Neglikozīdu kardiotonika, darbības mehānisms, zāļu klasifikācijas saraksts

Visu grupas zāļu kopējā iedarbība ir balstīta uz spēju palielināt miokarda kontrakciju izturību, kā rezultātā palielinās sirds izvade un insulta apjoms. Kardiotoniskās zāles samazina diastolisko tilpumu, plaušu un sistēmisko spiedienu vēnās, kā arī spiedienu, piepildot kambarus.

  1. Sirds glikozīdi - “Strofantin”, “Korglikon”, “Digoxin”.
  2. Adrenerģiskās zāles - izadrīns, dobutamīns, dopamīns.
  3. Nonadrenerģiskās sintētiskās narkotikas - Amrinon, Milrinon.

Izmantoto zāļu izvēle ir saistīta ar pacienta stāvokļa smagumu un slimības gaitas formu.

Iespējas,
samazinot miokarda nepieciešamību pēc
Skābekļa pastiprinātāji
miokarda skābekļa piegāde

Nitroglicerīns
Akcijas Trinitrolong Nitrong Erinit
Nitrosorbīdu izosorbīdu mononitrāts

Iespējas,
L veida kalcija bloķēšanas kanāli

Verapamils
Diltiazems Nifedipīns

Aktivatori
kālija kanāli

Saimniecība
refleksu darbība

Bloķētāji
kalcija kanāli

3. samazinājums
Asinsspiediens sakarā ar Ca uzņemšanas ierobežojumiem ĢM
asinsvadi, īpaši arterioli un samazināti
pēcslodze pie sirds-gt; samazināt
miokarda vajadzības pēc O2

4.
tiešs šūnu pretestības pieaugums
miokarda išēmija: Ca samazināšanās
šūnā, samazināta aktivitāte
ATP patērējošie fermenti, noārda
šūnu enerģijas resursi

Antiangināls
efekts galvenokārt ir saistīts ar bloku
p-adrenerģiskie sirds receptori un to izvadīšana
adrenerģiska iedarbība. Tas izpaužas
samazinot sirdsdarbības frekvenci un stiprumu
saīsinājumi. Sirds funkcija samazinās
saistībā ar kuru samazinās miokarda nepieciešamība
skābeklī.

I.
Stimulējoši reducētāji
adrenerģiskās inervācijas ietekme uz
sirds un asinsvadu sistēma (neirotropiska
iespējas)

1.
Līdzekļi, kas pazemina vazomotora tonusu
Klofelin centri
Guangfacin Methyldopa moksonidīns

2.
Veģetatīvie bloķējošie līdzekļi
gangliji (gangliju blokatori) Pentamīns
Higronijs

3.
Adrenerģiski depresijas līdzekļi
presinaptiskie neironi
galotnes (simpatolītiskie līdzekļi)

4.
Adrenerģiski bloķējoši medikamenti
(adrenoblokatori)

a)
Bloķēt post- un presinaptiku
α-adrenerģiskie receptori fentolamīns Tropafēns

b)
Bloķē postsinaptisko
A1 adrenerģiskie receptori Prazosin

1299309 - Ne-glikozīdu kardiotoniku iedarbības mehānisma zāļu klasifikācijas saraksts

a)
Bloķē β1- un β2-adrenerģiskos receptorus
Anaprilīns

b)
Bloķēšana galvenokārt
β1-adrenerģiskie receptori Atenolols Talinolols
Metoprolols

Mehānisms
darbības:
Stimulē presiaptiku
alfa2 šūnu adrenerģiskie receptori
vazomotorais centrs un mehānisms
atgriezeniskā saite samazina sintēzi un izlaidi
norepinefrīns sinaptiskajā spraugā.

Iedarbība:
samazināts sirdsdarbības ātrums un SOK; samazināta sekrēcija
renīna un PAC darbība, paplašināt mākslu
Sērija un pazemina perifēro asinsvadu
pretestība; paplašina asinsvadus
nieres, diencephalon, koronārie trauki .;
normalizē miegu, ir nootropisks
darbība.

Sānu
efekti:
Miegainība, vemšana, sausa mute, bradikardija.

