werden ingenomen, ontbrak PCV tussen amlodipine en irbesartan.

Er zijn geen onderzoeken uitgevoerd naar de interactie van Aprovask met andere geneesmiddelen.

Irbesartan. Interacties met geneesmiddelen die worden gemetaboliseerd door cytochroom P450-iso-enzymen zoals CYP1A1, CYP2A6, CYP1A2, CYP2B6, CYP2E1, CYP2D6, CYP3A4 mogen niet worden verwacht.

Bij gecombineerd gebruik van irbesartan met hydrochloorthiazide, nifedipine, worden de farmacokinetische parameters van de eerste niet geschonden.

Patiënten met matig / ernstig nierfalen en diabetes mellitus mogen Aprovask niet gebruiken samen met geneesmiddelen die aliskiren bevatten. Deze combinatie is ongewenst voor andere mensen.

ACE-remmers. Gezamenlijke toediening van kaliumpreparaten, kaliumsparende diuretica die kaliumzouten bevatten, kunnen een verhoging van de serumkaliumconcentratie veroorzaken.

Gelijktijdig gebruik van NSAID's (inclusief irbesartan) bij oudere patiënten, mensen met een verminderde nierfunctie en hypovolemie, kan leiden tot verslechtering van de nierfunctie (tot ontwikkeling van acuut nierfalen). Dergelijke effecten zijn omkeerbaar.

Lithium. De combinatie van lithium met irbesartan kan het toxische effect van lithium versterken, waardoor de concentratie in het bloedplasma toeneemt. Daarom moeten patiënten die deze combinatie gebruiken de plasmalithiumconcentratie met medische hulp controleren.

Spijsverteringsstelselzelden - obstipatie, misselijkheid, pijn in de bovenbuik; vaak - zwelling van het tandvlees.
Luchtwegenzelden - hoesten.
Hart- en bloedvatenzelden - sinusbradycardie, een sterke verlaging van de bloeddruk; vaak - hartkloppingen, orthostatische hypotensie.
Metabolismehyperkaliëmie is zeldzaam.
Zenuwstelselzelden - paresthesie; vaak - duizeligheid, hoofdpijn, slaperigheid.
zintuigenzelden duizeligheid gezien.
Het urinestelselzelden - azotemie, hypercreatinemie.
Seksueel systeemerectiestoornissen zijn zeldzaam.
Botten en spierenzelden - myalgie, gewrichtsstijfheid, artralgie.
Andere reactieszelden - een asthenische toestand, vaak - zwelling, perifeer oedeem.
Luchtwegenuiterst zelden - hoesten; zelden - kortademigheid, rhinitis; vaak een hoest.
CASuiterst zeldzaam - vasculitis, ventriculaire tachycardie, atriale fibrillatie, myocardinfarct, hartritmestoornissen; vaak - hartkloppingen, opvliegers, roodheid van de huid.
Botten, spierenzelden - artralgie, spierkrampen, spierpijn, rugpijn.
Psyche, zenuwstelseluiterst zeldzaam - perifere neuropathie; zelden - smaakvervorming, slapeloosheid, tremor, stemmingslabels, paresthesie, syncope, hypesthesie; vaak - hoofdpijn, duizeligheid, slaperigheid.
Seksueel systeemzelden - impotentie, gynaecomastie.
zintuigenonregelmatig oorsuizen, gezichtsstoornissen, duizeligheid.
Het immuunsysteemuiterst zelden - angio-oedeem, urticaria, andere allergische reacties.
Het urinestelselzelden - nocturie, vaker moeten plassen, het optreden van pijnlijke aandrang.
Andere reactieszelden - zwelling van het gezicht; zelden - pijn, pijn op de borst, asthenische toestand, malaise.

5. Contra-indicaties

Aprovask is niet toegestaan ​​bij patiënten onder de 18, zwangere en zogende vrouwen, evenals bij mensen met:

  • overgevoeligheid voor amlodipine, irbesartan, andere derivaten van dihydropyridine, aanvullende (inactieve) ingrediënten van geneesmiddelen;
  • cardiogene shock;
  • onstabiele angina pectoris (behalve Prinzmetal angina pectoris);
  • klinisch significante aortastenose;
  • diabetes mellitus of ernstig / matig nierfalen, op voorwaarde dat het gelijktijdig wordt gebruikt met geneesmiddelen die aliskiren bevatten;
  • diabetische nefropathie, mits het gecombineerde gebruik van ACE-remmers.

Aanbevolen opslagtemperatuur - niet hoger dan 30 graden. Buiten het bereik van kinderen bewaren. Niet gebruiken na drie jaar vanaf de releasedatum.

7. Prijs

In de regel begint de prijs van Aprovask in apotheken in de Russische Federatie vanaf 650 roebel per pakje medicijn.

