Tablete za tlak Vamloset upute za uporabu, pod kojim pritiskom

Irbesartan je oralni lijek kojem nije potrebna biotransformacija da bi očitovao svoju aktivnost. Nakon oralne primjene, irbesartan se brzo i potpuno apsorbira. Tmax irbesartana u krvnoj plazmi - 1,5–2 sata nakon uzimanja. Apsolutna bioraspoloživost irbesartana kada se daje iznosi 60–80%. Prehrana ne utječe na bioraspoloživost irbesartana.

Irbesartan se približno 96% veže na proteine ​​plazme i praktički se ne veže na krvne stanice.

Vd irbesartana iznosi 53–93 l / kg.

Nakon oralne ili intravenske primjene 14C irbesartana, nepromijenjeni irbesartan u krvnoj plazmi čini 80–85% radioaktivnosti koja cirkulira u sistemskoj cirkulaciji. Irbesartan se metabolizira u jetri konjugacijom s glukuronskom kiselinom i oksidacijom. Glavni metabolit u sistemskoj cirkulaciji je irbesartan glukuronid (otprilike 6%).

Irbesartan se podvrgava oksidaciji, uglavnom koristeći izoenzim citokroma P450 - CYP2C9; Izoenzim CYP3A4 igra beznačajnu ulogu u metabolizmu irbesartana. Irbesartan se ne metabolizira većinom izoenzima koji su često uključeni u metabolizam lijekova, poput izoenzima CYP1A1, CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2D6 ili CYP2E1, te ne inducira ili inhibira ove izoenzime. Irbesartan ne inhibira izoenzim CYP3A4.

Irbesartan i njegovi metaboliti izlučuju se jetrom (s žučom) i bubrezima. Nakon oralne ili intravenske primjene 14C irbesartana, oko 20% radioaktivnosti nalazi se u urinu s malom zaostalom količinom u fecesu. Manje od 2% doze izlučuje se putem bubrega u obliku nepromijenjenog irbesartana. T1 / 2 irbesartana je 11–15 sati. Ukupni klirens pri iv primjeni irbesartana iznosi 157–176 ml / min, od čega se 3–3,5 ml / min čini bubrežnim klirensom.

U starijih bolesnika bez arterijske hipertenzije (muškarci i žene stari 65-80 godina) s klinički normalnom funkcijom bubrega i jetre, AUC i Cmax u plazmi bili su približno 20-50% veći nego u bolesnika mlađe dobi (18-40 godina), međutim , T1 / 2 u bolesnika mlade i starije dobi bili su usporedivi. Nisu primijećene značajne razlike u kliničkoj učinkovitosti irbesartana povezane s dobi.

Pacijenti negroidne rase s normalnim brojevima AUC i T1 / 2 krvnog tlaka irbesartana bili su otprilike 20-25% viši od pacijenata kavkaske rase s normalnim BP, ali Cmax irbesartana bio je gotovo isti.

U bolesnika s bubrežnim zatajenjem (bez obzira na njegovu ozbiljnost) i u bolesnika na hemodijalizi, farmakokinetika irbesartana ne mijenja se značajno.

Irbesartan se ne uklanja iz krvi hemodijalizom.

U bolesnika s hepatičkom insuficijencijom zbog ciroze jetre blage ili umjerene težine, farmakokinetika irbesartana ne mijenja se značajno.

Učinkovitost i sigurnost irbesartana kod djece nije utvrđena.

Nakon oralne primjene u terapijskim dozama, amlodipin se dobro apsorbira s Tmaxom u krvi - između 6 i 12 sati nakon primjene. Apsolutna bioraspoloživost je 64–90%. Prehrana ne ometa apsorpciju amlodipina.

Amlodipin Vd je približno 21 L / kg. Studije in vitro pokazale su da se približno 97,5% amlodipina u sistemskoj cirkulaciji veže na proteine ​​plazme.

Amlodipin se intenzivno metabolizira u jetri uz stvaranje neaktivnih metabolita.

Kroz bubrege se izlučuje 10% nepromijenjenog amlodipina i 60% njegovih metabolita; T1 / 2 iz krvne plazme je približno 35-50 sati kada se dozira jednom dnevno.

U starijih i mlađih osoba Tmax amlodipina u krvi je jednak. U starijih bolesnika klirens amlodipina nastoji se smanjivati, što rezultira povećanim AUC i T1 / 2.