Indikācijas:
Hipertensija un hipertensija
krīze

Kontrindikācijas:
Kardiogēns šoks, intrakardiāls
blokāde, smadzeņu arterioskleroze
smadzenes

1.
Iespējas,
nātrija kanālu bloķēšana
(membrānas stabilizatori;
I grupa)

Apakšgrupa
IA
(hinidīns un hinidīnam līdzīgi līdzekļi):
Hinidīns
Disokiramīda sulfāts Novokainamid
Aymaline

Apakšgrupa
A:
Lidokains
Difenīns

Flekainīds
Propafenons Etmozin Etatsizin

2.
Kalcija kanālu bloķētāji
L veida
(IV grupa) Verapamils ​​Diltiazems

3.
Kālija kanālu bloķētāji
(līdzekļi, kas palielina ilgumu
repolarizācija un līdz ar to potenciāls
darbības; III grupa)

13. Nitroglicerīna darbības principi.

Mehānisms
nitroglicerīna darbība sastāv
no vairākiem komponentiem. Vispirms,
nitroglicerīns paplašina venozo un
artēriju trauki lieli un mazi
asinsrites sistēma, kas ir saistīta ar
miotropiska spazmolītiska darbība
narkotika (kā myotropic
spazmolītiskais nitroglicerīns
arī spēj atpūsties gludi
bronhu, zarnu, urīnvada muskuļi
utt.).

RџSЂRё
tas samazina venozo spiedienu un
tāpēc pieplūdums samazinās
venozās asinis uz sirdi. Nitroglicerīns
arī pazemina asinsspiedienu un
šajā sakarā samazina slodzi
sirds.

visi
tas noved pie sirds funkcijas samazināšanās,
rezultātā viņa vajadzība tiek samazināta
skābeklī. Otrkārt, nitroglicerīns
novērš un novērš refleksu
koronāro spazmu, bloķējot
koronāro sašaurināšanās refleksi centrālajā nervu sistēmā.
Treškārt, nitroglicerīns izplešas
lieli koronārie asinsvadi un tādi
uzlabo nodrošinājumu
išēmiska asinsrite
miokarda vietne.

Sirds glikozes> Mehānisms
kardiotoniska sirds darbība
glikozīdi, kas saistīti ar to inhibitoriem
ietekme uz Na, K-ATP-ase
kardiomiocītu membrānas. Tas ved
līdz pašreizējā Na pārtraukumam
un K.
Rezultātā K saturs
kardiomiocītu iekšienē samazinās, a
Na
- paceļas. Šajā gadījumā atšķirība starp
starpšūnu un ārpusšūnu koncentrācija
Na
samazinās, kas pazemina transmembranu
Na / Ca2 apmaiņa.

1299242 - Ne-glikozīdu kardiotoniku iedarbības mehānisma zāļu klasifikācijas saraksts

Pēdējais samazina intensitāti
Ca2 izdalīšanās,
kas palīdz to palielināt
saturs sarkoplazmā un uzkrāšanās
sarkoplazmas retikulumā. IN
tas savukārt stimulē uzņemšanu
no ārpuses papildu Ca2
uz kardiomiocītiem caur kalciju
L kanāli.
Ņemot to vērā, darbības potenciāls izraisa
palielināta Ca2 * izdalīšanās
no sarkoplazmas retikulāra.

Tas palielina saturu
Ca2 brīvie joni
sarkoplazma, kas nodrošina
kardiotoniska iedarbība.
Joni
Ca2 mijiedarbojas
ar troponīna kompleksu un likvidē
tā inhibējošā iedarbība uz kontraktiliem
miokarda olbaltumvielas. Notiek mijiedarbība
aktīns ar miozīnu, kas izpaužas
ātra un spēcīga miokarda kontrakcija

Sākot no
↓ venozais spiediens (venozā izdalīšanās
BKK daļas);

Sākot no
↓ diastolē. kambaru spiediens
kambaru sienas spriedze, palielinājums
subendocardial asins plūsma;

Sākot no
↓ spiediens SKT traukos (normalizēšana
gāzes apmaiņa - cianozes izzušana,
elpas trūkums, audu hipoksija, vielmaiņas traucējumi
acidoze);

Sākot no
↑ vispārējā un smadzeņu cirkulācija;

Sākot no
↑ nieru asins plūsma un filtrācija;

1)
↓ Na aktivitāte,
K-ATP pamati
kanālveida epitēlijs un blokāde
SH grupas
citi enerģijas piegādes fermenti
Na reabsorbcijas procesi
un Cl-;

2)
↓ sintēze un darbojas aldosterons un ADH.

