Nyomástabletták A Vamloset használati útmutatója, milyen nyomáson

Az irbesartan egy orális gyógyszer, amelynek aktivitásának megnyilvánulásához nincs szükség biotranszformációra. Orális alkalmazás után az irbezartán gyorsan és teljes mértékben felszívódik. Az irbezartán Tmax-értéke a vérplazmában - 1,5–2 órával a bevétel után. Az irbezartán abszolút biohasznosulása beadás esetén 60–80%. Az étkezés nem befolyásolja az irbezartán biohasznosulását.

Az irbezartán megközelítőleg 96% -ban kötődik a plazmafehérjékhez és gyakorlatilag nem kötődik a vérsejtekhez.

Az irbezartán Vd értéke 53–93 l / kg.

Az irbezartán 14C per os vagy intravénás beadása után a változatlan irbezartán a vérplazmában adja a szisztémás keringésben keringő radioaktivitás 80–85% -át. Az irbezartán a májban glükuronsavval történő konjugációval és oxidációval metabolizálódik. A szisztémás keringésben a fő metabolit az irbezartán-glükuronid (körülbelül 6%).

Az irbesartán oxidáción megy keresztül, elsősorban a citokróm P450 izoenzim - CYP2C9 felhasználásával; A CYP3A4 izoenzim jelentéktelen szerepet játszik az irbezartán metabolizmusában. Az irbesartánt nem metabolizálja a gyógyszer metabolizmusában általában részt vevő legtöbb izoenzim, például a CYP1A1, CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2D6 vagy CYP2E1 izoenzimek, és nem szignifikánsan indukálja vagy gátolja ezeket az izoenzimeket. Az irbesartan nem gátolja a CYP3A4 izoenzimet.

Az irbesartán és metabolitjai mind a májban (epevel), mind a vesékben ürülnek. A 14C irbezartán orális vagy intravénás beadása után a radioaktivitás kb. 20% -a található a vizeletben, kis maradékmennyiséggel a székletben. Az adag kevesebb, mint 2% -át a vesék választják ki változatlan irbezartán formájában. Az irbezartán T1 / 2 értéke 11-15 óra. Az irbezartán intravénás beadásakor a teljes clearance 157–176 ml / perc, ebből 3–3,5 ml / perc a veseműködésből adódik.

Idős, artériás hipertónia nélkül (65–80 éves férfiak és nők), klinikailag normális vese- és májfunkciójú betegekben az AUC és a Cmax a plazmában körülbelül 20–50% -kal volt magasabb, mint a fiatalabb (18–40 éves) betegek esetén. , A T1 / 2 aránya fiatal és idős korú betegekben összehasonlítható volt. Az irbezartán klinikai hatékonyságában nem figyeltek meg szignifikáns, életkorral összefüggő különbségeket.

A normál számú negroid faj betegei Az irbezartán vérnyomás AUC és T1 / 2 vérnyomása körülbelül 20–25% -kal volt magasabb, mint a normál vérnyomású kaukázusi fajnál, de az irbezartán Cmax majdnem ugyanaz.

Vesekárosodásban (súlyosságától függetlenül) és hemodializált betegekben az irbezartán farmakokinetikája nem változik jelentősen.

Az irbezartánt hemodialízissel nem távolítják el a vérből.

Enyhe vagy közepes súlyosságú májcirrózis májkárosodásban szenvedő betegeknél az irbezartán farmakokinetikája nem változik szignifikánsan.

Az irbezartán hatékonyságát és biztonságosságát gyermekeknél nem igazolták.

Terápiás adagokban történő orális alkalmazás után az amlodipin a vérben a Tmax-kal jól felszívódik - az alkalmazás után 6 és 12 óra között. Az abszolút biohasznosulás 64–90%. Az étkezés nem befolyásolja az amlodipin felszívódását.

Az Amlodipine Vd körülbelül 21 L / kg. In vitro vizsgálatok kimutatták, hogy a szisztémás keringésben lévő amlodipin körülbelül 97,5% -a kötődik a plazmafehérjékhez.

Az amlodipin nagymértékben metabolizálódik a májban inaktív metabolitok képződésével.

A vesén keresztül a változatlan amlodipin 10% -a és metabolitjai 60% -a ürül ki; Napi egyszeri adagolás esetén a vérplazma T1 / 2 értéke kb. 35-50 óra.

Idős és fiatalabb embereknél az amlodipin Tmax a vérben megegyezik. Idős betegekben az amlodipin-clearance csökken, hajlamos az AUC és T1 / 2 megnövekedésére.

6-12 éves és 13-17 éves serdülőknél az amlodipin-clearance 22,5 és 27,4 l / h volt a fiúk esetében, illetve 16,4 és 21,3 l / h. illetve lányoknak. Az amlodipin szisztémás expozíciója nagy különbségeket mutatott különféle gyermekek és serdülők esetében. A gyógyszer 6 évesnél fiatalabb gyermekeknél történő felhasználására vonatkozó adatok korlátozottak.

Mint más CCB-k esetében, májkárosodás esetén is lehetséges az amlodipin T1 / 2-szintjének emelkedése (lásd „Ellenjavallatok”, óvatosan és „Különleges utasítások”).

Szívbetegségben szenvedő betegekben (minden korcsoportban) megnőtt az AUC és a T1 / 2.

Farmakokinetika amlodipin / irbesartán kombináció alkalmazásával felnőtteknél

Az irbezartán és az amlodipin egyidejű alkalmazása rögzített kombinációk formájában tablettákban vagy szabad kombinációk formájában nem befolyásolta a kombináció egyes hatóanyagainak farmakokinetikáját.

Az amlodipin és az irbesartán három rögzített dózisú kombinációja (10/150 mg, 5/300 mg és 10/300 mg) bioekvivalens a szabad dózis kombinációkkal (10/150 mg, 5/300 mg és 10/300 mg), mindkettő szempontjából sebesség, tehát az abszorpció mértékéhez viszonyítva. Ha önmagában vagy egyidejűleg 10 és 300 mg-os adagokat veszünk, az amlodipin és az irbesartán Cmax medián elérésének ideje a vérplazmában változatlan marad, azaz

Farmakokinetika az amlodipin / irbesartan kombináció alkalmazásakor gyermekeknél

Nincs információ az amlodipin és az irbesartán rögzített kombinációjának gyermekeknél történő alkalmazásáról.

Terápiás adagokban történő szájon át történő adagolás után az amlodipin jól felszívódik, és a vérben a Cmax elérte - az alkalmazás után 6 és 12 óra között. Az abszolút biohasznosulás 64–90%. Az étkezés nem befolyásolja az amlodipin felszívódását.

Idős és fiatal betegekben az amlodipin Cmax a vérben azonos. Idős betegekben az amlodipin-clearance csökken, hajlamos az AUC és T1 / 2 megnövekedésére.

A többi BMCC-hez hasonlóan, májelégtelenség esetén is lehetséges az amlodipin T1 / 2-szintjének emelkedése (lásd Vigyázat és „Különleges utasítások”).

Károsodott májműködés. Rendkívül korlátozott mennyiségű klinikai adat áll rendelkezésre az amlodipin májkárosodásban szenvedő betegek esetében történő alkalmazásáról. Májelégtelenségben szenvedő betegekben az amlodipin-clearance csökkenését figyelték meg, ami a T1 / 2 meghosszabbodásához és az AUC kb. 40-60% -kal történő növekedéséhez vezetett.

Időskorúak: Az amlodipin Tmax-értéke a vérplazmában összehasonlítható idős és fiatalabb korú betegekben. Idős betegekben az amlodipin-clearance aránya csökken az AUC megfelelő növekedésével és a T1 / 2 meghosszabbodásával.

Az irbesartan egy orális gyógyszer, amelynek aktivitásának megnyilvánulásához nincs szükség biotranszformációra. Orális alkalmazás után az irbezartán gyorsan és teljes mértékben felszívódik. Az irbezartán Cmax-értéke a vérplazmában a bevétel után 1,5–2 órával érhető el. Az irbezartán abszolút biohasznosulása beadás esetén 60–80%. Az étkezés nem befolyásolja az irbezartán biohasznosulását.

