Kalcija kanālu blokatori spiediena zāļu saraksts

BKK (vai lēni kustīgi kalcija kanālu blokatori) - zāles ar neviendabīgu struktūru. Tie tika izveidoti, pamatojoties uz četriem ieteicamajiem savienojumu kursiem. Ārstnieciskie savienojumi, kurus identificēja ar mazāk nelabvēlīgu iedarbību, kā arī tiem bija vitāli svarīga atjaunojošā vērtība, tika iepriekš nošķirti, kā arī galu galā kļuva par narkotiku grupas (sākotnējās paaudzes) priekštečiem. Citi pārstāvji, kas medicīniski svarīgos rezultātos pārsniedz pirmās paaudzes BCC, tika klasificēti BCC II, kā arī III paaudzē.

Zemāk ir parādīta fenilalkilamīnu, difenilpiperazīnu, kā arī benzodiazepīnu kategorija pa paaudzēm, kur pirmie medicīniskie savienojumi ir apzīmēti kā detalizēts kurss. Tie tiek parādīti globālo nepatentēto nosaukumu tipā.

Difenilpiperazīni, kā arī benzodiazepīni ir atšķirīgi, tomēr šiem lēni kustīgajiem kalcija kanālu blokatoriem ir parasts trūkums - no tiem ātri atbrīvojas no asinīm, kā arī tiem ir nedaudz atjaunojošas ietekmes. Apmēram 3 stundas vēlāk puse no visas zāļu devas tiek izvadīta, tāpēc, lai izveidotu vienmērīgu atjaunojošu fokusu, tika aicināts ieteikt 3, kā arī 4 reizes lielākas devas visas dienas garumā.

Sakarā ar niecīgajām atšķirībām atjaunojošās, kā arī indīgās devās, pirmās paaudzes zāļu lietošanas biežuma palielināšanās rada ķermeņa intoksikācijas risku. Tajā pašā laikā pirmās paaudzes dihidropiridīna kalcija kanālu blokatori ir slikti panesami, ja tos izraksta šādās devās. Šī iemesla dēļ to ievadīšana aprobežojas ar terapeitisko efektu vājināšanos, tāpēc tie nav piemēroti monoterapijai.

Viņi nomainīja, kā arī sintezēja un pārbaudīja 3. paaudzes kalcija kanālu blokatorus, kas tiek prezentēti tikai dihidroperidīna grupā. Tās ir zāles, kas asinīs var palikt ilgāk un tām ir atjaunojoša iedarbība. Tie ir efektīvāki un drošāki, tos var plašāk izmantot vairākām patoloģijām. Šo zāļu klasifikācija ir parādīta zemāk.

Mūsdienu dihidropiridīna kalcija kanālu blokatori ir zāles ar ilgstošu darbības laiku. To farmakodinamiskās īpašības ļauj dienas laikā tām piešķirt 2 reizes un vienā devā. Arī vairāku dihidropiridīnu medikamentiem ir raksturīga audu specifika attiecībā uz perifērās gultas sirdi un traukiem.

Starp trešās paaudzes pārstāvjiem ir lēnu kalcija kanālu blokatori, zāles, kuru pamatā ir mūsdienās jau plaši izmantotas terapijā. Lercanidipīns un lacidipīns spēj paplašināt asinsvadus, ievērojami pastiprinot antihipertensīvo terapiju. Biežāk tie tiek kombinēti ar diurētiskiem līdzekļiem un tradicionālajiem AKE inhibitoriem.

Kalcija antagonistu grupaPirmā paaudzeOtrā paaudzeTrešā paaudze
II AII B
DihidropiridīniNifedipīnsNifedipine SR un GITS, Nicardipine SR, Felodipine SRBenidipīns, Isradipīns, Manidipīns, Nicardipīns, Nilvadipīns, Nimodipīns, Nisoldipīns, Nitrendipīns, FelodipīnsAmlodipīns, lakidipīns, lekrarnididīns
BenzotiazepīniDiltiazemDlitiazem SR
FenilakilamīniVerapamilsVerapamila SR

Pirmās paaudzes medikamentiem - verapamilam, diltiazemam un nifedipīnam - ir vairākas īpašības, kas ierobežo to efektīvu lietošanu. Viņiem ir zema biopieejamība, jo sākotnējā pārejā caur aknām tie tiek pakļauti nozīmīgam metabolismam. Viņi darbojas īsu laiku un bieži izraisa blakusparādības: tahikardiju, galvassāpes, ādas apsārtumu. Verapamils ​​un diltiazems samazina sirdsdarbības ātrumu un spēku.