De geschatte gemiddelde kosten van Aprovask in Oekraïne zijn 700-900 hryvnias.

8. Analogen

Zulke medicijnen als Amlodipine, Amlodak, Amzaar, Amlodigamma, Amlovas, enz. Worden verwezen naar de analogen van het Aprovask-medicijn.

9. beoordelingen

Aangezien Aprovask wordt voorgeschreven aan patiënten bij wie monotherapie met irbesartan / amlodipine niet effectief is gebleken, zijn de beoordelingen overwegend positief.

Volgens patiënten en artsen verwijdert het medicijn snel en zorgvuldig de symptomen van arteriële hypertensie, waardoor de bloeddruk van een persoon naar normale niveaus stijgt. Om de recensies van mensen over dit medicijn te lezen, moet u naar het einde van het artikel gaan.

10. Overzicht

Aprovask is dus een effectief medicijn voor de behandeling van hypertensie. Het medicijn wordt gebruikt voor de behandeling van alle categorieën patiënten, behalve voor kinderen en adolescenten onder de 18 jaar, evenals voor zwangere / zogende vrouwen.

Om Aprovask in een apotheek te kopen, moet u een recept met een zegel en een handtekening van een arts overleggen.

De combinatie van irbesartan en amlodipine

Overdosering

Symptomen: wanneer volwassenen irbesartan gebruiken in doses tot 900 mg / dag, is er geen toxiciteit.

Beschikbare gegevens voor amlodipine suggereren dat een ernstige overdosis kan leiden tot ernstige perifere vaatverwijding en mogelijk tot de ontwikkeling van reflextachycardie. Er werd gerapporteerd over de ontwikkeling van een uitgesproken en langdurige buitensporige bloeddrukdaling, tot de ontwikkeling van shock met fatale afloop.

Behandeling: de patiënt moet onder strikt medisch toezicht staan. De behandeling moet symptomatisch zijn en de essentiële vitale functies van het lichaam ondersteunen. Er is geen specifieke informatie over de behandeling van een overdosis irbesartan.

Voorgestelde maatregelen voor een overdosis Aprovask® zijn onder meer maagspoeling. De inname van actieve kool door gezonde vrijwilligers onmiddellijk na of 2 uur na orale toediening van 10 mg amlodipine toonde een lichte afname van de absorptie van amlodipine.

Aangezien amlodipine een sterke binding heeft met bloedeiwitten en irbesartan niet wordt uitgescheiden door hemodialyse, is het onwaarschijnlijk dat hemodialyse nuttig kan zijn in geval van overdosering.

Als er een zeer grote overdosis is opgetreden, dient actieve monitoring van de hartactiviteit en ademhaling te beginnen. Regelmatige bloeddrukmeting is nodig. Een klinisch significante verlaging van de bloeddruk als gevolg van een overdosis amlodipine vereist het actieve behoud van cardiovasculaire activiteit, inclusief het verhogen van de ledematen.

Symptomen van een overdosis van het medicijn

: wanneer volwassenen irbesartan gebruiken in doses tot 900 mg / dag, wordt de afwezigheid van toxiciteit vastgesteld. Beschikbare gegevens voor amlodipine suggereren dat een ernstige overdosis kan leiden tot ernstige perifere vaatverwijding en mogelijk tot de ontwikkeling van reflextachycardie. Er werd gerapporteerd over de ontwikkeling van een uitgesproken en langdurige buitensporige bloeddrukdaling, tot de ontwikkeling van shock met fatale afloop.

Behandeling: de patiënt moet onder strikt medisch toezicht staan. De behandeling moet symptomatisch zijn en de essentiële vitale functies van het lichaam ondersteunen. Er is geen specifieke informatie over de behandeling van een overdosis irbesartan. Voorgestelde maatregelen voor een overdosis Aprovask® zijn onder meer maagspoeling.

De inname van actieve kool door gezonde vrijwilligers onmiddellijk na of 2 uur na orale toediening van 10 mg amlodipine toonde een lichte afname van de absorptie van amlodipine. Aangezien amlodipine een sterke binding heeft met bloedeiwitten en irbesartan niet wordt uitgescheiden door hemodialyse, is het onwaarschijnlijk dat hemodialyse nuttig kan zijn in geval van overdosering.

Als er een zeer grote overdosis is opgetreden, dient actieve monitoring van de hartactiviteit en ademhaling te beginnen. Regelmatige bloeddrukmeting is nodig. Een klinisch significante verlaging van de bloeddruk als gevolg van een overdosis amlodipine vereist het actieve behoud van cardiovasculaire activiteit, inclusief het verhogen van de ledematen.