Az irbezartán megközelítőleg 96% -ban kötődik a plazmafehérjékhez és gyakorlatilag nem kötődik a vérsejtekhez. Az irbezartán Vd értéke 53–93 l / kg.

Az irbezartán 14C per os vagy intravénás beadása után a változatlan irbezartán a vérplazmában adja a szisztémás keringésben keringő radioaktivitás 80–85% -át. Az irbezartán a májban glükuronsavval történő konjugációval és oxidációval metabolizálódik. A szisztémás keringésben a fő metabolit az irbezartán-glükuronid (körülbelül 6%).

Az irbesartán oxidáción megy keresztül, elsősorban a citokróm P450 izoenzim - CYP2C9 felhasználásával; A CYP3A4 izoenzim jelentéktelen szerepet játszik az irbezartán metabolizmusában. Az irbesartánt nem metabolizálja a gyógyszer metabolizmusában általában részt vevő legtöbb izoenzim, például a CYP1A1, CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2D6 vagy CYP2E1 izoenzimek, és nem szignifikánsan indukálja vagy gátolja ezeket az izoenzimeket. Az irbesartan nem gátolja a CYP3A4 izoenzimet.

A Negroid faj normál vérnyomású AUC és T1 / 2 betegeiben az irbezartán körülbelül 20–25% -kal volt magasabb, mint az normál vérnyomású európaiakban, de az irbezartán Cmax majdnem ugyanaz.

Veseelégtelenségben (súlyosságától függetlenül) és hemodializált betegekben az irbezartán farmakokinetikája nem változik jelentősen. Az irbezartánt hemodialízissel nem távolítják el a vérből.

Az irbezartán hatékonyságát és biztonságosságát gyermekeken nem vizsgálták.

Az amlodipin / irbesartan kombinációjának alkalmazása felnőtteknél

Az irbezartán és az amlodipin egyidejű alkalmazása rögzített kombinációk formájában tablettákban vagy szabad kombinációkban nem befolyásolta a kombináció egyes hatóanyagainak farmakokinetikáját.

Adagolás és adminisztráció

Belül. A tablettát vízzel kell lenyelni.

bevihető étkezéssel egyidejűleg, és üres hasán is (azaz az étkezési időtől függetlenül).

Felnőttek Az Aprovask kezdő és fenntartó adagja általában 1 tabletta / nap. Az Aprovaskot olyan betegeknél kell alkalmazni, akik irbezartánnal vagy amlodipinnel monoterápiával nem érik el a célvérnyomást, vagy az irbezartánt és amlodipint külön tablettákban szedő betegek kezelésének folytatására.

Az adagokat külön kell megválasztani, először külön irbezartán és amlodipin készítmények felhasználásával. Az adagokat az artériás nyomás terápiára gyakorolt ​​reakciójától és a vérnyomás célértékétől függően választjuk meg. Az Aprovask® maximális ajánlott adagja 10 150 vagy 10 300 mg / nap (annak a ténynek köszönhető, hogy az amlodipin maximális napi adagja 10 mg).

Gyermek. Az Aprovask biztonságosságát és hatékonyságát nem igazolták.

Idős betegek és károsodott vesefunkció. Idős betegeknél (lásd Farmakodinámiában) és károsodott vesefunkciójú betegekben általában nincs szükség az adag csökkentésére.

Károsodott májműködés. Az Aprovask gyógyszert óvatosan kell használni, mivel az amlodipin jelen van a gyógyszer összetételében (lásd

„Ellenjavallatok”, óvatosan és „különleges utasítások”).

Az Aprovaskot szájon át kell bevenni, az étkezés időpontjától függetlenül. A tablettát egészben kell lenyelni, vízzel le kell mosni.

A gyógyszer kezdő és fenntartó adagja 1 tabletta naponta.

Az Aprovaszt olyan betegek számára írják elő, akiknél nem lehetséges a szükséges vérnyomás (BP) értékek elérése irbezartánnal vagy amlodipinnel végzett monoterápiával. Emellett a gyógyszert felírták az irbezartánt és az amlodipint külön-külön szedő betegek kezelésének folytatására.

Az adagokat egyénileg választják ki, először az irbezartán és az amlodipin külön-külön történő alkalmazásával, a terápiás hatástól és a vérnyomás célértékétől függően.

Az Aprovask maximális napi adagja 10 mg 150 mg vagy 10 mg 300 mg (az amlodipin mennyisége nem haladhatja meg a napi 10 mg-ot).

Belül. A tablettát vízzel kell lenyelni. Az Aprovask® étkezéssel egyidejűleg és éhgyomorra is bevehető (azaz az étkezés idejétől függetlenül).

Felnőttek Az Aprovask® kezdő és fenntartó adagja 1 tabletta / nap.

Az Aprovask®-t olyan betegek esetén kell alkalmazni, akik nem érik el a célvérnyomást irbezartán monoterápiával vagy amlodipinnel történő monoterápiával, vagy az irbezartánt és amlodipint külön tablettákban szedő betegek kezelésének folytatására. Az adagokat külön kell megválasztani, először külön irbezartán és amlodipin készítmények felhasználásával. Az adagokat az artériás nyomás terápiára gyakorolt ​​reakciójától és a vérnyomás célértékétől függően választjuk meg.

Az Aprovask® maximális ajánlott adagja 10 150 vagy 10 300 mg / nap (annak a ténynek köszönhető, hogy az amlodipin maximális napi adagja 10 mg).

Ha a hatóanyag összetételében meg kell változtatni az egyik aktív anyag dózisát (például egy újonnan diagnosztizált betegség kapcsán, a beteg állapotának megváltozásával vagy a gyógyszer kölcsönhatásával), akkor a az egyes alkatrészekre szükség van.

Gyermek. A gyógyszer használata gyermekkori betegekben ellenjavallt, az Aprovask® biztonságosságát és hatékonyságát nem igazolták.

Időskorúak és károsodott vesefunkciójú betegek. Az adag módosítása nem szükséges.

Károsodott májműködés. Az Aprovask® gyógyszert óvatosan kell használni, mivel az amlodipin jelen van a gyógyszer összetételében (lásd Óvintézkedések és „Különleges utasítások”).

Károsodott májfunkciójú idős betegek esetén az Aprovask® kezdeti dózisát az amlodipin legalacsonyabb dózisára kell csökkenteni (azaz 1 asztalra. 5 150 mg vagy 5 300 mg).

Gyógyszerészeti csoportok

ICD-10 rovatICD-10 betegség szinonimái
I10 Esszenciális (primer) magas vérnyomásMagas vérnyomás
Artériás hipertónia
Krízis artériás hipertónia
Artériás hipertónia, amelyet a cukorbetegség bonyolít
Magas vérnyomás
Hirtelen vérnyomás-emelkedés
Hipertóniás keringési rendellenességek
Hipertóniás állapot
Hipertóniás válságok
Magas vérnyomás
Artériás hipertónia
Malignus hypertonia
Esszenciális magas vérnyomás
Hipertóniás betegség
Hipertóniás válságok
Hypertoniás krízis
Magas vérnyomás
Malignus hypertonia
Malignus hypertonia
Izolált szisztolés magas vérnyomás
Hypertoniás krízis
A hipertónia súlyosbodása
Primer artériás hipertónia
Átmeneti artériás hipertónia
Esszenciális artériás hipertónia
Esszenciális artériás hipertónia
Esszenciális magas vérnyomás
Esszenciális magas vérnyomás
I15 Másodlagos hipertóniaMagas vérnyomás
Artériás hipertónia
Krízis artériás hipertónia
Artériás hipertónia, amelyet a cukorbetegség bonyolít
Magas vérnyomás
Vasorenalis magas vérnyomás
Hirtelen vérnyomás-emelkedés
Hipertóniás keringési rendellenességek
Hipertóniás állapot
Hipertóniás válságok
Magas vérnyomás
Artériás hipertónia
Malignus hypertonia
Tüneti hypertonia
Hipertóniás válságok
Hypertoniás krízis
Magas vérnyomás
Malignus hypertonia
Malignus hypertonia
Hypertoniás krízis
A hipertónia súlyosbodása
Vese magas vérnyomás
Renovaszkuláris artériás hipertónia
Renovaszkuláris hipertónia
Tüneti artériás hipertónia
Átmeneti artériás hipertónia

Terhesség

Az Aprovask® gyógyszer használata ellenjavallt terhesség és szoptatás alatt.