Otrās paaudzes kalcija antagonisti ir efektīvāki, taču daudzi no tiem arī ilgstoši neizmanto; to efektivitāti pacientiem bieži nevar iepriekš paredzēt. Šo zāļu maksimālā koncentrācija asinīs pacientiem tiek sasniegta dažādos laikos.

Izveidojot trešās paaudzes kalcija antagonistus, tika ņemti vērā prekursoru trūkumi. Šīs zāles raksturo augsta biopieejamība, ilgs eliminācijas pusperiods no organisma (amlodipīns - līdz 40-50 stundām) un augsta audu selektivitāte. Tas viņiem piešķir ievērojamas priekšrocības hipertensijas ārstēšanā.

Kalcija antagonistu blakusparādības un kontrindikācijas to lietošanai

Kalcija antagonistu blakusparādībasKontrindikācijas lietošanai
Bieži sastopami dihidropiridīna un nedihidropiridīna kalcija antagonistiem
  • Hipotensija
  • Perifēriska tūska (biežāk sastopama dihidropiridīna preparātiem; pēc ražotāju domām, “lipofīlā” dihidropiridīna 3 zāļu paaudzēs lacidipīns un lerkanidipīns uzrāda mazāku tūskas sastopamību)
  • Sejas apsārtums, “karsto zibšņu” sajūtas (biežāk sastopamas dihidropiridīna preparātos)
  • Sirds kreisā kambara sistoliskās funkcijas samazināšanās (izņemot amlodipīnu un felodipīnu)
  • Zems asinsspiediens
  • Sirds mazspēja ar samazinātu kreisā kambara sistolisko funkciju (izņemot amlodipīnu un felodipīnu)
  • Grūtniecība, izņemot nifedipīnu (var lietot I-III trimestrī) un verapamilu (var lietot II-III trimestrī)
Dihidropiridīna kalcija antagonistiem
Refleksā tahikardija (īpaši nifedipīna īslaicīgas darbības gadījumā, mazākā mērā nifedipīna retardā, felodipīnā)
Nedihidropiridīna kalcija antagonistiem
  • Bradikardija
  • Atrioventrikulārās vadīšanas pārkāpumi
  • Samazināts sinusa mezgla automātisms
  • Aizcietējums (verapamils)
  • Hepatotoksicitāte (verapamils)
  • Bradikardija
  • AV bloķēt 2 un 3 grādus bez mākslīgā elektrokardiostimulatora implantācijas
  • Sinusa mezgla vājuma sindroms (bez mākslīgā elektrokardiostimulatora implantācijas)
  • Pārmērīgas eksitācijas sindromi ar priekškambaru mirdzēšanas / plandīšanās paroksizmām ar antidromiskas tahikardijas epizodēm
  • Jebkura tahikardija ar plašiem QRS kompleksiem
  • Beta blokatoru kombinācija

Pētījumi ar dzīvniekiem parādīja, ka kalcija antagonisti kavē pārmērīgu insulīna sekrēciju, bloķējot kalcija jonu iekļūšanu aizkuņģa dziedzera beta šūnās. Insulīns ir iesaistīts arteriālas hipertensijas attīstībā, stimulējot “stimulējošo” hormonu izdalīšanos, asinsvadu sienas sabiezēšanu un sāls aizturi organismā.

3. Beta blokatori

Ārsts var izrakstīt kalcija kanālu blokatorus, lai ārstētu paaugstinātu asinsspiedienu.

Kalcijs ir nepieciešams, lai savelk muskuļus visā ķermenī. Šis minerāls caur jonu kanāliem iekļūst muskuļu šūnās, kas ir sīkas poras uz šūnas virsmas. Šis process ir nepieciešams normālai ķermeņa funkcionēšanai.

Kalcija kanālu blokatori samazina kalcija daudzumu, kas caur šiem kanāliem var iekļūt sirds un asinsvadu sieniņu muskuļu šūnās.

Tajā pašā laikā tie samazina spiedienu asinsvados un sirdī.

Kalcija kanālu blokatori (kalcija antagonisti) ir neviendabīga zāļu grupa, kurai ir vienāds darbības mehānisms, taču tās atšķiras pēc vairākām īpašībām, ieskaitot farmakokinētiku, audu selektivitāti un ietekmi uz sirdsdarbības ātrumu. Vēl viens šīs grupas nosaukums ir kalcija jonu antagonisti.