Beschrijving van doseringsvorm

De samenstelling van het medicijn omvat irbesartan en amlodipine, antagonisten van de receptoren voor angioezine en BKK. Ze verlagen de bloeddruk, verzwakken de weerstand van bloedvaten aan de periferie, blokkeren de emissie van calcium naar de cel en vernauwen de put naar buiten.

De stof behoort tot de sterk selectieve ARAII, angiotensine stopt de pathologische ontwikkeling van arteriële hypertensie en neemt deel aan de homeostase van natriumionen, waarvoor het metabolisme niet hoeft te worden geactiveerd. Irbesartan stopt het scherpe vaatvernauwende effect van angiotensine II, is niet actief tegen AT! Receptoren. De component remt geen enzymen, bijvoorbeeld renine, ACE, en heeft geen invloed op dergelijke hormonale receptoren of ionenafgiftekanalen.

Het gebruik van irbesartan leidt tot een verlaging van het plasmaspiegel van aldosteron, wanneer het in de aangegeven dosering wordt ingenomen, verandert de kaliumconcentratie in het bloedserum niet. De stof heeft geen invloed op het aantal triglyceriden, glucose in het bloedserum, heeft geen invloed op de concentratie van urinezuur of de intensiteit van de uitscheiding door de nieren.

Drukindicatoren nemen af ​​ongeacht de lichaamshouding, terwijl er zelden een orthostatisch effect optreedt, dat niet van toepassing is op patiënten met hypovolemie of hyponatriëmie. Monotherapie met Irbesartan is niet altijd mogelijk om de vereiste bloeddrukindicatoren te verkrijgen, in dit geval wordt een diureticum aan de stof toegevoegd om de druk aanvullend met 7-10 mm Hg te verlagen. Kunst. en 3–6 mmHg. Kunst. dystolische en systolische indicatoren. Annulering van het medicijn leidt tot een geleidelijke terugkeer van de bloeddruk naar het vorige niveau.

Amlodipine

De tabletten blokkeren de intrede van calcium in de gladde vasculaire spier en myocardcellen door het ionen-intredemembraan te remmen. Het mechanisme voor het verlagen van de bloeddruk houdt rechtstreeks verband met de relaxatie van gladde vasculaire spieren, hoewel tot nu toe geen specifiek mechanisme voor het verminderen van de intensiteit van angina-aanvallen is geïdentificeerd, maar er is een afname van ischemische pathologieën.

Amlodipine verwijdt de arteriolen aan de periferie van de bloedvaten, wat leidt tot een afname van de daaropvolgende belasting van de hartspier. Myocardiale zuurstofbehoefte wordt niet zo scherp uitgedrukt en vermindert de energiekosten. Het effect van het medicijn wordt geassocieerd met een toename van het lumen van de kransslagaders en arteriolen in gezonde en ischemische gebieden van het myocardium. Vasodilatatie zorgt voor een toename van de zuurstoftoevoer naar de myocardiale spieren bij patiënten die last hebben van spasmen van de kransslagaders.

Het gebruik van het medicijn eenmaal daags voor therapie voor hypertensie vertoont een verlaging van de bloeddruk binnen 24 uur, terwijl de patiënt moet staan ​​of zitten. Voor het stoppen van een hypertensieve crisis is amlodipine geen effectief medicijn vanwege de trage start van het werk.

Voor patiënten met angina pectoris kan eenmalig gebruik van het geneesmiddel per dag de duur van fysieke activiteit vóór het begin van de aanval en het interval vóór het begin van depressie van het ST-segment op een cardiogram van een millimeter diep verlengen. Amlodipine-therapie is relevant voor het verminderen van het aantal angina-aanvallen en kan de inname van nitroglycerine per dag verminderen; het is toegestaan ​​voor patiënten met diabetes mellitus, astma en jicht.

Om aan te tonen dat het gecombineerde gebruik van vaste doses amlodipine en irbesartan doeltreffender is, zijn open klinische onderzoeken uitgevoerd in parallelle groepen. Studies hebben geleid tot de identificatie van een verhoogde effectiviteit van de combinatie van twee werkzame stoffen in vergelijking met het gebruik alleen.

Samenstelling van tabletten

Het medicijn bevat irbesartan en amlodipine in verschillende doseringen, zodat het gemakkelijk te gebruiken is voor patiënten met verschillende intensiteit van de ziekte.

Als extra gebruikte componenten:

  • croscarmellose-natrium - 24 mg;
  • microcellulose 100 μm - 10 mg;
  • hydromellose - 10 mg;
  • colloïdaal siliciumdioxide - 2,5 mg;
  • magnesiumstearaat - 2,5 mg.

Alleen de hoeveelheid microkristallijne cellulose van 50 μm varieert, die wordt berekend afhankelijk van het gehalte aan actieve ingrediënten. De schaal bevat:

  • titaniumdioxide;
  • Opadra kleurenschaal;
  • macrogol 800;
  • macrogol 400;
  • kleurstof afhankelijk van de kleur van de capsule.

