Compresse per la pressione Vamloset istruzioni per l'uso, a quale pressione

Irbesartan è un farmaco orale che non necessita di biotrasformazione per manifestare la sua attività. Dopo somministrazione orale, irbesartan viene assorbito rapidamente e completamente. Tmax di irbesartan nel plasma sanguigno - 1,5–2 ore dopo l'ingestione. La biodisponibilità assoluta di irbesartan quando somministrato è del 60–80%. Il consumo non influisce sulla biodisponibilità di irbesartan.

L'irbesartan si lega per circa il 96% alle proteine ​​plasmatiche e praticamente non si lega alle cellule del sangue.

Vd di irbesartan è 53–93 l / kg.

Dopo somministrazione orale o endovenosa di 14C di irbesartan, irbesartan immodificato nel plasma sanguigno rappresenta l'80–85% della radioattività circolante nella circolazione sistemica. L'irbesartan viene metabolizzato nel fegato per coniugazione con acido glucuronico e ossidazione. Il principale metabolita nella circolazione sistemica è l'irbesartan glucuronide (circa il 6%).

L'irbesartan subisce ossidazione, principalmente utilizzando l'isoenzima citocromo P450 - CYP2C9; L'isoenzima CYP3A4 svolge un ruolo insignificante nel metabolismo dell'irbesartan. L'irbesartan non è metabolizzato dalla maggior parte degli isoenzimi comunemente coinvolti nel metabolismo dei farmaci, come gli isoenzimi CYP1A1, CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2D6 o CYP2E1 e non induce o inibisce in modo significativo questi isoenzimi. L'irbesartan non inibisce l'isoenzima CYP3A4.

L'irbesartan e i suoi metaboliti vengono escreti sia dal fegato (con la bile) sia dai reni. Dopo somministrazione orale o endovenosa di irbesartan 14C, circa il 20% della radioattività si trova nelle urine con una piccola quantità residua nelle feci. Meno del 2% della dose viene escreto dai reni come irbesartan invariato. T1 / 2 di irbesartan è di 11-15 ore. La clearance totale con somministrazione endovenosa di irbesartan è di 157–176 ml / min, di cui 3–3,5 ml / min è rappresentata dalla clearance renale.

Nei pazienti anziani senza ipertensione arteriosa (uomini e donne di età compresa tra 65 e 80 anni) con funzionalità renale ed epatica clinicamente normale, l'AUC e la Cmax nel plasma erano circa il 20-50% più alte rispetto ai pazienti di età più giovane (18-40 anni) , T1 / 2 nei pazienti di giovane e vecchiaia erano comparabili. Non sono state osservate differenze significative legate all'età nell'efficacia clinica di irbesartan.

I pazienti di razza negroide con numeri normali La pressione sanguigna AUC e T1 / 2 di irbesartan erano circa il 20-25% più alti rispetto ai pazienti di razza caucasica con BP normale, ma la Cmax di irbesartan era quasi la stessa.

Nei pazienti con insufficienza renale (indipendentemente dalla sua gravità) e nei pazienti in emodialisi, la farmacocinetica di irbesartan non cambia in modo significativo.

L'irbesartan non viene rimosso dal sangue tramite emodialisi.

Nei pazienti con insufficienza epatica dovuta a cirrosi epatica di gravità lieve o moderata, la farmacocinetica di irbesartan non cambia significativamente.

L'efficacia e la sicurezza di irbesartan nei bambini non sono state stabilite.

Dopo somministrazione orale a dosi terapeutiche, l'amlodipina è ben assorbita con Tmax nel sangue - tra le 6 e le 12 ore dopo la sua somministrazione. La biodisponibilità assoluta è del 64–90%. Mangiare non interferisce con l'assorbimento di amlodipina.

Amlodipine Vd è di circa 21 L / kg. Studi in vitro hanno dimostrato che circa il 97,5% di amlodipina nella circolazione sistemica si lega alle proteine ​​plasmatiche.

L'amlodipina viene ampiamente metabolizzata nel fegato con la formazione di metaboliti inattivi.

Attraverso i reni, il 10% di amlodipina immodificata e il 60% dei suoi metaboliti vengono escreti; T1 / 2 dal plasma sanguigno è di circa 35-50 ore se somministrato una volta al giorno.

Negli anziani e nei giovani, la Tmax dell'amlodipina nel sangue è la stessa. Nei pazienti anziani, la clearance dell'amlodipina tende a diminuire, con conseguente aumento dell'AUC e T1 / 2.

Nei bambini di età compresa tra 6 e 12 anni e adolescenti di età compresa tra 13 e 17 anni, la clearance dell'amlodipina durante l'assunzione del farmaco è stata rispettivamente di 22,5 e 27,4 l / h, per i ragazzi e 16,4 e 21,3 l / h, rispettivamente, per le ragazze. C'è stata una grande variabilità nell'esposizione sistemica all'amlodipina in diversi bambini e adolescenti. I dati ottenuti sull'uso del farmaco nei bambini di età inferiore a 6 anni sono limitati.

Come con altri CCB, con insufficienza epatica, è possibile un aumento di T1 / 2 di amlodipina (vedere "Controindicazioni", con cautela e "Istruzioni speciali").

I pazienti con insufficienza cardiaca (in tutte le fasce di età) hanno mostrato un aumento dell'AUC e T1 / 2.

Farmacocinetica con l'uso di una combinazione di amlodipina / irbesartan negli adulti

La somministrazione simultanea di irbesartan e amlodipina sotto forma di combinazioni fisse in compresse o sotto forma di combinazioni libere non ha influenzato la farmacocinetica di ciascuno dei principi attivi di questa combinazione.

Tre combinazioni a dose fissa di amlodipina e irbesartan (10/150 mg, 5/300 mg e 10/300 mg) sono combinazioni bioequivalenti a dosi libere (10/150 mg, 5/300 mg e 10/300 mg), entrambe in termini di velocità, quindi in relazione al grado di assorbimento. Se assunto singolarmente o contemporaneamente in dosi da 10 e 300 mg, il tempo per raggiungere la Cmax mediana di amlodipina e irbesartan nel plasma sanguigno rimane invariato, ad es.

Farmacocinetica nell'applicazione della combinazione di amlodipina / irbesartan nei bambini

Non ci sono informazioni sull'assunzione di una combinazione fissa di amlodipina e irbesartan nei bambini.

Dopo somministrazione orale in dosi terapeutiche, l'amlodipina viene ben assorbita con il raggiungimento della Cmax nel sangue - tra le 6 e le 12 ore dopo la sua somministrazione. La biodisponibilità assoluta è del 64–90%. Mangiare non interferisce con l'assorbimento di amlodipina.

Nei pazienti anziani e giovani, la Cmax dell'amlodipina nel sangue è la stessa. Nei pazienti anziani, la clearance dell'amlodipina tende a diminuire, con conseguente aumento dell'AUC e T1 / 2.

Come con altri BMCC, con insufficienza epatica, è possibile un aumento di T1 / 2 di amlodipina (vedere Attenzione e "Istruzioni speciali").

Compromissione della funzionalità epatica. Esiste una quantità estremamente limitata di dati clinici sull'uso di amlodipina in pazienti con funzionalità epatica compromessa. Nei pazienti con insufficienza epatica, è stata osservata una riduzione della clearance dell'amlodipina, che ha portato a un'estensione di T1 / 2 e ad un aumento dell'AUC di circa il 40-60%.

Anziani: la Tmax dell'amlodipina nel plasma sanguigno è comparabile nei pazienti anziani e nei pazienti di età più giovane. Nei pazienti anziani, il tasso di clearance dell'amlodipina tende a diminuire con un corrispondente aumento dell'AUC e un'estensione di T1 / 2.