Ir trīs galvenās AK apakšgrupas: dihidropiridīns (galvenais pārstāvis ir nifedipīns), fenilakilamīni (galvenais pārstāvis ir verapamils) un benzotiazepīni (galvenais pārstāvis ir diltiazems). Nesen tos sāka iedalīt divās lielās grupās atkarībā no ietekmes uz sirdsdarbības ātrumu.

Diltiazemu un verapamilu sauc par tā saucamajiem “ritmu samazinošajiem” kalcija antagonistiem (nedihidropiridīnu). Otra grupa (dihidropiridīns) ietver amlodipīnu, nifedipīnu un visus pārējos dihidropiridīna atvasinājumus, palielinot vai nemainot sirdsdarbības ātrumu. Kalcija kanālu blokatorus lieto arteriālās hipertensijas, koronāro sirds slimību (kontrindicēta akūtās formās!) Un aritmiju ārstēšanai. Ar aritmijām netiek izmantoti visi kalcija kanālu blokatori, bet tikai pulsējoši.

  • Verapamils ​​40 mg, 80 mg (pagarināts: Isoptin SR, Verogalid EP) - deva 240 mg;
  • Diltiazems 90 mg (Altiazem PP) - deva 180 mg;

Šādi pārstāvji (dihidropiridīna atvasinājumi) netiek izmantoti aritmijām: Kontrindicēts akūta miokarda infarkta un nestabilas stenokardijas gadījumā.

  • Nifedipīns (Adalat, Cordaflex, Kordafen, Cordipin, Corinfar, Nifecard, Phenigidin) - deva 10 mg, 20 mg; Nifecard XL 30 mg, 60 mg.
  • Amlodipīns (Norvask, Normodipine, Tenox, Cordy Kor, Es Cordy Kor, Cardilopin, Kulchek,
  • Amlotop, Omelarkardio, Amlovas) - deva 5 mg, 10 mg;
  • Felodipīns (Plendil, Felodip) - 2,5 mg, 5 mg, 10 mg;
  • Nimodipīns (Nimotop) - 30 mg;
  • Lacidipīns (Lacipil, Sakur) - 2 mg, 4 mg;
  • Lercanidipīns (Lerkamen) - 20 mg.

No dihidropiridīna atvasinājumu blakusparādībām var norādīt uz tūsku, galvenokārt apakšējām ekstremitātēm, galvassāpēm, sejas apsārtumu, palielinātu sirdsdarbības ātrumu, paaugstinātu urinēšanas regularitāti. Ja pietūkums turpinās, zāles jāaizstāj. Lerkamens, kurš ir trešās paaudzes kalcija antagonistu pārstāvis, augstākas selektivitātes dēļ lēniem kalcija kanāliem izraisa pietūkumu mazākā mērā nekā citi šīs grupas pārstāvji.

Ir zāles, kas selektīvi nebloķē receptorus - neselektīva darbība, tās ir kontrindicētas bronhiālās astmas, hroniskas obstruktīvas plaušu slimības (HOPS) gadījumā. Citas zāles selektīvi bloķē tikai sirds beta receptorus - selektīvs efekts. Visi beta blokatori traucē prorenīna sintēzi nierēs, tādējādi bloķējot renīna-angiotenzīna sistēmu. Šajā sakarā trauki paplašinās, asinsspiediens samazinās.

  • Metoprolols (Betalok ZOK 25 mg, 50 mg, 100 mg, Egilok retard 25 mg, 50 mg, 100 mg, 200 mg, Egilok C, Vazokardinretard 200 mg, Metokardretard 100 mg) ;;
  • Bisoprolols (Concor, Coronal, Biol, Bisogamma, Cordinorm, Niperten, Biprol, Bidop, Aritel) - visbiežāk deva ir 5 mg, 10 mg;
  • Nebivolols (Nebilet, Binelol) - 5 mg, 10 mg;
  • Betaksolols (Lokren) - 20 mg;
  • Karvedilols (Carvetrend, Coriol, Talliton, Dilatrend, Akridiol) - pamatā deva 6,25 mg, 12,5 mg, 25 mg.

Šīs grupas narkotikas lieto hipertensijas ārstēšanai, apvienojumā ar koronāro sirds slimību un aritmijām. Īslaicīgas darbības zāles, kuru lietošana hipertensijas gadījumā nav racionāla: anaprilīns (obzidan), atenolols, propranolols.