Sākot no
↓ asins koagulācija - korglikon;
viņas ↑ - digitalis,
strofantīns.

Sākot no
Sedācija (maijpuķītes, adonis).

7.
Sirds glikozīdu intoksikācija,
iespējamie cēloņi, profilakse, ārstēšana.

Toksisks
parādības, kas saistītas ar pārdozēšanu
sirds glikozīdi. Biežāk tas tiek novērots
lietojot digitalis preparātus
ar izteiktu spēju kumulēt.
Digitalis reibums
kas izpaužas kā sirds un ekstrakardija
pārkāpumi. Šajā gadījumā,
dažādas aritmijas, daļējas vai
pilnīga atrioventrikulārā blokāde.
Biežākais nāves cēlonis no
saindēšanās - kambaru fibrilācija.

ar
tiek atzīmētas citu sistēmu puses
redzes pasliktināšanās (ieskaitot krāsu),
nogurums, muskuļu vājums,
dispepsijas simptomi (slikta dūša, vemšana,
caureja), var būt garīgi traucējumi
(uzbudinājums, halucinācijas), galvassāpes
sāpes, izsitumi uz ādas.

ārstēšana
saindēšanās ar digitalis un
citi novirzīti sirds glikozīdi
galvenokārt, lai novērstu nelabvēlīgo
sirds funkcijas izmaiņas. Turklāt
narkotiku atsaukšana vai samazināšana
devas, piemērot vairākus fizioloģiskos
antagonisti. Ņemot vērā, ka sirds
glikozīdi izraisa satura samazināšanos
parādīti kālija joni kardiomiocītos
kālija preparātu lietošana.

Tiek ieviesti
tos iekšā vai intravenozi šādos
daudzumus tā, lai jonu saturs
kālija līmenis serumā nepārsniedza
parastie daudzumi. Kālija preparāti
izmanto brīdināšanai
glikozīdu toksiskā ietekme uz
sirds, īpaši ritma traucējumi
sirdsdarbība. Tajā pašā nolūkā
izrakstīt magnija preparātus, kā arī
panangin un līdzīgs sastāvs
Asparkam tabletes.

RџSЂRё
aritmijas lieto difenīnu, lidokainu,
amiodarons, antiaritmisks
tēlot. Ar priekškambaru ventrikulāru
bloķēt ietekmes novēršanai
tiek noteikts vagus nervs sirdī
atropīns.

RџSЂRё
sirds glikozīdu intoksikācija
var izmantot arī
monoklonālās antivielas. Tātad, uz numuru
digoksīna antidots attiecas uz vienu no
šādas zāles Digibind.

Grupu pārstāv augu vai sintētiski izstrādājumi. Preparāti, kuru pamatā ir augu vielas, tika iegūti no digitalis, adonis, pavasara maijpuķītes, oleander, strophanthus utt.

Terapeitiskā efekta ilgums, uzkrāšanās organismā un zāļu neirotoksicitāte ir pilnībā atkarīga no to spējas veidot kompleksus ar asins plazmas olbaltumvielām. Jo stiprāka saite, jo augstāka glikozīda efektivitāte. Šīs grupas kardiotoniskajiem līdzekļiem ir iedarbība, kuras pamatā ir šādi mehānismi:

  • notiek sistoles saīsināšana ar tās vienlaicīgu stiprināšanu;
  • sirds muskuļa atpūtas laiks pagarinās;
  • sirdsdarbība samazinās;
  • palielināta miokarda muskuļa spēja uzbudināties;
  • ar narkotiku pārdozēšanu attīstās kambaru aritmija.

III. Myotropic narkotikas (myotropic narkotikas)

Antiangināls
mērena iedarbība.
Antitrombotiska darbība.

Adenozīna antagonists
endogēno agregātu ADP

ārstēšana
koronāro sirds slimību profilakse. Profilakse
tromboze koronārā,
smadzeņu trauki, apakšējie trauki
ekstremitātes.