Aprovask moet worden gebruikt bij patiënten met arteriële hypertensie bij een ineffectieve behandeling met een van de afzonderlijke werkzame stoffen afzonderlijk (amlodipine of irbesartan).

Om het aantal bijwerkingen tijdens de behandeling te verminderen, moet u de lijst met ziekten en aandoeningen die het gebruik van het medicijn onmogelijk maken zorgvuldig lezen:

  • cardiale shock;
  • verhoogde reactie op amlodipine en irbesartan of hulpcomponenten van het medicijn;
  • aortastenose bevestigd door een klinische diagnose;
  • tijdelijke angina pectoris (geldt niet voor angina pectoris);
  • zwangerschap en borstvoedingstijd;
  • kinderen jonger dan 18;
  • gelijktijdige toediening van middelen, waarin aliskiren aanwezig is, voor patiënten met diabetes of matig nierfalen;
  • gelijktijdig gebruik van ACE-remmers bij patiënten met diabetische nefropathie.

Sommige aandoeningen en ziekten maken het gebruik van aprovask mogelijk, maar voorzichtigheid is geboden, wat tot uitdrukking komt in constante laboratoriummonitoring:

  • patiënten met hypokaliëmie of een tekort aan natrium, dergelijke aandoeningen kunnen optreden na intensief gebruik van diuretica, na een zoutvrij dieet, maagdarmklachten, uitgedrukt in overvloedig braken en diarree;
  • als bij patiënten de nierfunctie afhangt van de intensiteit van de RAAS (bijvoorbeeld patiënten met stenose van de slagaders van de nieren, hypertensie, hartfalen van chronisch beloop in graad 3 en 4 volgens de NYHA-classificatie);
  • als bij patiënten met hartfalen van klasse 2-4 van een niet-ischemische oorzaak, longoedeem ontstaat als gevolg van het gebruik van amlodipine, blijft de progressie van de ziekte onveranderd;
  • bij patiënten met nierfalen en na een orgaantransplantatie moet de hoeveelheid kalium en bloedcreatinine worden gecontroleerd;
  • bij patiënten met obstructieve hypertrofische cardiomyopathie of stenose van de mitralisklep of aortaklep;
  • bij patiënten met coronaire hartziekte, bevestigd door een diagnose van cerebrale arteriosclerose (met een significante drukverlaging bestaat het risico van een toename van de intensiteit van ischemische pathologie, soms ontwikkelt zich een acute beroerte of hartaanval).

Tabletten, 5 150 mg: ovaal biconvex, bedekt met een witte filmcoating, met aan één kant een gravure van "150/5".

Tabletten, 10 150 mg: ovaal biconvex, bedekt met een roze filmomhulsel, aan één kant gegraveerd met "150/10".

Tabletten, 5 mg: ovaal, biconvex, bekleed met een gele filmcoating, aan één zijde gegraveerd met “300/300”.

Tabletten, 10 300 mg: ovaal biconvex, bedekt met een wit foliemembraan, met aan één kant een risico en een schuine rand.

Samenstelling en afstudeerformulier

filmomhulde tabletten, 5 mg 150 mg, 10 mg 150 mg, 5 mg 300 mg en 10 mg 300 mg.

In een blister PVC / PE / PVDC / aluminium, 7 stuks. 2 of 4 bl. in een kartonnen bundel.

Filmomhulde tabletten, 5 mg 150 mg, 10 mg 150 mg, 5 mg 300 mg en 10 mg 300 mg. In een blister PVC / PE / PVDC / aluminium, 7 stuks. 2 of 4 bl. in een kartonnen bundel.

Het gecombineerde geneesmiddel Vamloset bevat twee actieve componenten die afzonderlijk kunnen worden gebruikt: amlodipine en valsartan. Amlodipine behoort tot calciumionenremmers en heeft een vaatverwijdende werking, vermindert de belasting van het hart. Valsartan blokkeert angiotensine II-receptoren, verantwoordelijk voor drukdalingen, vermindert myocardiale hypertrofie.

Hun gezamenlijke aanwezigheid verhoogt het hypotensieve effect als gevolg van wederzijds complementaire verschillende werkingsmechanismen. Daarom is een lagere dosis nodig om de druk onder controle te houden. Dit verkleint de kans op ongewenste bijwerkingen, bijvoorbeeld oedeem dat optreedt tijdens behandeling met Amlodipine.

Het geneesmiddel is bedoeld voor intern gebruik en wordt in de apotheek op recept geleverd, uitsluitend in tabletvorm. Vamlocet drukomhulde tabletten zijn verkrijgbaar in verschillende inhoud en verhoudingen van actieve ingrediënten:

  • 5 mg 80 mg;
  • 5 mg 160 mg;
  • 10 mg 160 mg.