Amlodipin. Az amlodipin biztonságosságát a terhesség alatt nem igazolták. Preklinikai állatokon végzett vizsgálatok során reprodukciós toxicitás jeleit figyelték meg az amlodipin nagy dózisaival.

Irbesartan. Terhes nőkben nem állnak rendelkezésre elegendő és jól ellenőrzött irbezartán-alkalmazás vizsgálata. Az ACE-gátlók magzati expozíciója, amelyet a terhes nők a terhesség II. És III. Trimeszterében készítettek, a fejlődő magzat károsodásához és halálához vezetett. Mint minden egyéb olyan gyógyszer, amely közvetlenül befolyásolja a RAAS-t, az irbezartán ellenjavallt terhesség alatt.

Amlodipin. Az anyatejbe jut az anyatej 3-7% -ában (legfeljebb 15% -ig). Az amlodipin újszülöttekre gyakorolt ​​hatása nem ismert. Szoptató nők kezelése esetén a szoptatás ideje alatt előnyben kell részesíteni az alaposabban vizsgált alternatív gyógyszereket, különösen újszülött vagy koraszülött etetésekor. Döntést kell hozni a szoptatás leállításáról vagy a gyógyszer abbahagyásáról, figyelembe véve annak szükségességét az anya számára.

Irbesartan. A szoptató patkányok tejébe ürül. Nem ismert, hogy az irbezartán / metabolitjai kiválasztódhatnak-e az anyatejbe. Szoptatás alatt az irbezartán ellenjavallt. A gyógyszer anyának való szedésének várható előnyei és a gyermeket érintő lehetséges kockázatok arányának felmérése után abba kell hagyni a szoptatást vagy az irbezartán szedését.

Amlodipin. Az amlodipin termékenységre gyakorolt ​​lehetséges hatására vonatkozó klinikai bizonyítékok nem elegendőek. Az egyik vizsgálatban patkányokról kiderült, hogy káros hatással vannak a hím termékenységére.

Amikor néhány betegnél a BMCC-t alkalmazták, a spermafej biokémiai változásait figyeltek meg. Nincs elegendő klinikai adat az amlodipin termékenységre gyakorolt ​​lehetséges hatásáról.

Irbesartan. Hím és nőstény patkányokon végzett vizsgálatokban az irbezartán még a szülőkre nézve mérgező dózisok sem befolyásolta a termékenységet és a szaporodási funkciót (napi 650 mg / kg-ig). A corpus luteum, a beültethető embriók vagy az élő magzatok számára nem volt szignifikáns hatás. Az irbesartan nem befolyásolta az utódok túlélését, fejlődését vagy szaporodását.

Irbezartán ≥50 mg / kg / nap dózisban történő bevételekor (amely 1 kg testtömegre konvertálva megközelítőleg megegyezik az irbezartán maximális ajánlott adagjának az emberben (MRI) 300 mg / nap) vemhes patkányoktól 0. és 20. napon a patkányok magzataiban átmeneti hatásokat figyeltek meg (a vesemedence enyhe vagy közepes kiterjedése, a hidroureter és / vagy a vesepapila hiánya).

Amikor az irbezartánt ≥180 mg / kg / nap dózisban adták be (megközelítőleg 4 × MRDIC-nek felel meg 1 testtömeg-kg-nál), a várandós patkányokon szubkután ödéma alakult ki patkányokon, a terhesség 0 és 20 napja között. Mivel ezeket a fejlődési rendellenességeket nem figyelték meg az irbezartán 50, 150 és 450 mg / kg / nap dózisának orális adagolásának korlátozásával a vemhes patkányok számára a terhesség 6. és 15. napja között, ezek valószínűleg késői terhességi hatások. az irbezartán.

Nyulakban az irbezartán napi 30 mg / kg dózisban történő felhasználása az anyák halálozásához és abortuszhoz kapcsolódott. A túlélő nőstényeknél, akiknek ez az adag 1,5 × MRDIC-vel egyenértékű volt, amikor a testtömeg-kg-ra átszámították, a magzati resorpció enyhén növekedett, és ennek megfelelően csökkent az alomban élő magzatok száma. Megállapítottuk, hogy az irbezartán átjut a patkányokban és a nyulakban a placentán.

Az aprovaszk kölcsönhatása más gyógyszerformákkal

A gyógyszer részeként a farmakológiai vizsgálatok igazolják, hogy az amlodipin és az irbesartán között nincs az emberi testre ártalmas kölcsönhatás. A kölcsönhatás más eszközökkel a következő:

  • nem használhatja az aprovaszt aliszkirenet tartalmazó gyógyszerekkel olyan betegek számára, akik közepesen súlyos vagy súlyos veseelégtelenségben szenvednek, cukorbetegségben szenvednek, és más betegeknek nem ajánlott ezen összetevők kombinációjának használata;
  • az aprovaszk egyidejű alkalmazása ACE-gátlókat is magában foglaló gyógyszerekkel cukorbetegségben szenvedő betegek és más emberek számára nem javasolt; a gyógyszer analógjait kell használni.

Az irbezartán kezelésének egyidejű alkalmazása nem mutatott:

  • káliumtartalmú gyógyszerekkel;
  • só-analógokkal, beleértve káliumot;
  • diuretikumok, kálium-takarékos hatás;
  • egyéb eszközök, amelyeknek a célja a test káliumszintjének növelése;
  • időskorú, hypokalemiaban szenvedő betegeknél, vizelethajtók alkalmazása után vagy károsodott veseműködés mellett, a nem szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszerekkel egyidejűleg, a mellékhatások visszafordíthatók a gyógyszer abbahagyása után;
  • az irbezartán és a lítiumkészítmények együttes használata növeli az utóbbi tartalmát a vérben, amely méreganyagokkal mérgezi a testet.

Ezt a gyógyszert ártalmatlanul kombinálják tiazid-diuretikumokkal, alfa-blokkolókkal, hosszú hatású nitrátokkal, béta-blokkolókkal, ACE-gátlókkal, nem szteroid gyulladáscsökkentőkkel, belső használatra szánt hipoglikémiás gyógyszerekkel, antibiotikumokkal, tablettákban lévő nitroglicerinnel.

Fenitoinnal, indometacinnal, digoxinnal, warfarinnal és amlodipinnel kombinálva nincs gyengítő hatása a fenti gyógyszerek fehérjekötésére. A cimetidin nem befolyásolja az amlodipin farmakológiai hatását a szedése közben, mivel egy pohár grapefruit juice bevétele nem ellenjavallt.

Az amplodipin és a takrolimusz együttes használata befolyásolja az utóbbi koncentrációjának növekedését a vérben, így az egyidejű alkalmazás megengedett, de laboratóriumi ellenőrzés szükséges. Az amlodipin és a szimvasztatin együttes használata növeli az utóbbi expozícióját a kellemetlen következmények elkerülése érdekében, normája 20 mg-ra csökken.

Az Aprovask kombinált vérnyomáscsökkentő gyógyszer irbezartánnal és amlodipinnel.

Ez utóbbi a dihidropiridin származéka, amely egy lassú kalciumcsatorna-blokkoló.

A gyógyszer anginaellenes, vérnyomáscsökkentő hatású.

Ha a gyógyszert egy adagban alkalmazzák magas vérnyomás esetén, csökken a vérnyomás (ez a hatás 24 órán belül megfigyelhető).

A gyógyszert az artériás hipertóniában szenvedő betegek számára írják elő abban az esetben, ha az irbezartánnal vagy amlodipinnel történő monoterápia nem hozza meg a kívánt eredményt (hatástalannak bizonyul).