U djece 6-12 godina i adolescenata 13-17 godina, klirens amlodipina pri uzimanju lijeka bio je 22,5, odnosno 27,4 l / h za dječake i 16,4, odnosno 21,3 l / h, odnosno za djevojčice. Postojala je velika varijabilnost sistemske izloženosti amlodipinu u različite djece i adolescenata. Podaci dobiveni o primjeni lijeka u djece mlađe od 6 godina su ograničeni.

Kao i kod ostalih CCB-a, i kod zatajenja jetre moguć je porast T1 / 2 amlodipina (vidjeti „Kontraindikacije“, s oprezom i „Posebne upute“).

Pacijenti sa zatajenjem srca (u svim dobnim skupinama) pokazali su porast AUC i T1 / 2.

Farmakokinetika uz primjenu kombinacije amlodipina / irbesartana u odraslih

Istodobna primjena irbesartana i amlodipina u obliku fiksnih kombinacija u tabletama ili u obliku slobodnih kombinacija nije utjecala na farmakokinetiku svake aktivne tvari ove kombinacije.

Tri kombinacije fiksne doze amlodipina i irbesartana (10/150 mg, 5/300 mg i 10/300 mg) bioekvivalentne su kombinacijama besplatnih doza (10/150 mg, 5/300 mg i 10/300 mg), obje u smislu brzine, dakle u odnosu na stupanj apsorpcije. Kada se uzima pojedinačno ili istovremeno u dozama od 10 i 300 mg, vrijeme do postizanja srednjeg Cmax amlodipina i irbesartana u krvnoj plazmi ostaje nepromijenjeno, tj.

Farmakokinetika u primjeni kombinacije amlodipina / irbesartana u djece

Nema podataka o uzimanju fiksne kombinacije amlodipina i irbesartana u djece.

aprovask - Tablete za pritisak Vamloset upute za uporabu, pod kojim tlakom

Nakon oralne primjene u terapijskim dozama, amlodipin se dobro apsorbira s postizanjem Cmax u krvi - između 6 i 12 sati nakon primjene. Apsolutna bioraspoloživost je 64–90%. Prehrana ne ometa apsorpciju amlodipina.

U starijih i mladih bolesnika Cmax amlodipina u krvi je jednak. U starijih bolesnika klirens amlodipina ima tendenciju smanjenja, što rezultira povećanim AUC i T1 / 2.

Kao i kod ostalih BMCC, i kod zatajenja jetre moguć je porast T1 / 2 amlodipina (vidjeti Oprez i "Posebne upute").

Oštećena funkcija jetre. Postoji izuzetno ograničena količina kliničkih podataka o primjeni amlodipina u bolesnika s oštećenom funkcijom jetre. U bolesnika s insuficijencijom jetre primijećeno je smanjenje klirensa amlodipina, što je dovelo do produženja T1 / 2 i povećanja AUC za približno 40-60%.

Starije osobe: Tmax amlodipina u krvnoj plazmi usporediv je u starijih bolesnika i u bolesnika mlađe dobne skupine. U starijih bolesnika stopa klirensa amlodipina ima tendenciju smanjenja s odgovarajućim povećanjem AUC i produljenjem T1 / 2.

Irbesartan je oralni lijek koji ne treba biotransformaciju da bi pokazao svoju aktivnost. Nakon oralne primjene, irbesartan se brzo i potpuno apsorbira. Cmax irbesartana u krvnoj plazmi postiže se 1,5 do 2 sata nakon gutanja. Apsolutna bioraspoloživost irbesartana pri primjeni je 60–80%. Prehrana ne utječe na bioraspoloživost irbesartana.

e19f4dd9df0ffd760a4c078c948f98b8 - Tablete za pritisak Vamloset upute za uporabu, pod kojim pritiskom

Irbesartan se približno 96% veže na proteine ​​plazme i praktički se ne veže na krvne stanice. Vd irbesartana iznosi 53–93 l / kg.

Nakon oralne ili intravenske primjene 14C irbesartana, nepromijenjeni irbesartan u krvnoj plazmi čini 80–85% radioaktivnosti koja cirkulira u sistemskoj cirkulaciji. Irbesartan se metabolizira u jetri konjugacijom s glukuronskom kiselinom i oksidacijom. Glavni metabolit u sistemskoj cirkulaciji je irbesartan glukuronid (otprilike 6%).