Het eerste cijfer komt overeen met het gehalte aan besilaat amlodipine in termen van amlodipine, en het tweede geeft de hoeveelheid valsartan aan in de granulaire stof Valsartan A - in deze vormen zijn de actieve ingrediënten aanwezig in het geneesmiddel. De samenstelling wordt aangevuld door een standaardcomplex van neutrale bindmiddelen en hulpstoffen die het preparaat in geelbruine kleur kleuren.

De verpakking is een blisterverpakking van 14 ronde tabletten met een minimale dosering of 7 ovaal met een hoog gehalte aan werkzame stof. Van 1 tot 7 borden en instructies voor de bereiding worden in kartonnen dozen geplaatst.

Doseringsvorm Aprovask - filmomhulde tabletten, ovaal, biconvex:

  • 5 mg 150 mg: witte filmcoating, gravure “150/5” aan één zijde;
  • 10 mg 150 mg: roze filmcoating, aan één zijde “150/10” gegraveerd;
  • 5 mg 300 mg: gele filmcoating, gravure “300/5” aan één zijde;
  • 10 mg 300 mg: witte filmcoating, aan één kant van het risico en afgeschuind naar risico.

Tabletten zijn verpakt in blisters voor 7 stuks, 2 of 4 blisters in een kartonnen doos.

1 filmomhulde tablet bevat:

  • werkzame stoffen: amlodipine irbesartan - 5 mg 150 mg / 10 mg 150 mg / 5 mg 300 mg / 10 mg 300 mg;
  • hulpcomponenten: microkristallijne cellulose 50 micron, microkristallijne cellulose 100 micron, croscarmellose-natrium 6 MPa.s, colloïdaal siliciumdioxide, magnesiumstearaat;
  • Buitenlaag: Opadry wit (Aprovask 5 mg 150 mg en 10 mg 300 mg), Opadry roze (Aprovask 10 mg 150 mg), Opadry geel (Aprovask 5 mg 300 mg).

Farmacodynamiek

De farmacodynamische eigenschappen van elk van de werkzame stoffen waaruit het geneesmiddel Aprovask®, irbesartan en amlodipine bestaat, dragen bij tot hun additieve antihypertensieve effect wanneer ze in combinatie worden gebruikt in vergelijking met die bij elk afzonderlijk gebruik van deze geneesmiddelen. Zowel ARAII als BMCC verlagen de bloeddruk door de perifere vaatweerstand te verminderen, maar de blokkade van de calciuminname in de cel en de vermindering van het vaatvernauwende effect als gevolg van de werking van angiotensine II zijn complementaire mechanismen.

Amlodipine is een BMKK uit de groep van dihydropyridinederivaten, die de overdracht van calciumionen in de myocardiale cellen en vasculaire gladde spieren remt. Het mechanisme van het bloeddrukverlagende effect van amlodipine gaat gepaard met een direct ontspannend effect op de gladde spieren van de bloedvaten.

Amlodipine vergroot perifere arteriolen en vermindert daardoor de zogenaamde ronde vuist. afterload Aangezien de hartslag praktisch niet wordt verhoogd wanneer amlodipine wordt ingenomen, vermindert deze vermindering van de belasting van de hartspier het myocardiale energieverbruik en de zuurstofbehoefte.

Bij patiënten met arteriële hypertensie zorgt het eenmaal daags innemen van amlodipine voor een klinisch significante daling van de bloeddruk tijdens 24 uur liggen en staan. Vanwege het trage begin van zijn werking is amlodipine niet bedoeld om hypertensieve crises te stoppen.

Bij patiënten met angina pectoris verhoogt het eenmaal daags innemen van amlodipine tijdens een inspanningstest de totale inspanningstijd, de tijd vóór het begin van angina pectoris en de tijd vóór de ST-segmentdepressie op het ECG met 1 mm. Bovendien vermindert het nemen van het medicijn het dagelijkse aantal angina-aanvallen en de dagelijkse behoefte aan het nemen van nitroglycerinetabletten.

Bij het gebruik van amlodipine werden geen ongewenste metabole effecten of veranderingen in bloedlipidenconcentraties waargenomen. Amlodipine kan worden ingenomen bij patiënten met astma, diabetes en jicht.

Irbesartan is een selectieve, zeer krachtige ARA II (subtype AT1). Angiotensine II is een belangrijk onderdeel van RAAS dat betrokken is bij de pathofysiologie van de ontwikkeling van arteriële hypertensie en de homeostase van natriumionen. Voor de manifestatie van zijn werking heeft irbesartan geen metabole activering nodig.