Irbesartan è un farmaco orale che non necessita di biotrasformazione per manifestare la sua attività. Dopo somministrazione orale, irbesartan viene assorbito rapidamente e completamente. La Cmax di irbesartan nel plasma sanguigno viene raggiunta 1,5–2 ore dopo l'ingestione. La biodisponibilità assoluta di irbesartan quando somministrato è del 60–80%. Il consumo non influisce sulla biodisponibilità di irbesartan.

L'irbesartan si lega per circa il 96% alle proteine ​​plasmatiche e praticamente non si lega alle cellule del sangue. Vd di irbesartan è 53–93 l / kg.

Dopo somministrazione orale o endovenosa di 14C di irbesartan, irbesartan immodificato nel plasma sanguigno rappresenta l'80–85% della radioattività circolante nella circolazione sistemica. L'irbesartan viene metabolizzato nel fegato per coniugazione con acido glucuronico e ossidazione. Il principale metabolita nella circolazione sistemica è l'irbesartan glucuronide (circa il 6%).

L'irbesartan subisce ossidazione, principalmente utilizzando l'isoenzima citocromo P450 - CYP2C9; L'isoenzima CYP3A4 svolge un ruolo insignificante nel metabolismo dell'irbesartan. L'irbesartan non è metabolizzato dalla maggior parte degli isoenzimi comunemente coinvolti nel metabolismo dei farmaci, come gli isoenzimi CYP1A1, CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2D6 o CYP2E1 e non induce o inibisce in modo significativo questi isoenzimi. L'irbesartan non inibisce l'isoenzima CYP3A4.

Nei pazienti di razza Negroide con pressione sanguigna normale, AUC e T1 / 2, irbesartan era circa il 20-25% più alto rispetto ai pazienti di razza europea con pressione sanguigna normale, ma la Cmax di irbesartan era quasi la stessa.

Nei pazienti con insufficienza renale (indipendentemente dalla sua gravità) e nei pazienti in emodialisi, la farmacocinetica di irbesartan non cambia in modo significativo. L'irbesartan non viene rimosso dal sangue tramite emodialisi.

Non sono stati condotti studi sull'efficacia e la sicurezza di irbesartan nei bambini.

L'uso di una combinazione di amlodipina / irbesartan negli adulti

La somministrazione simultanea di irbesartan e amlodipina sotto forma di combinazioni fisse in compresse o combinazioni libere non ha influenzato la farmacocinetica di ciascuno dei principi attivi di questa combinazione.

Dosaggio e Amministrazione

Dentro. Il tablet viene deglutito con acqua.

può essere assunto sia contemporaneamente con un pasto, sia a stomaco vuoto (cioè, indipendentemente dall'ora del pasto).

Adulti Di solito, la dose iniziale e di mantenimento di Aprovask è di 1 compressa / giorno. Aprovask deve essere usato in pazienti che non riescono a raggiungere la pressione arteriosa target con la monoterapia con irbesartan o la monoterapia con amlodipina o per continuare il trattamento dei pazienti che già assumono irbesartan e amlodipina in compresse separate.

Le dosi devono essere selezionate individualmente, prima con l'uso di preparazioni separate di irbesartan e amlodipina. Le dosi sono selezionate in base alla reazione della pressione arteriosa sulla terapia e al valore target della pressione arteriosa. La dose massima raccomandata di Aprovask® è di 10 150 o 10 300 mg / die (a causa del fatto che la dose massima giornaliera di amlodipina è di 10 mg).

Bambini. La sicurezza e l'efficacia di Aprovask non sono state stabilite.

Pazienti anziani e compromissione della funzionalità renale. Di solito, non è necessario ridurre la dose nei pazienti anziani (vedere Farmacodinamica) e nei pazienti con funzionalità renale compromessa.

Compromissione della funzionalità epatica. Il farmaco Aprovask deve essere usato con cautela, a causa della presenza di amlodipina nella composizione del farmaco (vedere

"Controindicazioni", con cautela e "istruzioni speciali").

Aprovask viene assunto per via orale, indipendentemente dall'ora del pasto. La compressa viene deglutita intera, lavata con acqua.

La dose iniziale e di mantenimento del farmaco è di 1 compressa al giorno.

Aprovask è prescritto per i pazienti in cui non è possibile raggiungere i valori di pressione sanguigna (BP) necessari con la monoterapia con irbesartan o amlodipina. Inoltre, il farmaco viene prescritto per continuare la terapia per i pazienti che assumono irbesartan e amlodipina separatamente.

Le dosi sono selezionate individualmente, prima con l'uso di irbesartan e amlodipina separatamente, a seconda dell'effetto terapeutico e del valore target della pressione sanguigna.

La dose massima giornaliera di Aprovask è di 10 mg 150 mg o 10 mg 300 mg (la quantità di amlodipina non deve superare i 10 mg al giorno).

Dentro. Il tablet viene deglutito con acqua. Aprovask® può essere assunto sia contemporaneamente a mangiare, sia a stomaco vuoto (cioè indipendentemente dal tempo di mangiare).

Adulti La dose iniziale e di mantenimento di Aprovask® è di 1 compressa / giorno.

Aprovask® deve essere usato in pazienti che non riescono a raggiungere la pressione arteriosa target con monoterapia con irbesartan o monoterapia con amlodipina o per continuare il trattamento di pazienti che già assumono irbesartan e amlodipina in compresse separate. Le dosi devono essere selezionate individualmente, prima con l'uso di preparazioni separate di irbesartan e amlodipina. Le dosi sono selezionate in base alla reazione della pressione arteriosa sulla terapia e al valore target della pressione arteriosa.

La dose massima raccomandata di Aprovask® è di 10 150 o 10 300 mg / giorno (a causa del fatto che la dose massima giornaliera di amlodipina è di 10 mg).

Se è richiesto un cambiamento nella dose di uno dei principi attivi nella composizione del farmaco (ad esempio, in connessione con una malattia di nuova diagnosi, un cambiamento nelle condizioni del paziente o l'interazione del farmaco), quindi una selezione individuale di dosi di i singoli componenti sono necessari.

Bambini. L'uso del farmaco nei pazienti pediatrici è controindicato, la sicurezza e l'efficacia di Aprovask® non sono state stabilite.

Pazienti anziani e pazienti con funzionalità renale compromessa. Non è necessario un aggiustamento della dose.

Compromissione della funzionalità epatica. Il farmaco Aprovask® deve essere usato con cautela, a causa della presenza di amlodipina nella composizione del farmaco (vedere Precauzioni e "Istruzioni speciali").

Nei pazienti anziani con compromissione della funzionalità epatica, è necessario ridurre il dosaggio iniziale di Aprovask® alla dose più bassa di amlodipina (cioè a 1 tabella. 5 150 mg o 5 300 mg).