Galvenās kontrindikācijas beta blokatoriem:

  • bronhiālā astma;
  • zems spiediens;
  • slima sinusa sindroms;
  • perifēro artēriju patoloģija;
  • bradikardija;
  • kardiogēns šoks;
  • otrās vai trešās pakāpes atrioventrikulārā blokāde.

Šie līdzekļi piestiprinās alfa-adrenerģiskajiem receptoriem un bloķē tos norepinefrīna kairinošajai iedarbībai. Tā rezultātā asinsspiediens pazeminās. Piemērojamais pārstāvis - doksazosīns (Kardura, Tonocardin) - biežāk tiek ražots ar devām 1 mg, 2 mg. To lieto lēkmju atvieglošanai un ilgstošai terapijai. Daudzu alfa blokatoru lietošana ir pārtraukta.

BKK fenilakilamīna sērija

Šajā sadaļā ir kalcija kanālu blokatori, kuru preparāti tiek izmantoti apmēram 30 gadus. Pirmais ir verapamils, kas aptieku tirgū tiek prezentēts šādu zāļu formā: Isoptin, Finoptin, Verogolid. Verapamils ​​kombinācijā ar trandolaprilu ir arī preparātā “Tarka”.

Tādas vielas kā anipamils, falipamils, gallopamils ​​un tiapamils ​​nav pieejamas un nav reģistrētas farmakopejā. Dažiem izmēģinājumi vēl nav pabeigti, lai tos varētu klīniski izmantot. Tāpēc līdz šim no BCC fenilakilamīnu skaita verapamils, kas tiek izmantots kā antiaritmisks līdzeklis, ir drošākais un pieejamākais.

Virkne dihidropiridīnu

Starp dihidropiridīniem ir kalcija kanālu blokatori, to zāļu saraksts, kuru pamatā ir visplašākais. Šīs ārstnieciskās vielas ļoti bieži lieto spazmolītiskās aktivitātes klātbūtnes dēļ. Tagad drošākie tiek uzskatīti par trešās paaudzes dihidropiridīniem. Starp tiem ir lerkanidipīns un lacidipīns.

Lercanidipīnu ražo tikai divi farmakoloģiskie uzņēmumi, un tas ir pieejams zāļu Lerkamen un Zanidip-Recordati formā. Lacidipīns ir pieejams plašākā skaitā: Lacipin, Lacipil un Sakur. Šie zāļu nosaukumi ir biežāk sastopami, lai gan, paplašinoties pierādījumu bāzei, lacidipīns nostiprināsies terapeitiskajā praksē.

Starp otrās paaudzes dihidropiridīnu pārstāvjiem tiek prezentēti kalcija kanālu blokatori, kuru preparātos ir maksimālais iespējamais ģenērisko līdzekļu skaits. Piemēram, tikai amlodipīnu ražo vairāk nekā 20 farmakoloģisko firmu ar šādiem nosaukumiem: “Amlodipin-Pharma”, “Tenox”, “Norvask”, “Amlokordin”, “Asomex”, “Vaskopin”, “Kalchek”, “Cardiolatzinums ”,“ Stamlo, Normodipin, Amlotop.

Isradipīnam nav ģenērisko zāļu saraksta, jo šīm zālēm ir tikai viens tirdzniecības nosaukums - Lomir un tās modifikācija Lomir SRO. Felodipīns, riodipīns, nitrendipīns un nisoldipīns arī raksturo sliktu izplatību. Pamatā šī tendence ir saistīta ar lētas un efektīvas zāles Amlodipine klātbūtni. Tomēr, ja ir alerģiskas reakcijas pret Amlodipīnu, pacienti ir spiesti meklēt aizvietotāju starp citiem dihidropiridīnu grupas pārstāvjiem.

Ārstniecisko vielu riodipīnu tirgū pārstāv zāles “Foridon”, bet nitrendipīnu - “Octidipīns”. Felodipīnam aptieku tīklā ir divi nepatentēti medikamenti - tie ir Felodip un Plendil. Nisoldipīnu vēl neražo neviens no farmakoloģiskajiem uzņēmumiem, tāpēc tas nav pieejams pacientiem. Nimodipīns tiek piedāvāts Nimotop un Nitop formā.