Irbesartan blokkeert het sterke vaatvernauwende en aldosteron-uitscheidende effect van angiotensine II als gevolg van selectief antagonisme tegen angiotensine II-receptoren (subtype AT1) in de gladde spiercellen van de bloedvaten en de bijnierschors. Irbesartan heeft geen agonistische activiteit ten opzichte van AT1-receptoren.

Irbesartan remt de RAAS-enzymen (zoals renine, ACE) niet en heeft geen invloed op andere hormonale receptoren of ionenkanalen in het CVS die betrokken zijn bij de regulering van de bloeddruk en natriumionhomeostase. Blokkade van irbesartan AT1-receptoren verbreekt de feedbacklus in het renine-angiotensinesysteem, waardoor de plasmaconcentraties van renine en angiotensine II stijgen.

Wanneer irbesartan wordt gebruikt, neemt de plasmaconcentratie van aldosteron af, maar bij gebruik van het geneesmiddel in de aanbevolen doses zijn er geen significante veranderingen in het serumkaliumgehalte (de gemiddelde toename van serumkalium is minder dan 0,1 mEq / l). Irbesartan heeft geen significant effect op de concentratie triglyceriden, cholesterol of glucose in het bloedserum. Irbesartan heeft geen invloed op de urinezuurconcentraties in het serum of de uitscheiding van urinezuur door de nieren.

Het antihypertensieve effect van irbesartan ontwikkelt zich na inname van de eerste dosis en wordt significant gedurende 1-2 weken behandeling, met een maximaal effect dat optreedt gedurende 4-6 weken. In observationele langetermijnstudies hield het effect van irbesartan aan gedurende 1 jaar.

Een enkele dosis irbesartan in doses tot 900 mg / dag veroorzaakte een dosisafhankelijke bloeddrukdaling. Een enkele dosis irbesartan in doses van 150-300 mg / dag leidde tot een grotere daling van de bloeddruk / dArteriële druk (24 uur na inname van de dosis) in rugligging of zittende houding (gemiddeld 8–13 / 5– 8 mm Hg), dan met een placebo. Het effect van het geneesmiddel 24 uur na inname van de dosis was 60-70% van de overeenkomstige maximale afname van de arteriële druk en bloeddruk. Optimale effectiviteit bij het verlagen van de bloeddruk binnen 24 uur wordt bereikt met een enkele dosis van het medicijn per dag.

De bloeddruk daalt ongeveer evenredig bij het staan ​​en liggen. Het orthostatische effect is zeldzaam en, zoals bij het gebruik van ACE-remmers, kan het voorkomen worden verwacht bij patiënten met hyponatriëmie of hypovolemie. Het bloeddrukverlagende effect van irbesartan en thiazidediuretica is additief.

Bij patiënten bij wie de bloeddruk niet kan worden bereikt met irbesartan monotherapie, leidt de toevoeging van kleine doses hydrochloorthiazide (1 mg) aan irbesartan eenmaal per dag tot een extra (in vergelijking met het placebo-effect) verlaging van de bloeddruk en papa bepaalde 12,5 uren na toediening, met 24-7 / 10-3 mm Hg. Kunst. respectievelijk.

Leeftijd en geslacht hebben geen invloed op de effectiviteit van irbesartan. Net als bij de behandeling met andere geneesmiddelen die RAAS beïnvloeden, hebben patiënten van het Negroid-ras een zwakker antihypertensief effect bij monotherapie met irbesartan. Wanneer irbesartan wordt ingenomen met kleine doses hydrochloorthiazide (bijvoorbeeld 12,5 mg / dag), benadert het antihypertensieve effect bij patiënten van het Negroid-ras dat van patiënten van het Kaukasische ras.

Na de afschaffing van irbesartan keert de bloeddruk geleidelijk terug naar het oorspronkelijke niveau. Ontwenningssyndroom na stopzetting van irbesartan werd niet waargenomen.

Klinisch bewijs voor de werkzaamheid van een combinatie van irbesartan en amlodipine met vaste dosis werd verkregen in twee multicenter, prospectieve, open-label onderzoeken van parallelle groepen met een blinde beoordeling van prestatie-indicatoren: I-ADD- en I-COMBINE-onderzoeken. De resultaten van beide onderzoeken lieten een significant grotere werkzaamheid zien van combinaties van vaste doses irbesartan en amlodipine in vergelijking met monotherapie met amlodipine of monotherapie met irbesartan.

speciale instructies

Patiënten met hartfalen. In een langdurig placebogecontroleerd onderzoek (PRAISE-2) van amlodipine bij patiënten met functionele klasse III - IV CHF (maar NYHA-classificatie) van niet-ischemische etiologie, werd een toename van de incidentie van longoedeem waargenomen ondanks de afwezigheid van een significant verschil in de snelheid van hartfalen vergeleken met placebo.