Gruppi farmaceutici

Titolo ICD-10Sinonimi di malattia ICD-10
I10 Ipertensione essenziale (primaria)Ipertensione
Ipertensione arteriosa
Ipertensione arteriosa di crisi
Ipertensione arteriosa complicata dal diabete
Ipertensione
Improvviso aumento della pressione sanguigna
Disturbi circolatori ipertesi
Stato ipertensivo
Crisi ipertensive
Ipertensione
Ipertensione arteriosa
Ipertensione maligna
Ipertensione essenziale
Malattia ipertonica
Crisi ipertensive
Crisi ipertensiva
Ipertensione
Ipertensione maligna
Ipertensione maligna
Ipertensione sistolica isolata
Crisi ipertensiva
Esacerbazione dell'ipertensione
Ipertensione arteriosa primaria
Ipertensione arteriosa transitoria
Ipertensione arteriosa essenziale
Ipertensione arteriosa essenziale
Ipertensione essenziale
Ipertensione essenziale
I15 Ipertensione secondariaIpertensione
Ipertensione arteriosa
Ipertensione arteriosa di crisi
Ipertensione arteriosa complicata dal diabete
Ipertensione
Ipertensione vasorenale
Improvviso aumento della pressione sanguigna
Disturbi circolatori ipertesi
Stato ipertensivo
Crisi ipertensive
Ipertensione
Ipertensione arteriosa
Ipertensione maligna
Ipertensione sintomatica
Crisi ipertensive
Crisi ipertensiva
Ipertensione
Ipertensione maligna
Ipertensione maligna
Crisi ipertensiva
Esacerbazione dell'ipertensione
Ipertensione renale
Ipertensione arteriosa renovascolare
Ipertensione renovascolare
Ipertensione arteriosa sintomatica
Ipertensione arteriosa transitoria

Gravidanza

L'uso del farmaco Aprovask® è controindicato durante la gravidanza e durante l'allattamento.

Amlodipina. La sicurezza di amlodipina durante la gravidanza non è stata stabilita. Negli studi preclinici su animali, sono stati osservati segni di tossicità riproduttiva con alte dosi di amlodipina.

Irbesartan. Mancano studi sufficienti e ben controllati sull'uso dell'irbesartan in donne in gravidanza. L'esposizione al feto di ACE-inibitori, che sono stati presi da donne in gravidanza nel II e III trimestre di gravidanza, ha portato a danni e morte del feto in via di sviluppo. Come qualsiasi altro farmaco che influenza direttamente RAAS, irbesartan è controindicato durante la gravidanza.

Amlodipina. Penetra nel latte materno in una quantità del 3-7% della dose materna (fino ad un massimo del 15%). L'effetto dell'amlodipina sui neonati non è noto. Nel caso del trattamento di donne che allattano, si dovrebbe dare la preferenza a farmaci alternativi con un profilo di sicurezza più studiato durante l'allattamento, specialmente quando si allatta un neonato o un bambino prematuro. Dovrebbe essere presa la decisione di interrompere l'allattamento o di interrompere il farmaco, tenendo conto della necessità del suo utilizzo per la madre.

Irbesartan. Escreto nel latte dei ratti in allattamento. Non è noto se irbesartan / i suoi metaboliti possano essere escreti nel latte materno umano. Durante l'allattamento, l'irbesartan è controindicato. Dopo aver valutato il rapporto tra i benefici attesi dell'assunzione del farmaco per la madre e il potenziale rischio per il bambino, l'allattamento al seno o l'assunzione di irbesartan devono essere interrotti.

Amlodipina. L'evidenza clinica relativa al potenziale effetto dell'amlodipina sulla fertilità è insufficiente. In uno studio, è stato scoperto che i ratti hanno effetti avversi sulla fertilità maschile.

Quando si utilizza BMCC in alcuni pazienti, sono stati osservati cambiamenti biochimici nella testa dello sperma. Non ci sono dati clinici sufficienti sul potenziale effetto dell'amlodipina sulla fertilità.

Irbesartan. Negli studi su ratti maschi e femmine, l'irbesartan non ha influenzato la fertilità e la funzione riproduttiva anche in dosi che hanno un effetto tossico sui genitori (fino a 650 mg / kg / die). Non vi è stato alcun effetto significativo sul numero di corpus luteum, embrioni impiantabili o feti vivi. Irbesartan non ha influenzato la sopravvivenza, lo sviluppo o la riproduzione della prole.

Quando si assume irbesartan in dosi ≥50 mg / kg / die (che, quando convertito in 1 kg di peso corporeo, è approssimativamente equivalente alla dose massima raccomandata di irbesartan nell'uomo (MRI) di 300 mg / die) nei ratti in gravidanza da giorni da 0 a 20 gestazione nei feti di ratti, sono stati osservati effetti transitori (lieve o moderata espansione della pelvi renale, idrouretere e / o assenza delle papille renali).

Quando irbesartan è stato somministrato in dosi ≥180 mg / kg / die (approssimativamente equivalente a 4 × MRDIC per 1 kg di peso corporeo), i ratti in gravidanza hanno sviluppato edema sottocutaneo nei ratti da 0 a 20 giorni di gestazione. Poiché queste anomalie dello sviluppo non sono state osservate con la limitazione della somministrazione orale di irbesartan a dosi di 50, 150 e 450 mg / kg / die nei ratti in gravidanza dal 6 ° al 15 ° giorno di gestazione, è probabile che abbiano effetti gestazionali tardivi di irbesartan.

Nei conigli, l'uso di irbesartan alla dose di 30 mg / kg / die era associato a mortalità materna e aborto. Le femmine sopravvissute che hanno ricevuto questa dose equivalente a 1,5 × MRDIC quando convertite in kg di peso corporeo hanno avuto un leggero aumento del riassorbimento fetale e, di conseguenza, una diminuzione del numero di feti vivi nella lettiera. È stato scoperto che l'irbesartan attraversa la barriera placentare nei ratti e nei conigli.

L'interazione di aprovask con altre forme di dosaggio

Come parte del farmaco, i test farmacologici hanno dimostrato l'assenza di un'interazione dannosa per il corpo umano tra amlodipina e irbesartan. L'interazione con altri mezzi è la seguente:

  • non è possibile utilizzare aprovask con medicinali contenenti aliskiren per quei pazienti che soffrono di insufficienza renale da moderata a grave, hanno il diabete e ad altri pazienti non è raccomandato l'uso di una combinazione di questi componenti;
  • la somministrazione simultanea di aprovask con farmaci inclusi ACE-inibitori per pazienti con nefropatia diabetica e altre persone non è raccomandata; analoghi del farmaco devono essere utilizzati.

L'uso nel trattamento di irbesartan allo stesso tempo non è mostrato:

  • con farmaci contenenti potassio;
  • con analoghi del sale incluso potassio;
  • diuretici, azione risparmiatore di potassio;
  • altri mezzi, la cui azione è volta ad aumentare il potassio nel corpo;
  • nei pazienti anziani con ipopotassiemia dopo aver utilizzato diuretici o con funzionalità renale compromessa contemporaneamente a farmaci antinfiammatori non steroidei, gli effetti collaterali sono reversibili dopo l'interruzione del farmaco;
  • l'uso combinato di irbesartan e preparazioni al litio aumenta il contenuto di quest'ultimo nel sangue, che avvelena il corpo con le tossine.

Questo medicinale è combinato in modo innocuo con diuretici tiazidici, alfa-bloccanti, nitrati a lunga durata d'azione, beta-bloccanti, ACE-inibitori, farmaci antinfiammatori non steroidei, farmaci ipoglicemizzanti per uso interno, antibiotici, nitroglicerina in compresse.

Se combinato con fenitoina, indometacina, digossina, warfarin, amlodipina non ha un effetto indebolente sul legame proteico dei suddetti farmaci. La cimetidina non influenza l'effetto farmacologico dell'amlodipina durante l'assunzione, poiché l'assunzione di un bicchiere di succo di pompelmo non è controindicata.

L'uso combinato di amplodipina e tacrolimus influisce sull'aumento della concentrazione di quest'ultimo nel sangue, quindi è consentito l'uso simultaneo, ma è necessario il monitoraggio di laboratorio. L'uso combinato di amlodipina e simvastatina porta ad un aumento dell'esposizione di quest'ultima al fine di ridurre spiacevoli conseguenze, la sua norma è ridotta a 20 mg.

Aprovask è un farmaco antiipertensivo combinato con irbesartan e amlodipina.