Neskatoties uz pirmo paaudžu nozīmes samazināšanos, kalcija kanālu blokatori, kuru zāles tika lietotas agrāk, ir plaši pārstāvētas tirgū. Nifedipīns ir visizplatītākais no visiem īslaicīgas darbības BCC, jo tajā ir maksimālais ģenērisko zāļu skaits: Adalat, Vero-nifedipine, Calcigard, Zanifed, Cordaflex, Corinfar, Cordipin, Nicardia, “Nifadil”, “Nifedex”, “Nifedicor”. , “Nifecard”, “Osmo”, “Nifelat”, “Phenigidin”. Šīs zāles ir pieejamas, taču to izplatība pakāpeniski samazinās, jo parādās efektīvākas zāles.

4. Līdzekļi, kas iedarbojas uz renīna-angiotenzīna sistēmu

Zāles iedarbojas dažādos angiotenzīna II veidošanās posmos. Daži nomāc (nomāc) angiotenzīnu konvertējošo enzīmu, citi bloķē receptorus, kurus ietekmē angiotenzīns II. Trešā grupa nomāc renīnu; to pārstāv tikai viena narkotika (aliskirēns).

Šīs zāles kavē angiotenzīna I pāreju uz aktīvo angiotenzīnu II. Tā rezultātā angiotenzīna II koncentrācija asinīs samazinās, trauki paplašinās, spiediens samazinās. Pārstāvji (sinonīmi ir norādīti iekavās - vielas ar vienādu ķīmisko sastāvu):

  • Kaptoprils (Kapoten) - deva 25 mg, 50 mg;
  • Enalaprils (Renitek, Burlipril, Renipril, Ednit, Enap, Enarenal, Enam) - deva visbiežāk ir 5 mg, 10 mg, 20 mg;
  • Lisinoprils (Diroton, Dapril, Lysigamma, Lisinoton) - deva visbiežāk ir 5 mg, 10 mg, 20 mg;
  • Perindoprils (Prestarium A, Perineva) - Perindoprils - deva 2,5 mg, 5 mg, 10 mg. Perineva - deva 4 mg, 8 mg .;
  • Ramiprils (Tritace, Amprilan, Hartil, Pyramil) - deva 2,5 mg, 5 mg, 10 mg;
  • Hinaprils (Akkupro) - 5 mg, 10 mg, 20 mg, 40 mg;
  • Fosinoprils (Fosicard, Monopril) - devā 10 mg, 20 mg;
  • Trandolaprils (Gopten) - 2 mg;
  • Zofenoprils (Zokardis) - deva 7,5 mg, 30 mg.

Zāles ir pieejamas dažādās terapijas devās ar dažādas pakāpes asinsspiediena paaugstināšanos.

Kaptoprila (Kapoten) īpatnība ir tāda, ka tā īsā darbības ilguma dēļ tas ir racionāls tikai hipertensīvām krīzēm.

Ļoti bieži tiek izmantots grupas Enalapril pārstāvis un tā sinonīmi. Šīs zāles neatšķiras pēc darbības ilguma, tāpēc lietojiet 2 reizes dienā. Kopumā AKE inhibitoru pilnīgu iedarbību var novērot pēc 1-2 nedēļu ilgas zāļu lietošanas. Aptiekās jūs varat atrast dažādas ģenēriskās zāles (analogus) enalaprilu, t.i.

AKE inhibitori izraisa blakusparādību - sausu klepu. Klepus attīstības gadījumos AKE inhibitori tiek aizstāti ar citas grupas medikamentiem. Šī narkotiku grupa ir kontrindicēta grūtniecības laikā, tai ir teratogēna iedarbība auglim!

Šie līdzekļi bloķē angiotenzīna receptorus. Tā rezultātā angiotenzīns II nesadarbojas ar viņiem, trauki paplašinās, asinsspiediens pazeminās

  • Lozartāns (Kozaar 50 mg, 100 mg; Lozap 12.5 mg, 50 mg, 100 mg; Lorista 12,5 mg, 25 mg, 50 mg, 100 mg; Vazotens 50 mg, 100 mg);
  • Eprosartāns (Teveten) - 400 mg, 600 mg;
  • Valsartāns (Diovan 40mg, 80mg, 160mg, 320mg; Valsacor 80mg, 160mg, 320mg, Valz 40mg, 80mg, 160mg; Nortian 40mg, 80mg, 160mg; Valsafors 80mg, 160mg);
  • Irbesartāns (Aprovel) - 150 mg, 300 mg;
    Kandesartāns (Atakanda) - 8 mg, 16 mg, 32 mg;
    Telmisartāns (Mikardis) - 40 mg, 80 mg;
    Olmesartāns (Kardosal) - 10 mg, 20 mg, 40 mg.