Vadītājs
sāpes, sejas hiperēmija, tahikardija,
asinsspiediena pazemināšanās, “apgraizīšanas” sindroms,
alerģiskas ādas izpausmes,
sāpīgums injekcijas vietā.

1.
Līdzekļi, kas ietekmē jonu kanālus

1299945 - Ne-glikozīdu kardiotoniku iedarbības mehānisma zāļu klasifikācijas saraksts

a)
Kalcija kanālu blokatori Fenigidīns
Diltiazem

b)
Kālija kanāla aktivatori Minoksidils
Diazoksīds

2.
Nātrija slāpekļa oksīda (NO) donori
nitroprussīds

3.
Dažādas zāles

IV.
Līdzekļi, kas ietekmē ūdens sāli
apmaiņa (diurētiskie līdzekļi) Diklotiazīds
Furosemīds Spironolaktons

Strofantīns

Tas ir īslaicīgas darbības sirds glikozīds, ko lieto akūtas nepietiekamības formas gadījumā. “Strofantīns” nemēdz uzkrāties organismā. Zāles uzlabo miokarda saraušanās funkciju un palielina asins daudzumu minūtē. Paralēli tam samazinās sirds muskuļa lielums un samazinās tā skābekļa patēriņš.

To lieto intravenozi, intramuskulāri, dažos gadījumos - iekšpusē. Lielu daudzumu lietošana var izraisīt pārdozēšanu. Lietošana ar citām zālēm maina glikozīda darbības efektivitāti:

  • ar barbiturātiem efekts tiek samazināts;
  • lietojot “Reserpine”, simpatomimētiķi un antidepresanti var izraisīt sirds aritmiju attīstību;
  • uztveršana ar tetraciklīniem, “Levomycetinum”, “Amiodarone” un “Captopril” stiprina kardiotonisko darbību;
  • magnija sulfāts veicina sirds atrioventrikulārā blokādes attīstību.

Nenadrenerģiskā sintētiskā kardiotonika

Neglikozīdu kardiotoniski līdzekļi ar īslaicīgu iedarbību. Grupu lieto akūtas sirds mazspējas gadījumā, lai atbalstītu svarīgas ķermeņa funkcijas.

“Isadrīns” ir asinsvadu, bronhu un sirds adrenerģisko receptoru stimulators. Zāles ir hipotensīvs efekts, stiprina sirds muskuļa kontraktilitāti. To lieto sirds ķirurģijā ar strauju kontraktilitātes samazināšanos operācijas laikā, kā arī kardiogēnā šokā. Ārstu atsauksmes brīdina: nepareiza lietošana vai lieluma palielināšana var izraisīt sirds kambaru fibrilāciju.

“Dobutamīns” ir ne-glikozīdas struktūras kardiotonisks līdzeklis, kam ir stimulējoša iedarbība uz sirds muskuli, kā arī normalizē koronāro asinsriti. Aritmiju attīstības risks, lietojot šo līdzekli, ir diezgan zems, jo dobutamīns praktiski neietekmē sirds automātismu.

Tas ir noteikts, ja nepieciešams, lai stiprinātu miokarda kontraktilitāti. Dažos gadījumos tas var izraisīt blakusparādību attīstību:

  • slikta dūša;
  • galvassāpes;
  • hipertensija;
  • paaugstināts sirdsdarbības ātrums;
  • sāpes aiz krūšu kaula.

“Dopamīns” ir kateholamīns, kas stimulē adrenerģiskos receptorus. Zāles paaugstina asinsspiedienu, uzlabo koronāro asinsriti. Tas ir paredzēts akūtai miokarda mazspējai, šokam. Jāievēro piesardzība miokarda infarkta, grūtniecības, vairogdziedzera slimību, aritmiju gadījumā.

Tie ir kardiotoniski līdzekļi, ko lieto akūtas koronārās nepietiekamības gadījumā. Zāles iedarbojas uz sirds muskuļa kontraktilitāti, stiprinot to. Viņi var provocēt aritmijas attīstību un asinsspiediena pazemināšanos, nieru darbības traucējumus.