Quest'ultimo è un derivato della diidropiridina, un lento bloccante dei canali del calcio.

Il farmaco ha un effetto antianginoso e antiipertensivo.

L'assunzione del farmaco in una singola dose per l'ipertensione fornisce una diminuzione della pressione sanguigna (questo effetto si osserva entro 24 ore).

Il farmaco viene prescritto a pazienti affetti da ipertensione arteriosa nel caso in cui la monoterapia con irbesartan o amlodipina non porti il ​​risultato desiderato (risulta inefficace).

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Modalità di applicazione

Secondo le istruzioni ufficiali, Aprovask è destinato all'uso orale. Le compresse vengono deglutite a stomaco vuoto o durante i pasti (indipendentemente dal cibo) e lavate con acqua.

La dose di mantenimento per i pazienti adulti coincide con la dose iniziale ed è di 1 compressa / giorno. Il farmaco è prescritto per i pazienti per i quali la monoterapia con amlodipina o irbesartan è inefficace (non consente di raggiungere gli obiettivi di pressione sanguigna).

Aprovask può anche essere usato per continuare il trattamento delle persone che assumono amlodipina, irbesartan in compresse separate. Per quanto riguarda le dosi, vengono selezionate individualmente in base al valore target Pressione sanguigna e reazioni Pressione sanguigna in terapia. La dose giornaliera massima raccomandata è di 10 150 o 10 300 mg.

La sicurezza, l'efficacia del farmaco in relazione ai bambini non sono state stabilite.

Pazienti anziani, compromissione della funzionalità renale. Di norma, non è necessario ridurre la dose nei pazienti anziani, come nelle persone con funzionalità renale compromessa.

Compromissione della funzionalità epatica. In questo caso, Aprovask deve essere usato con attenzione, poiché contiene amlodipina.

Aprovask è disponibile sotto forma di compresse ovali, biconvesse di colore rosa, bianco o giallo, rivestite con una membrana di film.

Ogni compressa è composta da:

  • principi attivi: amlodipina, irbesartan;
  • componenti inattivi: ipromellosa, cellulosa microcristallina, biossido di silicio colloidale, magnesio stearato, sodio croscarmellosa;
  • guaina in pellicola: bianco opadra, giallo opadra o rosa opadra.

Negli studi in cui i componenti elencati sono stati presi in associazione e separatamente, il PCV tra amlodipina e irbesartan era assente.

Non sono stati condotti studi sull'interazione di Aprovask con altri farmaci.

Irbesartan. Non dovrebbero essere previste interazioni con farmaci metabolizzati dagli isoenzimi del citocromo P450 come CYP1A1, CYP2A6, CYP1A2, CYP2B6, CYP2E1, CYP2D6, CYP3A4.

Con l'uso combinato di irbesartan con idroclorotiazide, nifedipina, i parametri farmacocinetici del primo non vengono violati.

Ai pazienti con insufficienza renale moderata / grave e diabete mellito non è consentito assumere Aprovask insieme a medicinali contenenti aliskiren. Questa combinazione non è desiderabile per altre persone.

ACE-inibitori. La somministrazione congiunta di preparati di potassio, diuretici risparmiatori di potassio contenenti sali di potassio può causare un aumento della concentrazione sierica di potassio.

L'uso simultaneo di FANS (incluso irbesartan) in pazienti anziani, persone con funzionalità renale compromessa e ipovolemia, può portare a un deterioramento della funzionalità renale (fino allo sviluppo di insufficienza renale acuta). Tali effetti sono reversibili.

Litio. La combinazione di litio con irbesartan può aumentare l'effetto tossico del litio, aumentando la sua concentrazione nel plasma sanguigno. Ecco perché i pazienti che assumono questa combinazione devono monitorare la concentrazione plasmatica di litio con un aiuto medico.

Tratto digestivoraramente - costipazione, nausea, dolore nella parte superiore dell'addome; spesso - gonfiore delle gengive.
Sistema respiratorioraramente - tosse.
Cuore e vasi sanguigniraramente - bradicardia sinusale, una forte diminuzione della pressione sanguigna; spesso - palpitazioni, ipotensione ortostatica.
Metabolismol'iperkaliemia è rara.
Sistema nervosoraramente - parestesia; spesso - vertigini, mal di testa, sonnolenza.
sensivertigine raramente vista.
Il sistema urinarioraramente - azotemia, ipercreatinemia.
Sistema sessualela disfunzione erettile è rara.
Ossa e muscoliraramente - mialgia, rigidità articolare, artralgia.
Altre reazioniraramente - uno stato astenico, spesso - gonfiore, edema periferico.
Sistema respiratorioestremamente raramente - tosse; raramente - mancanza di respiro, rinite; spesso una tosse.
CASestremamente raro: vasculite, tachicardia ventricolare, fibrillazione atriale, infarto del miocardio, disturbi del ritmo cardiaco; spesso - palpitazioni, vampate di calore, arrossamento della pelle.
Muscoli, ossararamente - artralgia, crampi muscolari, mialgia, mal di schiena.
Sistema nervoso psicheestremamente raro: neuropatia periferica; raramente - perversione del gusto, insonnia, tremore, labilità dell'umore, parestesia, sincope, ipestesia; spesso - mal di testa, vertigini, sonnolenza.
Sistema sessualeraramente - impotenza, ginecomastia.
sensironzio alle orecchie, disturbi visivi, vertigini.
Il sistema immunitarioestremamente raro: angioedema, orticaria, altre reazioni allergiche.
Il sistema urinarioraramente - nicturia, aumento della frequenza della minzione, comparsa di impulsi dolorosi.
Altre reazioniraramente - gonfiore del viso; raramente - dolori, dolori al petto, stato astenico, sensazione di malessere.

5. Controindicazioni

Aprovask non è consentito nei pazienti di età inferiore ai 18 anni, nelle donne in gravidanza e in allattamento, nonché nelle persone con:

  • ipersensibilità ad amlodipina, irbesartan, altri derivati ​​della diidropiridina, ingredienti aggiuntivi (inattivi) dei farmaci;
  • shock cardiogeno;
  • angina instabile (ad eccezione dell'angina Prinzmetal);
  • stenosi aortica clinicamente significativa;
  • diabete mellito o insufficienza renale grave / moderata, a condizione che sia usato contemporaneamente a farmaci contenenti aliskiren;
  • nefropatia diabetica, fornito l'uso combinato di ACE-inibitori.

Temperatura di conservazione consigliata - non superiore a 30 gradi. Tenere lontano dalla portata dei bambini. Non utilizzare dopo tre anni dalla data di rilascio.

7. Prezzo

Di norma, il prezzo di Aprovask nelle farmacie della Federazione Russa parte da 650 rubli per confezione di droga.

Il costo medio approssimativo di Aprovask in Ucraina è di 700-900 grivna.

8. Analoghi

Farmaci come Amlodipina, Amlodak, Amzaar, Amlodigamma, Amlovas, ecc. sono riferiti agli analoghi del farmaco Aprovask.

9. Recensioni

Poiché Aprovask è prescritto a pazienti per i quali la monoterapia con irbesartan / amlodipina si è dimostrata inefficace, le recensioni sono per lo più positive.

Secondo pazienti e medici, il farmaco rimuove rapidamente e attentamente i sintomi dell'ipertensione arteriosa, portando la pressione sanguigna di una persona a livelli normali. Per leggere le recensioni delle persone su questo medicinale, è necessario andare alla fine dell'articolo.

10. Riassunto

Pertanto, Aprovask è un farmaco efficace per il trattamento dell'ipertensione. Il farmaco è usato per trattare tutte le categorie di pazienti, ad eccezione di bambini e adolescenti di età inferiore ai 18 anni, nonché donne in gravidanza / allattamento.