Tāpat kā viņu priekšteči, tie ļauj novērtēt pilnu efektu 1-2 nedēļas pēc vadības sākuma. Neizraisiet sausu klepu. Nevajadzētu lietot grūtniecības laikā! Ja ārstēšanas laikā tiek konstatēta grūtniecība, antihipertensīvā terapija ar šīs grupas zālēm jāpārtrauc!

Ja hipertensiju izraisa ilgstošs stress, tad tiek izmantotas zāles, kas iedarbojas uz centrālo nervu sistēmu (sedatīvi līdzekļi (Novopassit, Persen, Valerian, Pustyrnik, trankvilizatori, miegazāles)).

Nespecifiskas BCC klasifikācija

Šajā narkotiku grupā ir kalcija kanālu blokatori, narkotiku saraksts ir ierobežots līdz 5 vielām. Tie ir mibefradils, pergexilīns, lidoflazīns, karoverīns un bepridils. Pēdējais pieder benzodiazepīnu klasei, bet atšķiras pēc receptoriem. Tas selektīvi ierobežo kalcija jonu pāreju caur elektrokardiostimulatoru T-kanāliem un spēj bloķēt sirds vadīšanas sistēmas nātrija kanālus. Saistībā ar šo darbības mehānismu bepridils tiek izmantots kā antiaritmisks līdzeklis.

Vēl daudzsološāks medikaments ir Mefefradil, kas tiek pārbaudīts kā antiangināls medikaments. Pašlaik ir vairākas autoru publikācijas, kas apliecina tā efektivitāti miokarda infarkta un stenokardijas gadījumā. Tāpēc tas tiks piešķirts to vielu kategorijai, kurās ir lēni kalcija kanālu blokatori, kas var pagarināt pacienta dzīvi ar akūtu koronāro patoloģiju. Šajā grupā ir ļoti maz pieejamu un ļoti efektīvu narkotiku.

Izņēmums var būt lētākā Lidoflazin. Pētījumi liecina, ka pēdējam ir spēja ne tikai paplašināt sirds artērijas, vienlaikus pazeminot asinsspiedienu, bet arī stimulēt jaunu trauku augšanu. Liela nozīme ir nodrošinājuma cirkulācijas attīstībai sirdī.

5. Centrālās darbības neirotropie līdzekļi

Centrālās iedarbības neirotropie medikamenti ietekmē vazomotoro centru smadzenēs, samazinot tā tonusu.

  • Moksonidīns (Physiotens, Moxonitex, Moxogamma) - 0,2 mg, 0,4 mg;
  • Rilmenidīns (Albarel (1 mg) - 1 mg;
  • Metildopa (Dopegit) - 250 mg.

Pirmais šīs grupas pārstāvis ir klonidīns, ko agrāk plaši izmanto hipertensijas gadījumā. Tagad šīs zāles tiek izsniegtas stingri saskaņā ar recepti. Pašlaik moksonidīns tiek izmantots gan neatliekamās palīdzības sniegšanai hipertensīvas krīzes gadījumā, gan plānveida terapijai. Devas 0,2 mg, 0,4 mg. Maksimālā dienas deva ir 0,6 mg / dienā.

BKK darbības joma

“Lidoflazin” ir to zāļu kategorijas pārstāvis, kurām ir viegla bloķēšanas spēja pret kalcija kanāliem. Lidoflazin terapeitiskais efekts ir līdzīgs flunarizīnam, tomēr tas atšķiras ar sirds koronāro artēriju paplašināšanos, tāpēc to lieto akūtas miokarda išēmijas gadījumā.

Lidoflazin dienas deva ir 240-360 mg. Šajā režīmā (2-3 reizes dienā) viela tiek izmantota gandrīz sešus mēnešus. Zāļu drošumu pierāda vairāki pētījumi, savukārt karoverīna un perksililīna preparātos to nav. Šo vielu klīniskā efektivitāte un toksicitāte tiek pētīta.

Mūsdienu kalcija kanālu blokatorus, kuru preparātu saraksts tiek papildināts ar jaunām vielām, terapeitiskajā praksē izmanto, lai panāktu vairāku veidu iedarbību: antihipertensīvu, antianginālu, antiisēmisku un antiaritmisku. Šajā nolūkā BCC piemēro šādos gadījumos:

  • ar stenokardiju, lai paplašinātu sirds asinsvadus (dihidroperidīni, galvenokārt amlodipīns);
  • ar vazospastisku stenokardiju (amlodipīns);
  • ar Raynaud sindromu (dihidropiperidīni, galvenokārt amlodipīns);
  • ar arteriālu hipertensiju (dihidroperidīni, galvenokārt amlodipīns, retāk lerkanidipīns un lacidipīns);
  • ar supraventrikulārām tahiaritmijām (fenilakilamīniem, galvenokārt verapamilu).