Leverfalen. Net als bij andere BMCC stijgt de T1 / 2 van amlodipine bij patiënten met een verminderde leverfunctie en zijn er geen aanbevelingen voor het doseringsregime voor een verminderde leverfunctie. In dit opzicht moet de medicijncombinatie irbesartan amlodipine bij dergelijke patiënten met voorzichtigheid worden gebruikt.

Hypertensieve crisis. De veiligheid en effectiviteit van amlodipine bij hypertensieve crisis zijn niet vastgesteld.

Ontwenningsverschijnselen. Ondanks het ontbreken van het ontwenningssyndroom bij BMCC, is het raadzaam de behandeling met amlodipine stop te zetten, waarbij de dosis geleidelijk wordt verlaagd.

Perifeer oedeem. Licht of licht perifeer oedeem was de meest voorkomende bijwerking van amlodipine in klinische onderzoeken. De incidentie van perifeer oedeem neemt toe met toenemende dosis (bij gebruik van amlodipine in een dosis van 2,5; 5, 10 mg / dag trad oedeem op bij respectievelijk 1,8; 3 en 10,8% van de patiënten).

Het is noodzakelijk om de mondhygiëne en observatie bij de tandarts in stand te houden (om pijn, bloeding en hyperplasie van het tandvlees te voorkomen).

Overmatige bloeddrukdaling: patiënten met hypovolemie en hyponatriëmie. Irbesartan veroorzaakte zelden een buitensporige bloeddrukdaling bij patiënten met hypertensie zonder enige andere bijkomende pathologie. Net als bij ACE-remmers, kan een overmatige bloeddrukdaling worden verwacht met geschikte symptomen bij patiënten met hypovolemie en hyponatriëmie, waaronder patiënten die intensieve diuretische therapie ondergaan en / of patiënten met natriumchloride-restricties of patiënten die hemodialyse ondergaan. .

Effect op de nierfunctie. Door remming van RAAS kunnen veranderingen in de nierfunctie bij voorbestemde patiënten worden verwacht. Bij patiënten met een nierfunctie die afhankelijk is van RAAS-activiteit (patiënten met arteriële hypertensie met bilaterale of unilaterale nierarteriestenose of patiënten met NYHA functionele klasse III - IV CHF), werd behandeling met andere geneesmiddelen die RAAS beïnvloeden geassocieerd met de ontwikkeling van oligurie en / of progressieve azotemie en zelden met acuut nierfalen en / of overlijden. Het is onmogelijk om de mogelijkheid van een dergelijk effect uit te sluiten bij gebruik van ARA II, inclusief irbesartan.

Niertransplantatie. Er zijn geen klinische gegevens over het gebruik van Aprovask® bij patiënten die onlangs een niertransplantatie hebben ondergaan.

Hyperkaliëmie Net als bij andere geneesmiddelen die RAAS beïnvloeden, kan hyperkaliëmie optreden tijdens de behandeling met Aprovask®, vooral in aanwezigheid van nierfalen en / of hartaandoeningen. Bij dergelijke patiënten wordt aanbevolen de serumkaliumspiegels te controleren.

Stenose van de aorta- of mitralisklep, GOKMP. Net als bij andere vaatverwijders, moeten patiënten met aorta- of mitralisstenose of GOKMP voorzichtig zijn bij het gebruik van Aprovask®.

Primair hyperaldosteronisme. Patiënten met primair hyperaldosteronisme reageren gewoonlijk niet op antihypertensiva die werken door remming van RAAS, daarom is het gebruik van Aprovask® in dergelijke gevallen onpraktisch.

Patiënten met ischemische hartziekte en / of klinisch significante cerebrale arteriosclerose. Net als bij andere antihypertensiva kan een significante verlaging van de bloeddruk bij patiënten met coronaire hartziekte en / of ernstige atherosclerose van de hersenvaten leiden tot de ontwikkeling van een myocardinfarct of beroerte. Behandeling van dergelijke patiënten moet worden uitgevoerd onder strikte controle van de bloeddruk.

Dubbele blokkade van RAAS bij gelijktijdig gebruik van irbesartan met ACE-remmers of met aliskiren. De dubbele blokkade van RAAS bij gebruik van een combinatie van irbesartan met ACE-remmers of aliskiren wordt niet aanbevolen, omdat er een verhoogd risico is op een scherpe daling van de bloeddruk, hyperkaliëmie en een verminderde nierfunctie.

Gelijktijdig gebruik van ARA II, inclusief irbesartan, dat deel uitmaakt van het geneesmiddel Aprovask®, met geneesmiddelen die aliskiren bevatten, is gecontra-indiceerd bij patiënten met diabetes mellitus en / of matig of ernstig nierfalen (GFR lt; 60 ml / min / 1,73, 2 mXNUMX) en wordt niet aanbevolen bij andere patiënten.
Het gelijktijdige gebruik van ARA II, inclusief

Psoriasis. Bij patiënten met psoriasis (inclusief een voorgeschiedenis) mag de beslissing om het geneesmiddel te gebruiken alleen worden genomen na een grondige beoordeling van de risico / batenverhouding vanwege een mogelijke verergering van het beloop van psoriasis.