Per acquistare Aprovask in farmacia dovrai presentare una prescrizione con un sigillo, una firma del medico.

La combinazione di irbesartan e amlodipina

Overdose

Sintomi: quando gli adulti assumono irbesartan in dosi fino a 900 mg / die, non vi è tossicità.

I dati disponibili per l'amlodipina suggeriscono che un grave sovradosaggio può portare a vasodilatazione periferica grave e, possibilmente, allo sviluppo di tachicardia riflessa. È stato riferito sullo sviluppo di una riduzione eccessiva pronunciata e prolungata della pressione sanguigna, fino allo sviluppo di shock con esito fatale.

Trattamento: il paziente deve essere sotto stretto controllo medico. Il trattamento deve essere sintomatico e supportare le funzioni vitali di base del corpo. Non ci sono informazioni specifiche sul trattamento di un sovradosaggio di irbesartan.

Le misure proposte per un sovradosaggio di Aprovask® includono lavanda gastrica. L'assunzione di carbone attivo da parte di volontari sani immediatamente dopo o 2 ore dopo la somministrazione orale di 10 mg di amlodipina ha mostrato una leggera riduzione dell'assorbimento di amlodipina.

A causa del fatto che l'amlodipina ha un alto legame con le proteine ​​del sangue e l'irbesartan non viene escreto dall'emodialisi, è improbabile che l'emodialisi possa essere utile in caso di sovradosaggio.

Se si è verificato un sovradosaggio molto elevato, dovrebbe iniziare il monitoraggio attivo dell'attività cardiaca e della respirazione. Sono necessarie frequenti misurazioni della pressione sanguigna. Una riduzione clinicamente significativa della pressione arteriosa dovuta a un sovradosaggio di amlodipina richiede il mantenimento attivo dell'attività cardiovascolare, incluso il sollevamento degli arti.

Sintomi di un sovradosaggio del farmaco

: quando gli adulti assumono irbesartan in dosi fino a 900 mg / die, viene stabilita l'assenza di tossicità. I dati disponibili per l'amlodipina suggeriscono che un grave sovradosaggio può portare a vasodilatazione periferica grave e, possibilmente, allo sviluppo di tachicardia riflessa. È stato riferito sullo sviluppo di una riduzione eccessiva pronunciata e prolungata della pressione sanguigna, fino allo sviluppo di shock con esito fatale.

Trattamento: il paziente deve essere sotto stretto controllo medico. Il trattamento deve essere sintomatico e supportare le funzioni vitali di base del corpo. Non ci sono informazioni specifiche sul trattamento di un sovradosaggio di irbesartan. Le misure proposte per un sovradosaggio di Aprovask® includono lavanda gastrica.

L'assunzione di carbone attivo da parte di volontari sani immediatamente dopo o 2 ore dopo la somministrazione orale di 10 mg di amlodipina ha mostrato una leggera riduzione dell'assorbimento di amlodipina. A causa del fatto che l'amlodipina ha un alto legame con le proteine ​​del sangue e l'irbesartan non viene escreto dall'emodialisi, è improbabile che l'emodialisi possa essere utile in caso di sovradosaggio.

Se si è verificato un sovradosaggio molto elevato, dovrebbe iniziare il monitoraggio attivo dell'attività cardiaca e della respirazione. Sono necessarie frequenti misurazioni della pressione sanguigna. Una riduzione clinicamente significativa della pressione arteriosa dovuta a un sovradosaggio di amlodipina richiede il mantenimento attivo dell'attività cardiovascolare, incluso il sollevamento degli arti.

Descrizione della forma di dosaggio

La composizione del farmaco comprende irbesartan e amlodipina, che sono antagonisti dei recettori dell'angioezina e del BKK. Riducono la pressione sanguigna, indebolendo la resistenza dei vasi sanguigni alla periferia, bloccando l'emissione di calcio nella cellula e restringendo la fossa all'esterno.

La sostanza appartiene al forte ARAII selettivo, l'angiotensina interrompe lo sviluppo patologico dell'ipertensione arteriosa e prende parte all'omeostasi degli ioni sodio, per la quale non richiede l'attivazione del piano metabolico. Irbesartan interrompe il forte effetto vasocostrittore dell'angiotensina II, non è attivo contro l'AT! Recettori. Il componente non inibisce gli enzimi, ad esempio renina, ACE, e non influenza tali recettori ormonali o canali di rilascio di ioni.

L'uso di irbesartan porta a una riduzione del numero plasmatico di aldosterone, se assunto nel dosaggio indicato, la concentrazione di potassio nel siero del sangue non cambia. La sostanza non influenza il numero di trigliceridi, il glucosio nel siero del sangue, non modifica la concentrazione di acido urico o l'intensità della sua escrezione da parte dei reni.

Gli indicatori di pressione diminuiscono indipendentemente dalla posizione del corpo, mentre vi è una rara comparsa di un effetto ortostatico, che non si applica ai pazienti con ipovolemia o iponatriemia. La monoterapia con irbesartan non è sempre possibile ottenere gli indicatori di pressione arteriosa richiesti, in questo caso viene aggiunto un diuretico alla sostanza per ridurre ulteriormente la pressione di 7-10 mm Hg. Art. e 3-6 mmHg. Art. indicatori distolici e sistolici. L'annullamento del farmaco porta a un graduale ritorno della pressione sanguigna al suo livello precedente.

Amlodipina

Le compresse bloccano l'ingresso del calcio nel muscolo vascolare liscio e nelle cellule del miocardio inibendo la membrana di ingresso degli ioni. Il meccanismo di abbassamento della pressione sanguigna è direttamente correlato al rilassamento dei muscoli vascolari lisci, sebbene finora non sia stato specificamente identificato un meccanismo per ridurre l'intensità degli attacchi di angina, ma vi è una diminuzione delle patologie ischemiche.

L'amlodipina dilata le arteriole alla periferia dei vasi sanguigni, il che porta a una riduzione del carico successivo sul muscolo cardiaco. La domanda di ossigeno miocardica non è espressa in modo così netto e riduce i suoi costi energetici. L'effetto del farmaco è associato ad un aumento del lume delle arterie coronarie e delle arteriole nelle aree sane e ischemiche del miocardio. La vasodilatazione consente un aumento dell'apporto di ossigeno ai muscoli del miocardio in quei pazienti che soffrono di spasmo delle arterie coronarie.

L'uso del farmaco una volta al giorno per la terapia dell'ipertensione mostra una diminuzione della pressione sanguigna entro 24 ore, mentre il paziente deve stare in piedi o seduto. Per fermare una crisi ipertensiva, l'amlodipina non è una medicina efficace a causa del lento inizio del lavoro.

Per i pazienti con angina pectoris, un singolo uso del farmaco al giorno può aumentare la durata dell'attività fisica prima dell'inizio dell'attacco e l'intervallo prima dell'inizio della depressione del segmento ST su un cardiogramma profondo un millimetro. La terapia con amlodipina è rilevante per ridurre il numero di attacchi di angina e può ridurre l'assunzione di nitroglicerina al giorno; è consentito per i pazienti con diabete mellito, asma e gotta.

Per ottenere prove di una maggiore efficacia dell'uso combinato di dosi fisse di amlodipina e irbesartan, sono stati condotti studi clinici aperti in gruppi paralleli. Gli studi hanno portato all'identificazione di una maggiore efficacia della combinazione di due sostanze attive rispetto al loro solo utilizzo.

Composizione di compresse

Il farmaco contiene irbesartan e amlodipina in diversi dosaggi, quindi è conveniente da usare per pazienti con diversa intensità della malattia.