Talán szeretne tudni az új gyógyszerről - Cardiol, amely tökéletesen normalizálja a vérnyomást. Cardiol a kapszulák kiváló eszköz számos szívbetegség megelőzésére, mivel egyedi összetevőket tartalmaznak. Ez a gyógyszer terápiás tulajdonságaiban felülmúlja az ilyen gyógyszereket: Cardiline, Recardio, Detonic. Ha részletes információt szeretne tudni a Cardiol, Menjen a gyártó honlapján.Ahol megtalálja a válaszokat a gyógyszer használatával kapcsolatos kérdésekre, az ügyfelek véleményeire és az orvosokra. Megtalálhatja a Cardiol kapszula az Ön országában és a szállítási feltételek. Néhány embernek sikerül 50% -os árengedményt szereznie ennek a gyógyszernek a vásárlásánál (hogyan lehet ezt megtenni, és hogyan vásárolhatnak tablettákat magas vérnyomás kezelésére 39 euróért a gyártó hivatalos weboldalán.)Cardiol kapszula a szívhez

Alkalmazási mód

A hivatalos utasítások szerint az Aprovask szájon át történő alkalmazásra készült. A tablettákat üres hasán vagy étkezés közben (ételtől függetlenül) kell lenyelni, és vízzel le kell mosni.

A felnőtt betegek fenntartó adagja megegyezik a kezdő adaggal és napi 1 tabletta. A gyógyszert olyan betegek számára írják elő, akiknél az amlodipinnel vagy irbezartánnal végzett monoterápia nem hatékony (nem teszi lehetővé a vérnyomás-célok elérését).

Az Aprovask felhasználható az amlodipint és irbezartánt külön tablettákban szedő emberek kezelésének folytatására. A dózisokat külön-külön választják meg, a célérték függvényében. Vérnyomás és reakciók Vérnyomás a terápián. A maximális ajánlott napi adag 10 150 vagy 10 300 mg.

A gyógyszer biztonságosságát és hatékonyságát gyermekekkel szemben nem igazolták.

Idős betegek, károsodott vesefunkció. Idős betegeknél, mint a károsodott vesefunkciójú embereknél, általában nincs szükség az adag csökkentésére.

Károsodott májműködés. Ebben az esetben az Aprovaskot óvatosan kell alkalmazni, mivel amlodipint tartalmaz.

Az Aprovask ovális, mindkét oldalán domború, rózsaszínű, fehér vagy sárga színű tabletta formájában kapható, filmmembránnal bevonva.

Minden tabletta a következőkből áll:

  • hatóanyagok: amlodipin, irbezartán;
  • inaktív komponensek: hipromellóz, mikrokristályos cellulóz, kolloid szilícium-dioxid, magnézium-sztearát, kroskarmellóz-nátrium;
  • filmhüvely: opadra fehér, opadra sárga vagy opadra rózsaszín.

Azokban a vizsgálatokban, amelyekben a felsorolt ​​komponenseket kombinációban és külön-külön vették be, az amlodipin és az irbesartán között nem volt PCV.

Az Aprovask és más gyógyszerek kölcsönhatásában nem végeztek vizsgálatokat.

Irbesartan. A citokróm P450 izoenzimek által metabolizált gyógyszerekkel, mint például CYP1A1, CYP2A6, CYP1A2, CYP2B6, CYP2E1, CYP2D6, CYP3A4, kölcsönhatások nem várhatók.

Az irbezartán hidroklorotiaziddal, nifedipinnel történő együttes alkalmazásakor az előbbi farmakokinetikai paraméterei nem sérülnek.

Közepesen súlyos / súlyos veseelégtelenségben és cukorbetegségben szenvedő betegek nem vehetik az Aprovaskot az aliszkiren tartalmú gyógyszerekkel együtt. Ez a kombináció nemkívánatos mások számára.

ACE-gátlók. Káliumkészítmények, kálium-sókat tartalmazó kálium-megtakarító diuretikumok együttes alkalmazása növeli a szérum káliumkoncentrációját.

Az NSAID-ok (beleértve az irbezartánt) egyidejű használata idős betegek, csökkent károsodott vesefunkciójú és hypovolemia esetén a veseműködés romlásához vezethet (az akut veseelégtelenség kialakulásáig). Az ilyen hatások visszafordíthatók.

Lítium. A lítium és irbezartán kombinációja fokozhatja a lítium toxikus hatását, növelve annak koncentrációját a vérplazmában. Ez az oka annak, hogy ezt a kombinációt szedő betegeknek orvosi segítséggel monitorozniuk kell a plazma lítium koncentrációját.

Emésztőrendszerritkán - székrekedés, hányinger, fájdalom a has felső részén; gyakran - az íny duzzanata.
Légzőrendszerritkán - köhögés.
Szív és érritkán - sinus bradycardia, erős vérnyomáscsökkenés; gyakran - szívdobogás, ortosztatikus hypotonia.
Anyagcserea hiperkalemia ritka.
Idegrendszerritkán - paresthesia; gyakran - szédülés, fejfájás, álmosság.
érzékekritkán vertigo.
A húgyúti rendszerritkán - azotémia, hypercreatinemia.
Szexuális rendszeraz erekciós zavar ritka.
Csontok és izmokritkán - myalgia, ízületi merevség, ízületi fájdalom.
Egyéb reakciókritkán - asztenikus állapot, gyakran - duzzanat, perifériás ödéma.
Légzőrendszerrendkívül ritkán - köhögés; ritkán - légszomj, nátha; gyakran köhögés.
CASrendkívül ritka - vaszkulitisz, kamrai tachikardia, pitvarfibrilláció, miokardiális infarktus, szívritmuszavar; gyakran - szívdobogás, meleg villanás, bőrpír.
Izmok, csontokritkán - ízületi fájdalom, izomgörcsök, myalgia, hátfájás.
A pszichés idegrendszerrendkívül ritka - perifériás neuropathia; ritkán - íz perverzió, álmatlanság, remegés, hangulati labilitás, paresthesia, szinkop, hypeszthesia; gyakran - fejfájás, szédülés, álmosság.
Szexuális rendszerritkán - impotencia, nőgyógyászat.
érzékekritka csengés a fülben, látási zavarok, szédülés.
Az immunrendszerrendkívül ritka - angioödéma, urticaria, egyéb allergiás reakciók.
A húgyúti rendszerritkán - nocturia, megnövekedett vizelési gyakoriság, fájdalmas vágyak megjelenése.
Egyéb reakciókritkán - az arc duzzanatát; ritkán - fájdalmak, mellkasi fájdalmak, asthenikus állapot, rossz közérzet.

5. Ellenjavallatok

Az Aprovask nem engedélyezett 18 év alatti betegek, terhes és szoptató nők, valamint az alábbiak esetén:

  • túlérzékenység az amlodipinnel, irbezartánnal, a dihidropiridin egyéb származékaival, a gyógyszerek további (inaktív) összetevőivel szemben;
  • kardiogén sokk;
  • instabil angina (a Prinzmetal angina kivételével);
  • klinikailag szignifikáns aorta stenosis;
  • cukorbetegség vagy súlyos / közepes mértékű veseelégtelenség, feltéve, hogy az aliszkiren tartalmú gyógyszerekkel egyidejűleg alkalmazzák;
  • diabéteszes nefropátia, feltéve, hogy az ACE-gátlók együttesen alkalmazandók.

Ajánlott tárolási hőmérséklet - legfeljebb 30 fok. A gyermekektől elzárva tartandó. A felszabadulástól számított három éven belül nem szabad felhasználni.

7. Ár

Általában az Aprovask ára az Orosz Föderáció gyógyszertáraiban 650 rubelt / csomag gyógyszerenként kezdődik.

Az Aprovasz Ukrajnában a becsült átlagos költsége 700-900 hrivnya.

8. Analógok

Olyan gyógyszerek, mint az Amlodipine, Amlodak, Amzaar, Amlodigamma, Amlovas stb. az Aprovask gyógyszer analógjaira hivatkoznak.

9. Vélemények

Mivel az Aprovaskot olyan betegek számára írják elő, akiknek az irbezartán / amlodipinnel történő monoterápia hatástalannak bizonyult, az áttekintés többnyire pozitív.

A betegek és az orvosok szerint a gyógyszer gyorsan és óvatosan eltávolítja az artériás hipertónia tüneteit, amivel az ember vérnyomása normális szintre vezet. Ahhoz, hogy elolvashassa az emberek véleményét a gyógyszerről, a cikk végére kell lépnie.