Irbesartan se podvrgava oksidaciji, uglavnom koristeći izoenzim citokroma P450 - CYP2C9; Izoenzim CYP3A4 igra beznačajnu ulogu u metabolizmu irbesartana. Irbesartan se ne metabolizira većinom izoenzima koji su često uključeni u metabolizam lijekova, poput izoenzima CYP1A1, CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2D6 ili CYP2E1, te ne inducira ili inhibira ove izoenzime. Irbesartan ne inhibira izoenzim CYP3A4.

U bolesnika rase Negroid s normalnim krvnim tlakom, AUC i T1 / 2, irbesartan je bio otprilike 20-25% veći nego u bolesnika europske rase s normalnim krvnim tlakom, ali Cmax irbesartana bio je gotovo isti.

U bolesnika s bubrežnim zatajenjem (bez obzira na njegovu ozbiljnost) i bolesnika na hemodijalizi, farmakokinetika irbesartana ne mijenja se značajno. Irbesartan se ne uklanja iz krvi hemodijalizom.

Ispitivanja učinkovitosti i sigurnosti irbesartana u djece nisu provedena.

Primjena kombinacije amlodipina / irbesartana u odraslih

Istodobna primjena irbesartana i amlodipina u obliku fiksnih kombinacija u tabletama ili slobodnih kombinacija nije utjecala na farmakokinetiku svake aktivne tvari ove kombinacije.

Doziranje i administracija

Unutar. Tableta se proguta vodom.

može se uzimati istovremeno s obrokom, i na prazan želudac (tj. bez obzira na vrijeme obroka).

Odrasli Obično početna doza i doza održavanja Aprovaska iznosi 1 tableta / dan. Aprovask se mora koristiti u bolesnika koji ne mogu postići ciljni krvni tlak monoterapijom irbesartanom ili monoterapijom amlodipinom ili za nastavak liječenja bolesnika koji već uzimaju irbesartan i amlodipin u odvojenim tabletama.

Doze treba odabrati pojedinačno, prvo uz uporabu zasebnih pripravaka irbesartana i amlodipina. Doze se biraju ovisno o reakciji arterijskog tlaka na terapiju i ciljanoj vrijednosti krvnog tlaka. Maksimalna preporučena doza Aprovask® je 10 150 ili 10 300 mg / dan (s obzirom na činjenicu da je maksimalna dnevna doza amlodipina 10 mg).

Djeca. Sigurnost i učinkovitost Aprovaska nisu utvrđene.

Stariji pacijenti i oštećena bubrežna funkcija. Obično nije potrebno smanjenje doze kod starijih bolesnika (vidjeti Farmakodinamiku) i bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega.

Poremećena funkcija jetre. Lijek Aprovask treba primjenjivati ​​s oprezom, zbog prisutnosti amlodipina u sastavu lijeka (vidjeti

"Kontraindikacije", s oprezom i "posebnim uputama").

Aprovask se uzima oralno, bez obzira na vrijeme obroka. Tableta se proguta cijelu, ispere vodom.

Početna i održavajuća doza lijeka je 1 tableta dnevno.

Aprovask je propisan bolesnicima kod kojih nije moguće postići potrebne vrijednosti krvnog tlaka (BP) monoterapijom irbesartanom ili amlodipinom. Također, lijek je propisan za nastavak terapije bolesnicima koji odvojeno uzimaju irbesartan i amlodipin.

Doze se biraju pojedinačno, prvo uz uporabu irbesartana i amlodipina odvojeno, ovisno o terapijskom učinku i ciljanoj vrijednosti krvnog tlaka.

Maksimalna dnevna doza Aprovaska je 10 mg 150 mg ili 10 mg 300 mg (količina amlodipina ne smije biti veća od 10 mg dnevno).

Unutar. Tableta se proguta vodom. Aprovask® se može uzimati istodobno s jelom i na prazan želudac (tj. Bez obzira na vrijeme jela).

Odrasli Početna doza i doza održavanja Aprovask® je 1 tableta / dan.

Aprovask® treba primjenjivati ​​u bolesnika koji ne mogu postići ciljni krvni tlak monoterapijom irbesartanom ili monoterapijom amlodipinom ili nastaviti liječenje bolesnika koji već uzimaju irbesartan i amlodipin u zasebnim tabletama. Doze se trebaju odabrati pojedinačno, prvo uz uporabu zasebnih pripravaka irbesartana i amlodipina. Doze se odabiru ovisno o reakciji arterijskog tlaka na terapiju i ciljanoj vrijednosti krvnog tlaka.

Maksimalna preporučena doza Aprovask® je 10 150 ili 10 300 mg / dan (s obzirom na činjenicu da je maksimalna dnevna doza amlodipina 10 mg).