Šīs grupas kardiotoniskās zāles nevar lietot sirds defektu, kā arī kardiomiopātijas, sirds ritma traucējumu, aortas aneirismas, nieru mazspējas, sirdslēkmes un grūtniecības laikā.

Amrinon lieto tikai intensīvās terapijas nodaļās, lai pacients pastāvīgi kontrolētu īpašas ierīces, kas signalizē par viņa stāvokli. Papildus sirds kontrakciju stiprināšanai zāles paplašina asinsvadus, palielina asins plūsmu sistolē un samazina plaušu spiedienu.

Pieejams risinājuma veidā. Intravenozai ievadīšanai to atšķaida tikai nātrija hlorīda fizioloģiskā šķīdumā. Nesajaukt ar citiem medikamentiem. Ieviešot iespējamu strauju spiediena pazemināšanos, paaugstinātu sirdsdarbības ātrumu, aritmiju, galvassāpju parādīšanos, kuņģa-zarnu trakta traucējumiem.

Milrinon ir aktīvāks nekā pirmais grupas pārstāvis, un saskaņā ar atsauksmēm pacienti to labāk panes. Zāļu lietošana grūtniecības laikā un miokarda infarkta attīstība ir kontrindicēta. Tas pieder pie A grupas narkotikām. Zāļu lietošanas nepieciešamību nosaka tikai ārsts.

Sirds glikozes> A.
Līdzekļi, kas ietekmē renīnu-angiotenzīnu
sistēma

1.
Angiotenzīna II sintēzes inhibitori
(angiotenzīnu konvertējošie inhibitori
ferments)

2.
Angiotenzīna receptoru blokatori
(AT1) Losartāns

B.
Vasopeptidāzes Omapatrilat inhibitori

1. Inhibitori
angiotenzīnu konvertējošais enzīms: īss
darbība
(6-12h) -kaptoprils

Garš
darbība
(24 stundas) - enalaprils, fosinoprils

Darbības mehānisms:
galvenais
darbība ir saistīta ar samazinājumu
angiotenzīna II veidošanās. tā
izpaužas ar mazāku aktivizēšanu
asinsvadu angiotenzīna receptori un
virsnieru garozā, kā arī samazinās
stimulējoša iedarbība uz simpātisko
inervācija (centrālajā nervu sistēmā un perifērijā). Plkst
šis pretestības trauku tonis ir samazināts.

Pielietojums:
sastrēguma arteriāla hipertensija
sirds mazspēja, išēmiska sirds slimība

Sānu
efekti:
alerģiskas reakcijas, tahikardija, sausa
klepus, garšas traucējumi.

1299944 - Ne-glikozīdu kardiotoniku iedarbības mehānisma zāļu klasifikācijas saraksts

2.
Angiotenzīna II receptoru antagonisti.

Iedarbība:
He
novērš visu angiotenzīna iedarbību
II (vazopresora efekts, palielinās
aldosterona ražošana, stimulēšana
adrenerģiska inervācija utt.).
Pazemina asinsspiedienu
kopējā perifēro līmeņa samazināšanās dēļ
pretestība. Attiecīgi
samazināta pēcslodze uz sirdi.
Zāles samazina aldosterona saturu
asinīs. Tam ir diurētiķis
(natriuretic) efekts.
Palielina izdalīšanos no organisma
urīnskābe (uricosuric
tēlot).

Pielietojums:
Arteriālā hipertensija, hroniska sirds
neveiksme.

Sānu
Ietekme: galvassāpes
sāpes, reibonis, alerģija
reakcija.

Kontrindikācijas:
Grūtniecība, laktācija, palielināta
jutība pret narkotikām

vairāk
kopējais hipertensijas ārstēšanai
tiazīdi un tiazīdiem līdzīgi diurētiskie līdzekļi.
Viņu hipotensīvās iedarbības mehānismā
nosacīti var atšķirt divus komponentus.
Pirmais faktiski ir saistīts ar diurētiskiem līdzekļiem
darbība un tiek realizēta šūnā
līmeni, nomācot elektriski neitrālu
Na transports un
Cl caur
distālā, spirālveida membrāna
kanāliņi, kas noved pie tā palielināšanās
nātrija un tātad ūdens izdalīšanās.