10. összefoglalás

Így az Aprovask hatékony gyógyszer a magas vérnyomás kezelésére. A gyógyszert a betegek minden kategóriája kezelésére alkalmazzák, kivéve a 18 év alatti gyermekeket és serdülőket, valamint a terhes / szoptató nőket.

Az Aprovask gyógyszertárban történő megvásárlásához pecséttel és orvosi aláírással kell ellátni a receptjét.

Az irbezartán és az amlodipin kombinációja

Overdose

Tünetek: Ha a felnőttek napi 900 mg irbezartánt szednek, akkor nincs toxikus hatás.

Az amlodipinre vonatkozóan rendelkezésre álló adatok arra utalnak, hogy a súlyos túladagolás súlyos perifériás értágításhoz és esetleg reflex tachikardia kialakulásához vezethet. Jelentésre került a vérnyomás kifejezett és elhúzódó túlzott mértékű csökkenésének kialakulásáról, egészen a halálos kimenetelű sokk kialakulásáig.

Kezelés: a beteget szoros orvosi felügyelet alatt kell tartani. A kezelésnek tüneti jellegűnek kell lennie, és támogatnia kell a test alapvető életfunkcióit. Nincs specifikus információ az irbezartán túladagolásának kezeléséről.

Az Aprovask® túladagolásának javasolt intézkedései között szerepel a gyomormosás. Az egészséges önkéntesek 2 mg amlodipin orális beadása után közvetlenül vagy 10 órával az aktív szén bevétele kismértékű csökkenést mutatott az amlodipin felszívódásában.

Mivel az amlodipin nagymértékben kötődik a vérfehérjékhez, és az irbezartán nem választódik ki hemodialízissel, nem valószínű, hogy a hemodialízis hasznos lehet túladagolás esetén.

Ha nagyon nagy túladagolás történt, meg kell kezdeni a szívműködés és a légzés aktív monitorozását. Gyakori vérnyomásmérés szükséges. Az amlodipin túladagolása miatt a vérnyomás klinikailag jelentős csökkenése megköveteli a kardiovaszkuláris aktivitás aktív fenntartását, ideértve a végtagok megemelését.

A gyógyszer túladagolásának tünetei

: ha a felnőttek irbezartánt napi 900 mg-os dózisban szednek, akkor megállapítható, hogy nincs toxikus hatás. Az amlodipinre vonatkozóan rendelkezésre álló adatok arra utalnak, hogy a súlyos túladagolás súlyos perifériás értágításhoz és esetleg reflex tachycardia kialakulásához vezethet. Jelentésre került a vérnyomás kifejezett és elhúzódó túlzott mértékű csökkenésének kialakulásáról, egészen a halálos kimenetelű sokk kialakulásáig.

Kezelés: a beteget szoros orvosi felügyelet alatt kell tartani. A kezelésnek tüneti jellegűnek kell lennie, és támogatnia kell a test alapvető életfunkcióit. Nincs specifikus információ az irbezartán túladagolásának kezeléséről. Az Aprovask® túladagolásának javasolt intézkedései között szerepel a gyomormosás.

Az egészséges önkéntesek 2 mg amlodipin orális beadása után közvetlenül vagy 10 órával az aktív szén bevétele az amlodipin felszívódásának enyhe csökkenését mutatta. Mivel az amlodipin nagymértékben kötődik a vérfehérjékhez, és az irbezartán nem választódik ki hemodialízissel, nem valószínű, hogy a hemodialízis hasznos lehet túladagolás esetén.

Ha nagyon nagy túladagolás történt, meg kell kezdeni a szívműködés és a légzés aktív monitorozását. Gyakori vérnyomásmérés szükséges. Az amlodipin túladagolása miatt a vérnyomás klinikailag jelentős csökkenése megköveteli a kardiovaszkuláris aktivitás aktív fenntartását, ideértve a végtagok megemelését.

Az adagolási forma leírása

A gyógyszerkészítmény tartalmaz irbezartánt és amlodipint, amelyek az angioezin és a BKK receptor antagonistái. Csökkentik a vérnyomást, gyengítik a perifériás véredények ellenállását, blokkolják a kalcium kibocsátását a sejtbe és szűkítik a gödörét.

Az anyag az erős szelektív ARAII-hoz tartozik, az angiotenzin leállítja az artériás hipertónia kóros fejlődését és részt vesz a nátrium-ionok homeosztázisában, amelyhez nem szükséges a metabolikus terv aktiválása. Az irbesartan leállítja az angiotenzin II éles érösszehúzó hatását, nem aktív az AT ellen! Receptorokhoz. A komponens nem gátolja az enzimeket, például a renint, az ACE-t, és nem befolyásolja az ilyen hormon receptorokat vagy az ion leadási csatornákat.

Az irbezartán alkalmazása az aldoszteron plazmaszámának csökkenéséhez vezet, ha a bemutatott adagot vesszük, a vérszérum káliumkoncentrációja nem változik. Az anyag nem befolyásolja a trigliceridek számát, a vér szérumában lévő glükózt, nem változtatja meg a húgysav koncentrációját vagy a vesék általi kiválasztódásának intenzitását.

A nyomásmutatók a testhelyzetétől függetlenül csökkennek, míg ritkán jelentkezik ortosztatikus hatás, amely nem vonatkozik a hypovolemia vagy hyponatremia betegekre. Az irbezartán monoterápiával nem mindig lehet megkapni a szükséges vérnyomás mutatókat, ebben az esetben diuretikumot adnak az anyaghoz a nyomás további 7-10 mm Hg-rel történő csökkentésére. Art. és 3–6 Hgmm. Art. disztolés és szisztolés indikátorok. A gyógyszer megszüntetése a vérnyomás fokozatos visszatérését eredményezi korábbi szintjére.

Amlodipin

A tabletták gátolják a kalcium belépését a sima érrendszeri izmokba és a szívizomsejtekbe az ionbejutási membrán gátlásával. A vérnyomáscsökkentés mechanizmusa közvetlenül kapcsolódik a sima érrendszeri izmok relaxációjához, bár az angina rohamok intenzitásának csökkentésére szolgáló mechanizmust eddig nem határoztak meg kifejezetten, de az ischaemiás patológiák száma csökkent.

Az amlodipin kitágítja az artériákat az erek perifériáján, ami csökkenti a szívizom későbbi terhelését. A szívizom oxigénigénye nem kifejezetten olyan meredek, és csökkenti annak energiaköltségeit. A gyógyszer hatása a szívkoszorúér és az arteriolák lumenének megnövekedésével jár a szívizom egészséges és ischaemiás területein. Az értágítás lehetővé teszi a szívizom izotóp-ellátásának növelését azokban a betegekben, akik koszorúér-görcsökben szenvednek.

A gyógyszer napi egyszeri magas vérnyomás kezelésére történő használata 24 órán belül csökkenti a vérnyomást, miközben a betegnek állnia kell vagy ülnie kell. A hipertóniás krízis megállításához az amlodipin nem hatékony gyógyszer a munka lassú megkezdése miatt.

Az angina pectorisban szenvedő betegek esetében a gyógyszer napi egyszeri felhasználása meghosszabbíthatja a fizikai aktivitás időtartamát a roham kezdete előtt és az ST szegmens depressziójának kezdete előtt egy milliméter mélységű kardiogramon. Az amlodipin-terápia releváns az angina rohamok számának csökkentésére, és képes csökkenteni a napi nitroglicerin bevitelt; megengedett cukorbetegségben, asztmában és köszvényben szenvedő betegek számára.

Az amlodipin és az irbesartán rögzített adagjainak kombinált alkalmazásának nagyobb hatékonyságának bizonyítása érdekében nyílt klinikai vizsgálatokat végeztünk párhuzamos csoportokban. A tanulmányok eredményeként meghatározták a két hatóanyag kombinációjának fokozott hatékonyságát, az önálló alkalmazásukhoz viszonyítva.

A tabletta összetétele

A gyógyszer irbezartánt és amlodipint tartalmaz különböző adagokban, így kényelmesen alkalmazható a betegség különböző intenzitása esetén.

További felhasznált alkatrészekként:

  • kroskarmellóz-nátrium - 24 mg;
  • mikrocellulóz 100 μm - 10 mg;
  • hidromellóz - 10 mg;
  • kolloid szilícium-dioxid - 2,5 mg;
  • magnézium-sztearát - 2,5 mg.