Ako je potrebna promjena doze jedne od aktivnih tvari u sastavu lijeka (na primjer, u vezi s novodijagnosticiranom bolešću, promjenom stanja pacijenta ili interakcijom s lijekom), tada se pojedinačni odabir doza potrebne su pojedinačne komponente.

Djeca. Primjena lijeka u pedijatrijskih bolesnika je kontraindicirana, sigurnost i učinkovitost Aprovask® nisu utvrđene.

Stariji bolesnici i bolesnici s oštećenom funkcijom bubrega. Prilagodba doze nije potrebna.

lekarstvo aprovask - Tablete za pritisak Vamloset upute za uporabu, pod kojim tlakom

Oštećena funkcija jetre. Lijek Aprovask® treba koristiti s oprezom zbog prisutnosti amlodipina u sastavu lijeka (vidjeti Mjere opreza i "Posebne upute").

U starijih bolesnika s oštećenom funkcijom jetre potrebno je smanjiti početnu dozu Aprovask® na najnižu dozu amlodipina (tj. Na 1 tablicu. 5 150 mg ili 5 300 mg).

Farmaceutske skupine

Naslov ICD-10Sinonimi bolesti ICD-10
I10 Esencijalna (primarna) hipertenzijaHipertenzija
Arterijska hipertenzija
Krizna arterijska hipertenzija
Arterijska hipertenzija komplicirana dijabetesom
Hipertenzija
Nagli porast krvnog tlaka
Hipertenzivni poremećaji cirkulacije
Hipertenzivno stanje
Hipertenzivne krize
Hipertenzija
Arterijska hipertenzija
Maligna hipertenzija
Esencijalna hipertenzija
Hipertonična bolest
Hipertenzivne krize
Hipertenzivne krize
Hipertenzija
Maligna hipertenzija
Maligna hipertenzija
Izolirana sistolna hipertenzija
Hipertenzivne krize
Pogoršanje hipertenzije
Primarna arterijska hipertenzija
Prolazna arterijska hipertenzija
Esencijalna arterijska hipertenzija
Esencijalna arterijska hipertenzija
Esencijalna hipertenzija
Esencijalna hipertenzija
I15 Sekundarna hipertenzijaHipertenzija
Arterijska hipertenzija
Krizna arterijska hipertenzija
Arterijska hipertenzija komplicirana dijabetesom
Hipertenzija
Vasorenalna hipertenzija
Nagli porast krvnog tlaka
Hipertenzivni poremećaji cirkulacije
Hipertenzivno stanje
Hipertenzivne krize
Hipertenzija
Arterijska hipertenzija
Maligna hipertenzija
Simptomatska hipertenzija
Hipertenzivne krize
Hipertenzivne krize
Hipertenzija
Maligna hipertenzija
Maligna hipertenzija
Hipertenzivne krize
Pogoršanje hipertenzije
Bubrežna hipertenzija
Renovaskularna arterijska hipertenzija
Renovaskularna hipertenzija
Simptomatska arterijska hipertenzija
Prolazna arterijska hipertenzija

Trudnoća

Primjena lijeka Aprovask® kontraindicirana je tijekom trudnoće i tijekom dojenja.

Amlodipin. Sigurnost amlodipina tijekom trudnoće nije utvrđena. U pretkliničkim ispitivanjima na životinjama primijećeni su znakovi reproduktivne toksičnosti s visokim dozama amlodipina.

Irbesartana. Nedostaju dovoljne i dobro kontrolirane studije o upotrebi irbesartana u trudnica. Izloženost fetusu ACE inhibitora, koju su uzimale trudnice u II i III tromjesečju trudnoće, dovela je do oštećenja i smrti fetusa u razvoju. Kao i bilo koji drugi lijekovi koji izravno utječu na RAAS, irbesartan je kontraindiciran tijekom trudnoće.

Amlodipin. Prodire u majčino mlijeko u količini od 3-7% majčinske doze (do najviše 15%). Učinak amlodipina na novorođenčad nije poznat. U slučaju liječenja dojećih žena, prednost bi se trebala dati alternativnim lijekovima sa proučavanijim sigurnosnim profilom tijekom dojenja, posebno tijekom hranjenja novorođenčeta ili prevremeno rođene djece. Treba donijeti odluku o prekidu dojenja ili o prekidu lijeka, uzimajući u obzir potrebu za njegovom primjenom za majku.