Citos gadījumos tiek uzskatīts, ka kalcija kanālu blokatori, kuru klasifikācija ir norādīta iepriekš, netiek parādīti. Vienīgais izņēmums ir difenilpiperazīna grupa, ko pārstāv Cinnarizine un Flunarizine. Šīs zāles var lietot hipertensijas ārstēšanai pusaudžiem un grūtniecēm, kā arī asinsvadu traucējumu profilaksei smadzenēs, ko izraisa hipertensīvas krīzes.

Galvenie kalcija antagonistu terapeitiskie efekti

Saistībā ar sprieguma līmeņa kalcija kanālu bloķēšanu AK ir virkne noderīgu terapeitisko efektu, kas ir svarīgi stenokardijas, arteriālas hipertensijas un aritmiju ārstēšanā. Tas ļauj to ārstēšanai izmantot selektīvus kalcija kanālu blokatorus kopā ar vairākiem citu klašu palīglīdzekļiem.

Ar stenokardiju, pateicoties kalcija antagonistiem, paplašinās miokarda artēriju asinsvadi un notiek sirds muskuļa kontraktilitātes noderīga nomākšana. Tas uzlabo miokarda šūnu uzturu, vienlaicīgi samazinot to skābekļa pieprasījumu. Izmantojot terapiju, stenokardijas lēkmes attīstās retāk un ir mazāk ilgstošas.

Grupas zāles veicina palielinātu endokarda-epikarda asins plūsmu, uzlabojot miokarda asiņu piegādi uz tās hipertrofijas fona. AK ir īpašība samazināt priekšslodzi, jo ievērojami samazinās sirds daudzums, kas plūst no sirds. Arī kalcija kanālu blokatoru grupas ārstnieciskās vielas samazina sirds pēcslodzi, palīdzot stabilizēt vielmaiņas procesus išēmiskās miokarda slimības gadījumā.

Arteriālās hipertensijas gadījumā kalcija kanālu blokatori mediē asinsvadu gultnes kopējā perifēro pretestības samazināšanos. Efekts tiek sasniegts artēriju muskuļu sienu paplašināšanās dēļ, un to papildina sistoliskā un diastoliskā asinsspiediena pazemināšanās. Arī kalcija blokatori vājina angiotenzīna iedarbību uz asinsvadu sieniņām, kavējot asinsspiediena paaugstināšanos. Tās ir otrās kārtas zāles, kas nepieciešamas hipertensijas ārstēšanai grūtniecēm.

Vienlaicīga terapeitiskā iedarbība

Jebkuriem kalcija kanālu blokatoriem, kuru darbības mehānisms nav pietiekami izpētīts, ir sekundāra ietekme. To lietošanu ierobežo arī pieejamo zinātnisko pētījumu nepietiekamais informācijas saturs, kas izstrādāts, lai pierādītu šo zāļu lietošanas piemērotību hroniskas miokarda išēmijas gadījumā. Šeit noder arī šāda narkotiku grupas iedarbība:

  • kalcija kanālu bloķēšana trombocītos ar samazinātu to agregācijas ātrumu;
  • nieru asins plūsmas uzlabošanās ar RAAS aktivitātes pavājināšanos un asinsspiediena pazemināšanos.

Nimodipīns selektīvi ietekmē smadzeņu asinsvadus, tāpēc subarachnoidālās asiņošanas gadījumā samazina sekundāro vasospasmu iespējamību. Bet ar CHF BCC ir nevēlami, jo tie pasliktina dzīves prognozi. Atļauts uzņemt tikai amlodipīnu un felodipīnu, ja ir smaga arteriāla hipertensija vai stenokardija, ko neizlabo beta blokatori, AKE inhibitori un diurētiskie līdzekļi. Tajā pašā nolūkā var izmantot lerkanidipīnu un lacidipīnu.