Csak az 50 μm-es mikrokristályos cellulóz mennyisége változik, amelyet a hatóanyag-tartalomtól függően számítanak ki. A héj tartalmazza:

  • titán-dioxid;
  • Opadra színes héj;
  • makrogol 800;
  • makrogol 400;
  • festék a kapszula színétől függően.

Az Aprovask-t artériás hipertóniában szenvedő betegeknél kell alkalmazni, az egyik hatóanyaggal (amlodipin vagy irbezartán) hatástalan kezelés mellett.

A kezelés során fellépő mellékhatások csökkentése érdekében gondosan olvassa el a betegségek és állapotok listáját, amelyek lehetetlenné teszik a gyógyszer használatát:

  • szív sokk;
  • fokozott reakció az amlodipinre és irbezartánra, vagy a gyógyszer segédkomponenseire;
  • aorta stenosis klinikai diagnózissal megerősítve;
  • átmeneti angina (nem vonatkozik az angina pectorisra);
  • terhesség és szoptatás ideje;
  • gyermekek 18 kor alatt;
  • pénzeszközök egyidejű kezelése, amelyekben aliszkiren van, cukorbetegségben vagy közepesen súlyos veseelégtelenségben szenvedő betegek számára;
  • ACE-gátlók egyidejű alkalmazása diabéteszes nephropathiaban szenvedő betegek esetén.

Bizonyos állapotok és betegségek lehetővé teszik az aprovaszk alkalmazását, ám körültekintéssel kell eljárni, amit állandó laboratóriumi ellenőrzés fejez ki:

  • hypokalemiaban vagy nátriumhiányban szenvedő betegek esetén ilyen állapotok fordulhatnak elő diuretikumok intenzív alkalmazása után, sómentes étrendet követve, gasztrointesztinális zavarban, hatalmas hányás és hasmenés formájában;
  • ha a betegekben a vesefunkció a RAAS intenzitásától függ (például a vesék artériájának szűkületében, magas vérnyomásban, krónikus kimenetelű szívelégtelenségben szenvedő betegeknél a NYHA osztályozás szerint a 3. és 4. fokozatban);
  • ha a nem ischaemiás okból kialakult 2–4. osztályú szívelégtelenségben szenvedő betegeknél tüdőödéma alakul ki az amlodipin alkalmazásának eredményeként, akkor a betegség progressziója változatlan marad;
  • veseelégtelenségben szenvedő betegeknél és szervátültetés után ellenőrizni kell a kálium és a vér kreatinin mennyiségét;
  • obstruktív hipertrofikus kardiomiopátia vagy a mitralis vagy aorta szelep stenosisában szenvedő betegek;
  • koszorúér szívbetegségben szenvedő betegeknél, amelyet az agyi arteriózis megbetegedés diagnosztizálása igazol (a nyomás jelentős csökkenésével fennáll az ischaemiás patológia intenzitásának fokozódásának kockázata, néha akut stroke vagy szívroham alakul ki).

5 150 mg-os tabletta: ovális, mindkét oldalán domború, fehér filmbevonattal bevont, egyik oldalán „150/5” metszettel.

10 150 mg-os tabletta: ovális, mindkét oldalán domború, rózsaszínű fóliával borított, egyik oldalán „150/10” metszettel.

5 mg-os tabletta: ovális, mindkét oldalán domború, sárga filmbevonattal bevont, egyik oldalán „300/300” metszettel.

10 300 mg-os tabletta: ovális, mindkét oldalán domború, fehér filmmembránnal borítva, egyik oldalán kockázattal és ferde kockával.

Összetétel és érettségi forma

filmtabletta, 5 mg 150 mg, 10 mg 150 mg, 5 mg 300 mg és 10 mg 300 mg.

PVC / PE / PVDC / alumínium buborékcsomagolásban, 7 db. 2 vagy 4 bl. egy kartoncsomagban.

Filmtabletta, 5 mg 150 mg, 10 mg 150 mg, 5 mg 300 mg és 10 mg 300 mg. PVC / PE / PVDC / alumínium buborékcsomagolásban, 7 db. 2 vagy 4 bl. egy kartoncsomagban.

A Vamloset kombinált hatású gyógyszer két aktív komponenst tartalmaz, amelyeket külön lehet alkalmazni: amlodipint és valzartánt. Az amlodipin a kalciumion-gátlókhoz tartozik, és értágító hatással rendelkezik, csökkenti a szívterhelést. A valzartán blokkolja az angiotenzin II receptorokat, amelyek felelősek a nyomásesésért, csökkenti a szívizom hipertrófiáját.

Közös jelenléte növeli a vérnyomáscsökkentő hatást, mivel kölcsönösen kiegészítik a különféle hatásmechanizmusokat. Ezért alacsonyabb adagra van szükség a nyomás szabályozásához. Ez csökkenti a nem kívánt mellékhatások valószínűségét, például az ödéma kialakulását, amely az Amlodipine-kezelés során jelentkezik.

A gyógyszert belső használatra szánják, gyógyszertárakban receptre adják ki, kizárólag tabletta formájában. A Vamlocet nyomású bevonatú tabletta különféle tartalommal és arányban kapható:

  • 5 mg 80 mg;
  • 5 mg 160 mg;
  • 10 mg, 160 mg.

Az első szám az amlodipin bezilát-amlodipin-tartalmának felel meg, a második pedig a Valsartan A szemcsés anyagban lévő valsartán mennyiségét jelzi - ezekben a formákban vannak jelen a gyógyszer hatóanyagai. A kompozíciót egy semleges kötőanyagok és segédanyagok standard komplexe egészíti ki, amelyek a készítményt sárga-barna színűre színezik.

A csomagolásban 14 kerek tabletta buborékfóliában található, minimális adaggal vagy 7 ovális, magas hatóanyag-tartalommal. 1-7 tányér és az előkészítésre vonatkozó utasítások kerülnek kartondobozokba.

Adagolási forma Aprovask - filmtabletta, ovális, mindkét oldalán domború:

  • 5 mg 150 mg: fehér film bevonat, egyik oldalán „150/5” metszet;
  • 10 mg 150 mg: rózsaszínű filmbevonat, egyik oldalán „150/10” metszet;
  • 5 mg 300 mg: sárga filmbevonat, egyik oldalán „300/5” metszet;
  • 10 mg 300 mg: fehér filmbevonat, a kockázat egyik oldalán és a kockázat felé fordítva.

A tablettákat 7 db, 2 vagy 4 buborékcsomagolásban, kartondobozban csomagolják.

1 filmtabletta a következőket tartalmazza:

  • hatóanyagok: amlodipin irbesartan - 5 mg 150 mg / 10 mg 150 mg / 5 mg 300 mg / 10 mg 300 mg;
  • segédanyagok: mikrokristályos cellulóz 50 mikron, mikrokristályos cellulóz 100 mikron, kroszkarmellóz-nátrium 6 MPa, kolloid szilícium-dioxid, magnézium-sztearát;
  • Héj: Opadry fehér (Aprovask 5 mg 150 mg és 10 mg 300 mg), Opadry pink (Aprovask 10 mg 150 mg), Opadry yellow (Aprovask 5 mg 300 mg).

Gyógyszerhatástani

Az Aprovask®, az irbesartan és az amlodipin gyógyszert alkotó egyes hatóanyagok farmakodinamikai tulajdonságai hozzájárulnak additív vérnyomáscsökkentő hatásukhoz, ha kombinációban alkalmazzák, összehasonlítva azzal, ha ezen gyógyszereket külön-külön alkalmazzák. Mind az ARAII, mind a BMCC csökkenti a vérnyomást azáltal, hogy csökkenti a perifériás érrendszeri ellenállást, ám a sejtbe történő kalciumbevitel blokkolása és az angiotenzin II hatása miatt az ércsökkentő hatás csökkentése kiegészítő mechanizmusok.

Az amlodipin a dihidropiridinszármazékok csoportjába tartozó BMKK, amely gátolja a kalciumionok transzmembrán bejutását a szívizomsejtekbe és az érrendszer simaizomjaiba. Az amlodipin vérnyomáscsökkentő hatásának mechanizmusa az erek simaizomzataira való közvetlen relaxáló hatáshoz kapcsolódik.