- iegūt
Na un ūdens noņemšana no asinsvadu sienas,
kas noved pie tā biezuma un
reakcijas uz spiediena ietekmēšanu;

- samazināt
adrenerģisko receptoru jutība pret
kateholamīni;

- stimulēšana
vazodilatējošo prostaglandīnu sintēze;

- pārkāpumi
apmaiņu ar Ca2 un
Na iekšā
asinsvadu gludās muskulatūras šūnas.

Indikācijas
diurētisko līdzekļu lietošanai artērijās
hipertonija

• Izolēts
sistoliskā hipertensija gados vecākiem cilvēkiem.

• beigas
nieru slimības stadijas.

absolūts
kontrindikācijas diurētisko līdzekļu lietošanai
ar hipertensiju

• podagra
(tiazīdu grupas diurētiskie līdzekļi).

• nieres
nepietiekamība (aldosterona antagonisti).

• Hiperkaliēmija
(aldosterona antagonisti).

Relatīvs
kontrindikācijas diurētisko līdzekļu lietošanai
ar hipertensiju

• vielmaiņas
sindroms (lielas devas un kombinācija ar
β-blokatori).

Рекомендуемые
zāļu devas ir parādītas tabulā.
2.9.

Sānu
tiazīdu grupas diurētisko līdzekļu iedarbība

1. Nieres
(hipokaliēmija, hiponatriēmija, hipomagnesēmija,
vielmaiņas hiperkalcēmija
alkaloze).

2. ārpusdzemdes
(inhibējoša hiperglikēmija
insulīna sekrēcija ar saliņu β-šūnām
Langerhans; hiperurikēmija ar rašanos
podagras sindroms; palielināt
holesterīns un triglicerīdi
asins sekundārais hiperaldosteronisms
ar ilgstošu lietošanu).

Iespējas,
vājina adrenerģiskos efektus
(II grupa)

Iespējas,
adrenerģiski pastiprinošie efekti

1299943 - Ne-glikozīdu kardiotoniku iedarbības mehānisma zāļu klasifikācijas saraksts

Simpatomimētiskie līdzekļi
Efedrīns
hidrohlorīds

Iespējas,
vājina holīnerģisko iedarbību

M-holinoblokatory
Atropīns
sulfāts

Detonic - unikālas zāles, kas palīdz cīnīties ar hipertensiju visos tās attīstības posmos.

Detonic spiediena normalizēšanai

Zāļu augu sastāvdaļu kompleksā iedarbība Detonic uz asinsvadu sieniņām un autonomās nervu sistēmas veicina strauju asinsspiediena pazemināšanos. Turklāt šīs zāles novērš aterosklerozes attīstību, pateicoties unikālajiem komponentiem, kas ir iesaistīti lecitīna, aminoskābes, sintēzē, kas regulē holesterīna metabolismu un novērš aterosklerozes plāksnīšu veidošanos.

Detonic nav atkarības un abstinences sindroms, jo visi produkta komponenti ir dabiski.

Sīkāka informācija par Detonic atrodas ražotāja lapā www.detonicnd.com.

Svetlana Borszavich

Ģimenes ārsts, kardiologs, ar aktīvu darbu terapijā, gastroenteroloģijā, kardioloģijā, reimatoloģijā, imunoloģijā ar alerģoloģiju.
Brīvi pārvalda vispārējas klīniskās metodes sirds slimību diagnosticēšanai un ārstēšanai, kā arī elektrokardiogrāfiju, ehokardiogrāfiju, holēras uzraudzību uz EKG un asinsspiediena ikdienas uzraudzību.
Autores izstrādātais ārstēšanas komplekss ievērojami palīdz smadzeņu asinsvadu traumu gadījumos un vielmaiņas traucējumos smadzenēs un asinsvadu slimībās: hipertensija un diabēta izraisītas komplikācijas.
Autore ir Eiropas terapeitu biedrības locekle, regulāra zinātnisko konferenču un kongresu dalībniece kardioloģijas un vispārējās medicīnas jomā. Viņa vairākkārt ir piedalījusies pētniecības programmā Japānas privātā universitātē rekonstruktīvās medicīnas jomā.

Detonic