Kalcija antagonistu audu selektivitāte

Audu selektivitātes īpašība ir raksturīga visām zālēm, kas saistītas ar kalcija antagonistiem. Tas nozīmē, ka tie neietekmē skeleta muskuļus, bronhu gludos muskuļus, traheju, nervu sistēmas audus un gremošanas traktu. Tāpēc kalcija antagonistiem nav tādu blakusparādību kā nogurums un muskuļu vājums, kas raksturīgs beta blokatoriem. Tie praktiski neietekmē centrālo nervu sistēmu, tāpēc neizraisa depresiju vai letarģiju.

Kalcija antagonisti atšķiras arī to aktivitātes attiecībās pret sirds muskuļiem un asinsvadiem. Verapamilam, diltiazemam un nifedipīnam šī attiecība ir attiecīgi 3: 1, 3: 1 un 10: 1. Amlodipīns, felodipīns, nitrendipīns, nikardipīns, izradipīns 100 reizes un nizolidipīns ir 1000 reizes aktīvāki asinsvados nekā sirdī, ti, tiem ir augsta asinsvadu selektivitāte.

Pacientiem ar sirds mazspēju var lietot kalcija antagonistus ar augstu asinsvadu selektivitāti, jo to ievērojamā vazodilatējošā iedarbība kompensē nelielu sirdsdarbības intensitātes samazināšanas efektu. Bet augsta asinsvadu selektivitāte, piemēram, nizolidipīnam, var būt pārmērīga.

Blakusefekti

Regulāra īsas darbības BCC (nifedipīna) uzņemšana nav pieļaujama, jo tā izraisa simpātiskās nervu sistēmas refleksu aktivāciju un spēj attīstīt posturālu hipotensiju, palielinot išēmiska insulta un miokarda infarkta risku. Viņi arī var izraisīt atkārtotu hipertensīvu krīzi vai stenokardiju atcelšanas sindroma dēļ.

Īslaicīgas darbības BKK preparāti ir piemēroti tikai krīžu un stenokardijas lēkmes apturēšanai, bet pēc tam jāpievieno ilgstošas ​​darbības AKE inhibitori un beta blokatori. Kombinēta BCC lietošana ar nitrātiem un AKE inhibitoriem izraisa ekstremitāšu tūskas parādīšanos, ādas un sejas apsārtumu. Bez nitrātiem blakusparādība ir vājāka.

Ilgstoši lietojot, dihidropiridīni izraisa smaganu hiperplāziju. Tās pašas zāles ir kontrindicētas aortas un miega asinsvadu stenozē išēmiskā insulta riska dēļ. To lietošana ir nepieņemama miokarda infarkta akūtā fāzē un ar nestabilu stenokardiju (aplaupīšanas sindromu), kā arī nav pierādīta to efektivitāte miokarda infarkta sekundārajā profilaksē.

Nogurums ir iespējamā kalcija kanālu blokatoru blakusparādība.

Retāk šie medikamenti var izraisīt:

  • aizcietējums
  • reibonis
  • pārāk ātra vai pārāk lēna sirdsdarbība
  • tirpšana vai nejutīgums rokās un kājās
  • elpas trūkums
  • sēkšana
  • kuņģa darbības traucējumi
  • apgrūtināta rīšana
  • Klepus

Ja cilvēkam rodas kāds no šiem blakusparādībām, lietojot kalcija kanālu blokatorus, viņam jākonsultējas ar ārstu. Ja blakusparādības rada nopietnas problēmas, ārsts var mainīt recepti vai samazināt devu.

Uzdot jautājumu
Svetlana Borszavich

Ģimenes ārsts, kardiologs, ar aktīvu darbu terapijā, gastroenteroloģijā, kardioloģijā, reimatoloģijā, imunoloģijā ar alerģoloģiju.
Brīvi pārvalda vispārējas klīniskās metodes sirds slimību diagnosticēšanai un ārstēšanai, kā arī elektrokardiogrāfiju, ehokardiogrāfiju, holēras uzraudzību uz EKG un asinsspiediena ikdienas uzraudzību.
Autores izstrādātais ārstēšanas komplekss ievērojami palīdz smadzeņu asinsvadu traumu gadījumos un vielmaiņas traucējumos smadzenēs un asinsvadu slimībās: hipertensija un diabēta izraisītas komplikācijas.
Autore ir Eiropas terapeitu biedrības locekle, regulāra zinātnisko konferenču un kongresu dalībniece kardioloģijas un vispārējās medicīnas jomā. Viņa vairākkārt ir piedalījusies pētniecības programmā Japānas privātā universitātē rekonstruktīvās medicīnas jomā.

Detonic