Az amlodipin kiterjeszti a perifériás artériákat, és ennek köszönhetően csökkenti az úgynevezett kerek öklét. utóterhelés Mivel a pulzus gyakorlatilag nem növekszik amlodipin szedésekor, a szívizom terhelésének ez a csökkentése csökkenti a szívizom-energiafelhasználást és oxigénigényét.

Artériás hipertóniában szenvedő betegeknél az amlodipin napi egyszeri szedése klinikailag szignifikánsan csökkenti a vérnyomást 24 órás fekvés és álló helyzetben. A hatás lassú megnyilvánulása miatt az amlodipinnek nem célja a hipertóniás krízisek megállítása.

Az angina pectorisban szenvedő betegekben az amlodipin napi egyszeri szedése a testgyakorlás során növeli a teljes testmozgási időt, az angina pectoris kialakulása előtti időt, valamint az EKG-n az ST szegmens depressziója előtti időt 1 mm-rel. Ezen túlmenően a gyógyszer szedése csökkenti az angina rohamok napi számát és a nitroglicerintabletták napi igényét.

Amlodipin szedésekor nem észleltek nemkívánatos metabolikus hatásokat vagy a vér lipid-koncentrációjának változásait. Az amlodipint szedhetik asztmában, cukorbetegségben és köszvényben szenvedő betegekben.

Az irbesartan egy szelektív, nagyon erős ARA II (AT1 altípus). Az angiotenzin II a RAAS fontos alkotóeleme, amely részt vesz az artériás hipertónia és a nátrium-ionok homeosztázisának kifejlődésében. Hatása megnyilvánulásához az irbezartánnak nincs szüksége metabolikus aktivációra.

Az irbesartan blokkolja az angiotenzin II erős vazokonstriktor és aldoszteron elválasztó hatását, mivel az erek simaizomsejtjeiben és a mellékvesekéregben az angiotenzin II receptorok (AT1 altípus) szelektíven antagonizálódnak. Az irbesartánnak nincs agonista aktivitása az AT1 receptorok felé.

Az irbesartan nem gátolja a RAAS enzimeket (például renint, ACE-t), és nem befolyásolja a vérnyomás és a nátrium-ion homeosztázis szabályozásában részt vevő CVS egyéb hormonreceptorokat vagy ioncsatornákat. Az irbezartán AT1 receptorok blokkolása megszakítja a renin-angiotenzin rendszer visszacsatolási körét, növelve a renin és az angiotenzin II plazmakoncentrációját.

Irbezartán alkalmazása esetén az aldoszteron plazmakoncentrációja csökken, de ha a gyógyszert az ajánlott adagokban használja, a szérum káliumtartalma nem változik jelentősen (a szérum káliumszint átlagos növekedése kevesebb, mint 0,1 mEq / l). Az irbesartánnak nincs jelentős hatása a trigliceridek, koleszterin vagy glükóz koncentrációjára a vér szérumában. Az irbesartan nem befolyásolja a szérum húgysav koncentrációját vagy a húgysav kiválasztását a vesében.

Az irbezartán vérnyomáscsökkentő hatása az első adag bevétele után alakul ki, és szignifikánsvá válik a kezelés 1-2 hete alatt, a maximális hatás 4-6 héten keresztül jelentkezik. Hosszú távú megfigyelő vizsgálatokban az irbezartán hatása az év egyik évében megmaradt.

Az irbezartán egyetlen adagja napi 900 mg-os adagokban dózisfüggő vérnyomáscsökkenést okozott. Az irbezartán egyszeri, 150–300 mg / nap dózisával a vérnyomás / az arteriális nyomás nagyobb mértékű csökkenését okozta (24 órával az adag bevétele után) fekvő vagy ülő helyzetben (átlagosan 8–13 / 5–). 8 mm Hg), mint egy placebo esetén. A gyógyszer hatása az adag bevétele után 24 órával a dArteriális nyomás és a vérnyomás megfelelő maximális csökkenésének 60–70% -a volt. A vérnyomás 24 órán belüli csökkentésének optimális hatékonysága egyetlen napi adag gyógyszerrel érhető el.

A vérnyomás állva és fekve megközelítőleg egyenlő mértékben csökken. Az ortosztatikus hatás ritka, és az ACE-gátlók használatához hasonlóan hipoatremia vagy hypovolemia betegeknél várható annak előfordulása. Az irbezartán és a tiazid diuretikumok vérnyomáscsökkentő hatása additív.

Azoknál a betegeknél, akik az irbezartán monoterápiával nem tudják elérni a vérnyomás-céljaikat, a napi egyszeri kis adag (1 mg) hidroklorotiazid hozzáadása az irbezartánhoz további (a placebo hatáshoz képest) vérnyomáscsökkenéshez vezet, és az apa 12,5 órával az alkalmazásuk után, 24–7 / 10–3 mm Hg-rel. Art. volt.

Az életkor és a nem nem befolyásolja az irbezartán hatékonyságát. A RAAS-t befolyásoló egyéb gyógyszerekkel való kezeléshez hasonlóan a negroid fajú betegek gyengébb vérnyomáscsökkentő hatásúak az irbezartánnal végzett monoterápiában. Ha az irbezartánt kis adagokban (például 12,5 mg / nap) hidroklorotiaziddal szedik, a negroid faj betegeinek vérnyomáscsökkentő hatása megközelíti a kaukázusi faj betegeinek vérnyomáscsökkentő hatását.

Az irbezartán megszüntetése után a vérnyomás fokozatosan visszatér az eredeti szintre. Az irbezartán abbahagyásakor a megvonási szindrómát nem figyelték meg.

Az irbezartán és az amlodipin rögzített dózisú kombinációjának hatékonyságára vonatkozó klinikai bizonyítékokat két, többcentrikus, prospektív, nyílt, párhuzamos csoportokban végzett vizsgálatban szerezték meg, a teljesítménymutatók vak értékelésével: I-ADD és I-COMBINE vizsgálatok. Mindkét vizsgálat eredményei az irbezartán és az amlodipin fix dózisú kombinációinak szignifikánsan nagyobb hatékonyságát mutatták az amlodipin monoterápiával vagy az irbesartan monoterápiával összehasonlítva.

Különleges utasítások

Szívbetegségben szenvedő betegek. Az amlodipin hosszú távú, placebo-kontrollos vizsgálatában (PRAISE-2) nem ischaemiás etiológiájú III - IV CHF (de NYHA osztályozás) funkcionális osztályú betegekben a tüdőödéma előfordulásának növekedését figyelték meg annak hiánya ellenére. szignifikáns különbség a szívelégtelenség progressziójának arányában a placeboval összehasonlítva.

Májelégtelenség. A többi BMCC-hez hasonlóan, az amlodipin T1 / 2 szintje megnövekszik a károsodott májfunkciójú betegekben, és a károsodott májműködés adagolási rendjére vonatkozóan nem dolgoztak ki ajánlásokat. Ebben a tekintetben az irbezartán amlodipin kombinációt óvatosan kell alkalmazni ilyen betegeknél.

Hipertóniás krízis. Az amlodipin biztonságosságát és hatékonyságát hipertóniás krízis esetén nem igazolták.

Megvonási szindróma. Annak ellenére, hogy a BMCC-ben nincs megvonási szindróma, tanácsos abbahagyni az amlodipin-kezelést, az adag fokozatos csökkentésével.

Perifériás ödéma. A klinikai vizsgálatokban enyhe vagy enyhe perifériás ödéma volt a leggyakoribb amlodipin-AE. A perifériás ödéma előfordulása az adag növelésével növekszik (ha az amlodipint napi 2,5; 5, 10 mg-os adaggal alkalmazzák, az ödéma a betegek 1,8; 3, illetve 10,8% -ánál fordult elő).

Fontos a foghigiénia és a fogorvos megfigyelésének fenntartása (a fájdalom, a vérzés és az íny hiperplázia megelőzése érdekében).