Come componenti aggiuntivi utilizzati:

  • croscarmellosa sodica - 24 mg;
  • microcellulosa 100 μm - 10 mg;
  • idromellosa - 10 mg;
  • biossido di silicio colloidale - 2,5 mg;
  • magnesio stearato - 2,5 mg.

Varia solo la quantità di cellulosa microcristallina di 50 μm, che viene calcolata in base al contenuto di ingredienti attivi. La shell include:

  • biossido di titanio;
  • Scocca colore Opadra;
  • macrogol 800;
  • macrogol 400;
  • tingere in base al colore della capsula.

Aprovask deve essere usato in pazienti con ipertensione arteriosa con trattamento inefficace con uno dei principi attivi singolarmente (amlodipina o irbesartan).

Per ridurre il numero di effetti collaterali durante il trattamento, è necessario leggere attentamente l'elenco di malattie e condizioni che rendono impossibile l'uso del farmaco:

  • shock cardiaco;
  • aumento della reazione ad amlodipina e irbesartan o componenti ausiliari del farmaco;
  • stenosi aortica confermata da una diagnosi clinica;
  • angina temporanea (non si applica all'angina pectoris);
  • tempo di gravidanza e allattamento;
  • bambini di età inferiore a 18;
  • la somministrazione simultanea di fondi, in cui è presente aliskiren, per pazienti con diabete o insufficienza renale moderata;
  • uso simultaneo di ACE-inibitori in pazienti con nefropatia diabetica.

Alcune condizioni e malattie consentono l'uso di aprovask, ma si osserva cautela, che viene espressa in un costante monitoraggio di laboratorio:

  • pazienti con ipopotassiemia o mancanza di sodio, tali condizioni possono verificarsi dopo un uso intensivo di diuretici, a seguito di una dieta priva di sale, disturbi gastrointestinali, espressi in vomito e diarrea profusi;
  • se nei pazienti la funzione renale dipende dall'intensità del RAAS (ad esempio, pazienti con stenosi delle arterie dei reni, ipertensione, insufficienza cardiaca di decorso cronico nei gradi 3 e 4 secondo la classificazione NYHA);
  • se in pazienti con insufficienza cardiaca delle classi 2-4 di una causa non ischemica, l'edema polmonare si sviluppa a seguito dell'uso di amlodipina, la progressione della malattia rimane invariata;
  • nei pazienti con insufficienza renale e dopo un trapianto di organi, deve essere monitorata la quantità di potassio e creatinina nel sangue;
  • in pazienti con cardiomiopatia ipertrofica ostruttiva o stenosi della valvola mitrale o aortica;
  • in pazienti con malattia coronarica, confermata da una diagnosi di arteriosclerosi cerebrale (con una significativa riduzione della pressione, esiste il rischio di un aumento dell'intensità della patologia ischemica, a volte si sviluppa un ictus acuto o un attacco cardiaco).

Compresse, 5 150 mg: biconvesso ovale, rivestito con un film bianco, con un'incisione di "150/5" su un lato.

Compresse, 10 150 mg: biconvesso ovale, coperto con una guaina di pellicola rosa, incisa con "150/10" su un lato.

Compresse, 5 mg: biconvesso ovale, rivestito con un film giallo, inciso con "300/300" su un lato.

Compresse, 10 mg: biconvesso ovale, coperto con una membrana di pellicola bianca, con un rischio e uno smusso al rischio su un lato.

Composizione e modulo di laurea

compresse rivestite con film, 5 mg 150 mg, 10 mg 150 mg, 5 mg 300 mg e 10 mg 300 mg.

In blister PVC / PE / PVDC / alluminio, 7 pz. 2 o 4 bl. in un fascio di cartone.

Compresse rivestite con film, 5 mg 150 mg, 10 mg 150 mg, 5 mg 300 mg e 10 mg 300 mg. In blister PVC / PE / PVDC / alluminio, 7 pz. 2 o 4 bl. in un fascio di cartone.

Il farmaco ad azione combinata Vamloset contiene due componenti attivi che possono essere utilizzati singolarmente: amlodipina e valsartan. L'amlodipina appartiene agli inibitori degli ioni calcio e ha un effetto vasodilatatore, riduce il carico sul cuore. Valsartan blocca i recettori dell'angiotensina II, responsabili delle cadute di pressione, riduce l'ipertrofia miocardica.

La loro presenza congiunta aumenta l'effetto ipotensivo dovuto a vari meccanismi d'azione reciprocamente complementari. Pertanto, è necessaria una dose inferiore per controllare la pressione. Ciò riduce la probabilità di effetti collaterali indesiderati, ad esempio l'edema che si verifica durante il trattamento con Amlodipina.

Il medicinale è inteso per uso interno, distribuito in farmacia con una prescrizione esclusivamente in forma di compresse. Le compresse rivestite a pressione di Vamlocet sono disponibili in vari contenuti e rapporti di ingredienti attivi:

  • 5 mg 80 mg;
  • 5 mg 160 mg;
  • 10 mg 160 mg.

Il primo numero corrisponde al contenuto di amlodipina besilato in termini di amlodipina e il secondo indica la quantità di valsartan nella sostanza granulare Valsartan A - è in queste forme che gli ingredienti attivi sono presenti nel medicinale. La composizione è completata da un complesso standard di leganti neutri ed eccipienti che colorano la preparazione in colore giallo-marrone.

La confezione è un blister da 14 compresse rotonde con un dosaggio minimo o 7 ovali con un alto contenuto di sostanza attiva. Da 1 a 7 piatti e le istruzioni per la preparazione sono collocati in scatole di cartone.

Forma di dosaggio Aprovask - compresse rivestite con film, ovali, biconvesse:

  • 5 mg 150 mg: rivestimento in film bianco, incisione “150/5” su un lato;
  • 10 mg 150 mg: rivestimento in film rosa, incisione “150/10” su un lato;
  • 5 mg 300 mg: rivestimento in film giallo, incisione “300/5” su un lato;
  • 10 mg 300 mg: rivestimento di film bianco, su un lato del rischio e bisello al rischio.

Le compresse sono confezionate in blister da 7 pezzi, 2 o 4 blister in una scatola di cartone.

1 compressa rivestita con film contiene:

  • principi attivi: amlodipina irbesartan - 5 mg 150 mg / 10 mg 150 mg / 5 mg 300 mg / 10 mg 300 mg;
  • componenti ausiliari: cellulosa microcristallina 50 micron, cellulosa microcristallina 100 micron, sodio croscarmellosa 6 MPa.s, biossido di silicio colloidale, magnesio stearato;
  • Conchiglia: bianco Opadry (Aprovask 5 mg 150 mg e 10 mg 300 mg), rosa Opadry (Aprovask 10 mg 150 mg), giallo Opadry (Aprovask 5 mg 300 mg).

Farmacodinamica

Le proprietà farmacodinamiche di ciascuno dei principi attivi che compongono il farmaco Aprovask®, irbesartan e amlodipina contribuiscono al loro effetto antiipertensivo aggiuntivo se usato in associazione rispetto a quello quando si usa ciascuno di questi farmaci separatamente. Sia ARAII che BMCC riducono la pressione sanguigna riducendo la resistenza vascolare periferica, ma il blocco dell'assunzione di calcio nella cellula e la riduzione dell'effetto vasocostrittore dovuto all'azione dell'angiotensina II sono meccanismi complementari.

L'amlodipina è un BMKK del gruppo dei derivati ​​della diidropiridina, che inibisce l'ingresso transmembrana degli ioni calcio nelle cellule del miocardio e nella muscolatura liscia vascolare. Il meccanismo dell'effetto antiipertensivo dell'amlodipina è associato a un effetto rilassante diretto sui muscoli lisci dei vasi sanguigni.