Gebruik bij oudere patiënten (65 jaar en ouder). Patiënten die irbesartan in klinische onderzoeken gebruikten, lieten bij oudere patiënten (65 jaar of ouder) geen verschil zien in de werkzaamheid of veiligheid van irbesartan in vergelijking met jongere patiënten.

Gebruik bij kinderen en jongeren tot 18 jaar. Veiligheid en werkzaamheid bij kinderen en jongeren tot 18 jaar zijn nog niet vastgesteld.

Invloed op het vermogen om voertuigen en mechanismen te besturen. Het effect van het medicijn op het vermogen om voertuigen te besturen of deel te nemen aan andere potentieel gevaarlijke activiteiten die meer aandacht vereisen, is niet onderzocht. Gezien de farmacodynamische eigenschappen is het effect van Aprovask® op dit vermogen echter onwaarschijnlijk. In het geval van duizeligheid, duizeligheid, zwakte, is het noodzakelijk om geen voertuigen te besturen, mechanismen.

Bij patiënten met hypovolemie en hyponatriëmie is een buitensporige bloeddrukverlaging mogelijk, daarom wordt deze categorie patiënten aanbevolen om deze aandoeningen te corrigeren voordat met de behandeling wordt begonnen en Aprovask met lage doses te gaan gebruiken.

Bij chronisch hartfalen, een 2-3 functionele klasse van niet-ischemische etiologie, kan amlodipine longoedeem veroorzaken.

Voorzichtigheid is geboden bij het gebruik van Aprovask bij patiënten met een verminderde leverfunctie, omdat ze een verlengde halfwaardetijd van amlodipine hebben.

Als de nierfunctie van de patiënt afhangt van de activiteit van het renine-angiotensine-aldosteronsysteem, kan de kans op het ontstaan ​​van oligurie en / of progressieve azotemie, evenals nierfalen en / of overlijden niet worden uitgesloten.

Wanneer het medicijn wordt gebruikt door vrouwen in de vruchtbare leeftijd, moeten ze betrouwbare anticonceptiemethoden gebruiken. In geval van zwangerschap wordt Aprovask onmiddellijk stopgezet.

De invloed van Aprovask op het autorijden en andere potentieel gevaarlijke mechanismen is onwaarschijnlijk, maar met het optreden van duizeligheid, duizeligheid, zwakte, slaperigheid moet men zich onthouden van activiteiten die een verhoogde concentratie van aandacht vereisen.

Detonic - een uniek geneesmiddel dat hypertensie helpt bestrijden in alle stadia van zijn ontwikkeling.

Detonic voor druknormalisatie

Het complexe effect van plantaardige componenten van het medicijn Detonic op de wanden van bloedvaten en het autonome zenuwstelsel dragen bij aan een snelle bloeddrukdaling. Bovendien voorkomt dit medicijn de ontwikkeling van atherosclerose, dankzij de unieke componenten die betrokken zijn bij de synthese van lecithine, een aminozuur dat het cholesterolmetabolisme reguleert en de vorming van atherosclerotische plaques voorkomt.

Detonic niet verslavend en ontwenningssyndroom, omdat alle componenten van het product natuurlijk zijn.

Gedetailleerde informatie over Detonic bevindt zich op de pagina van de fabrikant www.detonicnd.com.

Tatyana Jakowenko

Hoofdredacteur van de Detonic online tijdschrift, cardioloog Yakovenko-Plahotnaya Tatyana. Auteur van meer dan 950 wetenschappelijke artikelen, ook in buitenlandse medische tijdschriften. Hij werkt al meer dan 12 jaar als cardioloog in een klinisch ziekenhuis. Hij bezit moderne methoden voor diagnose en behandeling van hart- en vaatziekten en past deze toe in zijn professionele activiteiten. Het maakt bijvoorbeeld gebruik van reanimatie van het hart, decodering van ECG, functionele tests, cyclische ergometrie en kent echocardiografie heel goed.

Al 10 jaar neemt ze actief deel aan tal van medische symposia en workshops voor artsen - families, therapeuten en cardiologen. Hij heeft veel publicaties over een gezonde levensstijl, diagnose en behandeling van hart- en vaatziekten.

Hij houdt regelmatig toezicht op nieuwe publicaties van Europese en Amerikaanse cardiologietijdschriften, schrijft wetenschappelijke artikelen, bereidt rapporten voor op wetenschappelijke conferenties en neemt deel aan Europese cardiologiecongressen.

Detonic