Túlzott vérnyomáscsökkenés: hypovolemia és hyponatremia betegek. Az irbezartán ritkán okozott túlzott vérnyomáscsökkenést magas vérnyomásban szenvedő betegekben, bármilyen más egyidejű patológia nélkül. Az ACE-gátlókhoz hasonlóan a hypovolemia és hyponatremia betegeknél, ideértve az intenzív diuretikum-kezelésben részesülő és / vagy nátrium-klorid korlátozással vagy hemodializált betegeket is, megfelelő tünetekkel várható a vérnyomás túlzott csökkenése. .

A vesefunkcióra gyakorolt ​​hatás. A RAAS gátlása miatt a hajlamos betegek vesefunkcióinak változása várható. A RAAS-aktivitástól függő vesefunkciójú betegekben (artériás hipertóniában szenvedő betegek két- vagy egyoldalú vese artériás stenosisával vagy NYHA III – IV. Funkcionális osztályú betegek esetén) a RAAS-t befolyásoló egyéb gyógyszerekkel történő kezelés oliguria és / vagy progresszív azotémia, ritkán akut veseelégtelenség és / vagy halál esetén. Lehetetlen kizárni az ilyen hatás lehetőségét az ARA II, beleértve az irbezartánt is, alkalmazásakor.

Veseátültetés. Nem állnak rendelkezésre klinikai adatok az Aprovask® alkalmazásáról olyan betegek esetében, akiknek a közelmúltban veseátültetésen estek át.

Hyperkalemia A RAAS-t befolyásoló egyéb gyógyszerekhez hasonlóan az Aprovask®-kezelés során hiperkalémia alakulhat ki, különösen veseelégtelenség és / vagy szívbetegség esetén. Ilyen betegeknél javasolt a szérum káliumszint ellenőrzése.

Az aorta vagy a mitralis szelep stenózisa, GOKMP. Mint más értágító szerek, az aorta vagy mitralis stenosisban vagy a GOKMP-ben szenvedő betegeknek óvatosnak kell lenniük az Aprovask® szedésekor.

Primer hiperaldoszteronizmus. Az elsődleges hyperaldosteronizmusban szenvedő betegek általában nem reagálnak a vérnyomáscsökkentő gyógyszerekre, amelyek a RAAS gátlásán keresztül hatnak, ezért az Aprovask® alkalmazása ilyen esetekben nem praktikus.

Ischaemiás szívbetegségben és / vagy klinikailag szignifikáns agyi arterioszklerózisban szenvedő betegek. Más vérnyomáscsökkentő gyógyszerekhez hasonlóan, a szívkoszorúér betegségben és / vagy az agyi érek súlyos ateroszklerózisában szenvedő betegek vérnyomásának jelentős csökkenése szívizominfarktus vagy stroke kialakulásához vezethet. Az ilyen betegeket a vérnyomás szigorú ellenőrzése mellett kell kezelni.

A RAAS kettős blokkolása irbezartán és ACE-gátlók vagy aliszkiren együttes alkalmazása mellett. Nem javasolt a RAAS kettős blokkolása irbezartán és ACE-gátlók vagy aliszkiren kombinációjának alkalmazásakor, mivel fokozott a vérnyomás, hiperkalémia és a károsodott vesefunkció csökkenésének kockázata.

Az ARA II, beleértve az Aprovask® gyógyszer részét képező irbezartánt, egyidejűleg az aliszkiren tartalmú gyógyszerekkel egyidejű alkalmazása ellenjavallt diabetes mellitusban és / vagy közepes vagy súlyos veseelégtelenségben (GFR lt; 60 ml / perc / 1,73, 2 mXNUMX), és más betegeknél nem ajánlott.
Az ARA II egyidejű használata, beleértve:

Psoriasis. Psoriasisban szenvedő betegeknél (beleértve a kórtörténetet is) a gyógyszer használatát csak a kockázat / haszon arány alapos felmérése után szabad eldönteni, a psoriasis esetleges súlyosbodása miatt.

Idős (65 éves és idősebb) betegek esetén történő alkalmazás. Azoknál a betegeknél, akik klinikai vizsgálatok során irbezartánt szedtek, nem mutattak különbséget az irbezartán hatékonyságában vagy biztonságosságában idősebb (65 éves vagy annál idősebb) betegekben, mint a fiatalabb betegekben.

18 évesnél fiatalabb gyermekek és serdülők esetén történő alkalmazás. A biztonságosságot és a hatékonyságot gyermekeknél és 18 év alatti serdülőknél még nem igazolták.

Befolyás a járművek és a mechanizmusok vezetésének képességére. A gyógyszernek a járművezetéshez vagy más potenciálisan veszélyes tevékenységekhez való fokozott figyelmet igénylő hatását nem vizsgálták. Farmakodinámiás tulajdonságai alapján azonban az Aprovask® ezen képességre gyakorolt ​​hatása nem valószínű. Szédülés, szédülés, gyengeség esetén tartózkodni kell a járművek, mechanizmusok vezetésétől.

Hipovolémiában és hyponatremiaban szenvedő betegekben a vérnyomás túlzott mértékű csökkenése lehetséges, ezért a betegek e kategóriája számára javasolt, hogy a kezelés megkezdése előtt javítsák ezeket a feltételeket, és kezdje el az Aprovask kis adaggal történő bevételét.

Krónikus szívelégtelenségben, a nem ischaemiás etiológia 2-3 funkcionális osztályában az amlodipin tüdőödémát okozhat.

Az Aprovaskot óvatosan kell alkalmazni károsodott májfunkciójú betegekben, mivel az amlodipin felezési ideje megnövekedett.

Ha a beteg vesefunkciója a renin-angiotenzin-aldoszteron rendszer aktivitásától függ, nem zárható ki az oliguria és / vagy progresszív azotémia kialakulásának valószínűsége, valamint a veseelégtelenség és / vagy halál.

Amikor a gyógyszert fogamzóképes korú nők használják, megbízható fogamzásgátló módszereket kell alkalmazniuk. Terhesség esetén az Aprovask alkalmazását azonnal abba kell hagyni.

Az Aprovask vezetésre és más potenciálisan veszélyes mechanizmusokra gyakorolt ​​hatása nem valószínű, viszont szédülés, szédülés, gyengeség, álmosság megjelenése esetén tartózkodni kell az olyan tevékenységektől, amelyek fokozott figyelmet igényelnek.

Detonic - egy egyedülálló gyógyszer, amely elősegíti a magas vérnyomás elleni küzdelmet a fejlődés minden szakaszában.

Detonic a nyomás normalizálásához

A gyógyszer növényi összetevőinek komplex hatása Detonic az erek falán és az autonóm idegrendszer hozzájárul a vérnyomás gyors csökkenéséhez. Ezen túlmenően ez a gyógyszer megakadályozza az atherosclerosis kialakulását, köszönhetően a lecitin szintézisében részt vevő egyedi komponenseknek, amely aminosav szabályozza a koleszterin anyagcserét és megakadályozza az atheroscleroticus plakkok kialakulását.

Detonic nem addiktív és elvonási szindróma, mivel a termék minden alkotóeleme természetes.

Részletes információk a Detonic a gyártó oldalán található www.detonicnd.com.

Tatyana Jakowenko

A főszerkesztő Detonic online magazin, kardiológus Yakovenko-Plahotnaya Tatyana. Több mint 950 tudományos cikk szerzője, ideértve a külföldi orvosi folyóiratokat is. Több mint 12 éve klinikai kórházban kardiológusként dolgozik. A szív- és érrendszeri betegségek diagnosztizálásának és kezelésének korszerű módszereivel rendelkezik, és ezeket szakmai tevékenységei során alkalmazza. Például a szív újraélesztésére, az EKG dekódolására, a funkcionális tesztekre, a ciklikus ergometria módszerére és nagyon jól ismeri az echokardiográfiát.

Tíz éve aktív résztvevője számos orvosi szimpóziumnak és workshopnak az orvosok - családok, terapeuták és kardiológusok számára. Számos publikációt tartalmaz az egészséges életmódról, a szív- és érrendszeri betegségek diagnosztizálásáról és kezeléséről.

Rendszeresen figyeli az európai és amerikai kardiológiai folyóiratok új kiadványait, tudományos cikkeket ír, tudományos konferenciákon készít jelentéseket és részt vesz az európai kardiológiai kongresszusokon.

Detonic