L'amlodipina espande le arteriole periferiche e per questo riduce il pugno rotondo, il cosiddetto. postcarico Poiché la frequenza cardiaca non è praticamente aumentata durante l'assunzione di amlodipina, questa riduzione del carico sul muscolo cardiaco riduce il dispendio di energia del miocardio e la sua richiesta di ossigeno.

Nei pazienti con ipertensione arteriosa, l'assunzione di amlodipina una volta al giorno fornisce una riduzione clinicamente significativa della pressione sanguigna stando sdraiati e in piedi per 24 ore. A causa della lenta insorgenza della sua azione, l'amlodipina non ha lo scopo di fermare le crisi ipertensive.

Nei pazienti con angina pectoris, l'assunzione di amlodipina una volta al giorno durante un test di esercizio fisico aumenta il tempo totale di esercizio, il tempo prima dell'inizio dell'angina pectoris e il tempo prima della depressione del segmento ST sull'ECG di 1 mm. Inoltre, l'assunzione del farmaco riduce il numero giornaliero di attacchi di angina e la necessità quotidiana di assumere compresse di nitroglicerina.

Durante l'assunzione di amlodipina, non sono stati osservati effetti metabolici indesiderati o cambiamenti nelle concentrazioni di lipidi nel sangue. L'amlodipina può essere assunta in pazienti con asma, diabete e gotta.

L'irbesartan è un ARA II selettivo altamente potente (sottotipo AT1). L'angiotensina II è un componente importante di RAAS coinvolto nella patofisiologia dello sviluppo dell'ipertensione arteriosa e dell'omeostasi degli ioni sodio. Per la manifestazione della sua azione, irbesartan non ha bisogno di attivazione metabolica.

L'irbesartan blocca il forte vasocostrittore e l'effetto secernente aldosterone dell'angiotensina II a causa dell'antagonismo selettivo verso i recettori dell'angiotensina II (sottotipo AT1) situato nelle cellule muscolari lisce dei vasi e della corteccia surrenale. Irbesartan non ha attività agonistica nei confronti dei recettori AT1.

L'irbesartan non inibisce gli enzimi RAAS (come renina, ACE) e non influenza altri recettori ormonali o canali ionici nel CVS coinvolti nella regolazione della pressione sanguigna e dell'omeostasi degli ioni sodio. Il blocco dei recettori dell'irbesartan AT1 interrompe il circuito di feedback nel sistema renina-angiotensina, aumentando le concentrazioni plasmatiche di renina e angiotensina II.

Quando si utilizza irbesartan, la concentrazione plasmatica di aldosterone diminuisce, ma quando si utilizza il farmaco nelle dosi raccomandate, non vi sono cambiamenti significativi nel contenuto sierico di potassio (l'aumento medio di potassio sierico è inferiore a 0,1 mEq / l). Irbesartan non ha effetti significativi sulla concentrazione di trigliceridi, colesterolo o glucosio nel siero del sangue. L'irbesartan non influenza le concentrazioni sieriche di acido urico o l'escrezione renale di acido urico.

L'effetto antiipertensivo di irbesartan si sviluppa dopo l'assunzione della prima dose e diventa significativo durante 1 - 2 settimane di trattamento, con un effetto massimo che si manifesta in 4 - 6 settimane. Negli studi osservazionali a lungo termine, l'effetto dell'irbesartan è persistito per 1 anno.

Una singola dose di irbesartan in dosi fino a 900 mg / die ha causato una riduzione dose-dipendente della pressione sanguigna. Una singola dose di irbesartan in dosi di 150-300 mg / die ha comportato una maggiore riduzione della pressione arteriosa / d Pressione arteriosa (24 ore dopo l'assunzione della dose) in posizione supina o seduta (in media, 8–13 / 5– 8 mm Hg), rispetto a un placebo. L'effetto del farmaco 24 ore dopo l'assunzione della dose è stato del 60-70% della corrispondente riduzione massima della pressione arteriosa e della pressione arteriosa. L'efficacia ottimale nel ridurre la pressione sanguigna entro 24 ore si ottiene con una singola dose di farmaco al giorno.

La pressione sanguigna diminuisce approssimativamente allo stesso modo quando si è in piedi e sdraiati. L'effetto ortostatico è raro e, come con l'uso di ACE-inibitori, si può prevedere il suo verificarsi in pazienti con iponatriemia o ipovolemia. L'effetto antiipertensivo di diuretici irbesartan e tiazidici è additivo.

Nei pazienti che non riescono a raggiungere i loro obiettivi di pressione arteriosa con la monoterapia con irbesartan, l'aggiunta di piccole dosi di idroclorotiazide (1 mg) all'irbesartan una volta al giorno porta a un'ulteriore riduzione (rispetto all'effetto placebo) della pressione sanguigna e papà determinato 12,5 ore dopo la loro somministrazione, di 24–7 / 10–3 mm Hg. Art. rispettivamente.

Età e genere non influenzano l'efficacia di irbesartan. Come nel caso del trattamento con altri farmaci che influenzano la RAAS, i pazienti di razza Negroid hanno un effetto antiipertensivo più debole con la monoterapia con irbesartan. Quando irbesartan viene assunto con piccole dosi di idroclorotiazide (ad esempio 12,5 mg / die), l'effetto antiipertensivo nei pazienti di razza Negroide si avvicina a quello dei pazienti di razza Caucasica.

Dopo l'abolizione dell'irbesartan, la pressione sanguigna torna gradualmente al suo livello originale. Non è stata osservata la sindrome da astinenza alla sospensione di irbesartan.

L'evidenza clinica dell'efficacia di una combinazione a dose fissa di irbesartan e amlodipina è stata ottenuta in due studi multicentrici, prospettici, in aperto su gruppi paralleli con una valutazione alla cieca degli indicatori di prestazione: studi I-ADD e I-COMBINE. I risultati di entrambi gli studi hanno dimostrato un'efficacia significativamente maggiore delle combinazioni a dose fissa di irbesartan e amlodipina rispetto alla monoterapia con amlodipina o alla monoterapia con irbesartan.

istruzioni speciali

Pazienti con insufficienza cardiaca. In uno studio a lungo termine controllato con placebo (PRAISE-2) sull'amlodipina in pazienti con classe funzionale III - IV CHF (ma classificazione NYHA) di eziologia non ischemica, è stato osservato un aumento dell'incidenza di edema polmonare nonostante l'assenza di una differenza significativa nel tasso di progressione dell'insufficienza cardiaca rispetto al placebo.

Insufficienza epatica Come con altri BMCC, T1 / 2 di amlodipina aumenta nei pazienti con funzionalità epatica compromessa e non sono state stabilite raccomandazioni sul regime posologico per insufficienza epatica. A questo proposito, l'associazione farmacologica irbesartan amlodipina deve essere usata con cautela in tali pazienti.

Crisi ipertensiva. La sicurezza e l'efficacia dell'amlodipina nella crisi ipertensiva non sono state stabilite.

Sindrome da astinenza. Nonostante l'assenza di sindrome da astinenza nel BMCC, si consiglia di interrompere il trattamento con amlodipina, riducendo gradualmente la dose.

Edema periferico L'edema periferico lieve o lieve è stato l'AE amlodipina più comune negli studi clinici. L'incidenza di edema periferico aumenta con l'aumentare della dose (quando si utilizza amlodipina alla dose di 2,5; 5, 10 mg / die, l'edema si è verificato in 1,8; 3 e 10,8% dei pazienti, rispettivamente).

È necessario mantenere l'igiene dentale e l'osservazione dal dentista (per prevenire dolore, sanguinamento e iperplasia delle gengive).

Eccessiva riduzione della pressione arteriosa: pazienti con ipovolemia e iponatriemia. L'irbesartan raramente ha causato una riduzione eccessiva della pressione sanguigna nei pazienti con ipertensione senza altre patologie concomitanti. Come con gli ACE-inibitori, ci si può aspettare una riduzione eccessiva della pressione arteriosa con sintomi appropriati nei pazienti con ipovolemia e iponatremia, che includono pazienti sottoposti a terapia diuretica intensiva e / o pazienti con restrizioni di cloruro di sodio o in emodialisi. .

Effetto sulla funzione renale. A causa dell'inibizione di RAAS, si possono prevedere cambiamenti nella funzionalità renale in pazienti predisposti. Nei pazienti con funzionalità renale dipendente dall'attività di RAAS (pazienti con ipertensione arteriosa con stenosi bilaterale o unilaterale dell'arteria renale o pazienti con classe funzionale NYHA III - IV CHF), il trattamento con altri farmaci che influenzano la RAAS era associato allo sviluppo di oliguria e / o azotemia progressiva e raramente con insufficienza renale acuta e / o morte. È impossibile escludere la possibilità di un tale effetto quando si utilizza ARA II, incluso irbesartan.

Trapianto renale Non ci sono dati clinici sull'uso di Aprovask® in pazienti che sono stati recentemente sottoposti a trapianto renale.

Iperkaliemia Come con altri farmaci che influenzano la RAAS, l'iperkaliemia può svilupparsi durante il trattamento con Aprovask®, specialmente in presenza di insufficienza renale e / o malattie cardiache. In tali pazienti, si raccomanda di monitorare i livelli sierici di potassio.

Stenosi della valvola aortica o mitrale, GOKMP. Come con altri vasodilatatori, i pazienti con stenosi aortica o mitralica o con GOKMP devono prestare attenzione durante l'assunzione di Aprovask®.

Iperaldosteronismo primario. I pazienti con iperaldosteronismo primario di solito non rispondono ai farmaci antiipertensivi che agiscono attraverso l'inibizione di RAAS, pertanto l'uso di Aprovask® in questi casi è impraticabile.

Pazienti con cardiopatia ischemica e / o arteriosclerosi cerebrale clinicamente significativa. Come con altri farmaci antiipertensivi, una significativa riduzione della pressione arteriosa nei pazienti con malattia coronarica e / o grave aterosclerosi dei vasi cerebrali può portare allo sviluppo di infarto miocardico o ictus. Il trattamento di tali pazienti deve essere effettuato sotto lo stretto controllo della pressione arteriosa.

Doppio blocco di RAAS con l'uso simultaneo di irbesartan con ACE-inibitori o con aliskiren. Il doppio blocco di RAAS quando si utilizza una combinazione di irbesartan con ACE-inibitori o aliskiren non è raccomandato, poiché esiste un aumentato rischio di una forte riduzione della pressione sanguigna, iperkaliemia e compromissione della funzionalità renale.

L'uso simultaneo di ARA II, incluso irbesartan, che fa parte del farmaco Aprovask®, con farmaci contenenti aliskiren, è controindicato nei pazienti con diabete mellito e / o insufficienza renale moderata o grave (GFR lt; 60 ml / min / 1,73, 2 mXNUMX) e non è raccomandato in altri pazienti.
L'uso simultaneo di ARA II, incluso

Psoriasi. Nei pazienti con psoriasi (inclusa una storia), la decisione di utilizzare il farmaco deve essere presa solo dopo un'attenta valutazione del rapporto rischio / beneficio a causa di una possibile esacerbazione del decorso della psoriasi.

Uso nei pazienti anziani (dai 65 anni in su). I pazienti che hanno assunto irbesartan negli studi clinici non hanno mostrato alcuna differenza nell'efficacia o nella sicurezza di irbesartan nei pazienti più anziani (65 anni o più) rispetto ai pazienti più giovani.

Uso in bambini e adolescenti di età inferiore ai 18 anni. La sicurezza e l'efficacia nei bambini e negli adolescenti di età inferiore ai 18 anni non sono state ancora stabilite.

Influenza sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi. Non è stato studiato l'effetto del farmaco sulla capacità di guidare veicoli o impegnarsi in altre attività potenzialmente pericolose che richiedono maggiore attenzione. Tuttavia, in base alle sue proprietà farmacodinamiche, è improbabile l'effetto di Aprovask® su questa capacità. In caso di vertigini, vertigini, debolezza, è necessario astenersi dal guidare veicoli, meccanismi.

Nei pazienti con ipovolemia e iponatremia è possibile un'eccessiva riduzione della pressione arteriosa, pertanto questa categoria di pazienti è raccomandata per correggere queste condizioni prima di iniziare la terapia e iniziare a prendere Aprovask a basse dosi.

Nell'insufficienza cardiaca cronica, una classe funzionale 2-3 di eziologia non ischemica, l'amlodipina può causare edema polmonare.

Con cautela, Aprovask deve essere assunto in pazienti con funzionalità epatica compromessa, poiché hanno un'emivita aumentata di amlodipina.

Se la funzione renale del paziente dipende dall'attività del sistema renina-angiotensina-aldosterone, non è possibile escludere la probabilità di sviluppare oliguria e / o azotemia progressiva, nonché insufficienza renale e / o morte.

Quando il farmaco viene utilizzato da donne in età fertile, devono utilizzare metodi contraccettivi affidabili. In caso di gravidanza, Aprovask viene immediatamente sospeso.

L'influenza di Aprovask sulla guida e altri meccanismi potenzialmente pericolosi è improbabile, tuttavia, con la comparsa di vertigini, vertigini, debolezza, sonnolenza, si dovrebbe astenersi da attività che richiedono una maggiore concentrazione di attenzione.

Detonic - una medicina unica che aiuta a combattere l'ipertensione in tutte le fasi del suo sviluppo.

Detonic per la normalizzazione della pressione

Il complesso effetto dei componenti vegetali del farmaco Detonic sulle pareti dei vasi sanguigni e il sistema nervoso autonomo contribuiscono a un rapido calo della pressione sanguigna. Inoltre, questo farmaco previene lo sviluppo dell'aterosclerosi, grazie ai componenti unici che sono coinvolti nella sintesi della lecitina, un aminoacido che regola il metabolismo del colesterolo e previene la formazione di placche aterosclerotiche.

Detonic non provoca dipendenza e sindrome da astinenza, poiché tutti i componenti del prodotto sono naturali.

Informazioni dettagliate su Detonic si trova sulla pagina del produttore www.detonicnd.com.

Tatyana Jakowenko

Redattore capo del Detonic rivista online, cardiologo Yakovenko-Plahotnaya Tatyana. Autore di oltre 950 articoli scientifici, anche su riviste mediche straniere. Lavora come cardiologo in un ospedale clinico da oltre 12 anni. Possiede moderni metodi di diagnosi e cura delle malattie cardiovascolari e li implementa nelle sue attività professionali. Ad esempio, utilizza metodi di rianimazione del cuore, decodifica dell'ECG, test funzionali, ergometria ciclica e conosce molto bene l'ecocardiografia.

Per 10 anni ha partecipato attivamente a numerosi simposi e seminari medici per medici - famiglie, terapisti e cardiologi. Ha molte pubblicazioni su uno stile di vita sano, diagnosi e cura delle malattie cardiache e vascolari.

Monitora regolarmente nuove pubblicazioni di riviste di cardiologia europee e americane, scrive articoli scientifici, prepara relazioni in conferenze scientifiche e partecipa a congressi europei di cardiologia.

Detonic