Irbesartan. Izlučuje se u mlijeko štakora u laktaciji. Nije poznato mogu li se irbesartan / njegovi metaboliti izlučiti u majčino mlijeko. Tijekom dojenja irbesartan je kontraindiciran. Nakon procjene omjera očekivanih koristi od uzimanja lijeka za majku i potencijalnog rizika za dijete, treba prekinuti dojenje ili uzimanje irbesartana.

Amlodipin. Klinički dokazi o potencijalnom učinku amlodipina na plodnost nisu dovoljni. U jednom istraživanju otkriveno je da štakori imaju štetne učinke na plodnost muškaraca.

Kada se koristi BMCC kod nekih bolesnika, primijećene su biokemijske promjene u glavi sperme. Nema dovoljno kliničkih podataka o potencijalnom učinku amlodipina na plodnost.

Irbesartan. U studijama na mužjacima i ženkama štakora irbesartan nije utjecao na plodnost i reproduktivnu funkciju čak ni u dozama koje imaju određeni toksični učinak na roditelje (do 650 mg / kg / dan). Nije bilo značajnog utjecaja na broj žutog tijela, implantabilnih embrija ili živih fetusa. Irbesartan nije utjecao na preživljavanje, razvoj ili reprodukciju potomaka.

Pri uzimanju irbesartana u dozama od ≥50 mg / kg / dan (što je, kada se prevede na 1 kg tjelesne težine, približno ekvivalent maksimalnoj preporučenoj dozi irbesartana za ljude (MRI) od 300 mg / dan) u trudnih štakora dana 0 do 20 gestacije u fetusa štakora, primijećeni su prolazni učinci (blago ili umjereno širenje bubrežne zdjelice, hidrouretera i / ili odsutnost bubrežnih papila).

aprovask org - Tablete za pritisak Vamloset upute za uporabu, pod kojim tlakom

Kada se irbesartan primjenjivao u dozama od ≥180 mg / kg / dan (približno ekvivalentno 4 × MRDIC po 1 kg tjelesne težine), trudni su štakori razvili potkožni edem kod štakora od 0 do 20 dana trudnoće. Budući da ove razvojne abnormalnosti nisu uočene s ograničenjem oralne primjene irbesartana u dozama od 50, 150 i 450 mg / kg / dan trudnim štakorima od 6. do 15. dana gestacije, vjerojatno će to biti kasni gestacijski učinci irbesartana.

U kunića je primjena irbesartana u dozi od 30 mg / kg / dan povezana s majčinom smrtnošću i pobačajem. Preživjele ženke koje su primile ovu dozu ekvivalentnu 1,5 × MRDIC kada su preračunate u kg tjelesne težine imale su blagi porast u resorpciji fetusa i, shodno tome, smanjenje broja živih fetusa u leglu. Utvrđeno je da irbesartan prelazi placentarnu barijeru kod štakora i kunića.

Interakcija aprovaska s drugim doznim oblicima

Kao dio lijeka, farmakološkim testovima dokazana je odsutnost interakcije štetne za ljudsko tijelo između amlodipina i irbesartana. Interakcija s drugim sredstvima je sljedeća:

  • ne možete koristiti aprovask s lijekovima koji sadrže aliskiren za one bolesnike koji pate od umjerene do teške bubrežne insuficijencije, imaju dijabetes, a ostalim bolesnicima se ne preporučuje uporaba kombinacije ovih komponenata;
  • istodobna primjena aprovaska s lijekovima koji uključuju ACE inhibitore pacijentima s dijabetičkom nefropatijom i drugim osobama ne preporučuje se; treba koristiti analoge lijeka.

Upotreba istodobno u liječenju irbesartana nije prikazana:

  • s lijekovima koji sadrže kalij;
  • s analogima soli, uključujući kalij;
  • diuretici, kalijupovoljno djelovanje;
  • druga sredstva, čije je djelovanje usmjereno na povećanje kalija u tijelu;
  • u starijih bolesnika s hipokalemijom nakon primjene diuretika ili s oštećenom funkcijom bubrega istodobno s nesteroidnim protuupalnim lijekovima, nuspojave su reverzibilne nakon povlačenja lijeka;
  • kombinirana primjena irbesartana s litijevim preparatima povećava njegov sadržaj u krvi što tijelo otrova toksinima.

Ovaj je lijek bezopasno kombiniran s tiazidnim diureticima, alfa-blokatima, dugotrajno djelujućim nitratima, beta blokatorima, ACE inhibitorima, nesteroidnim protuupalnim lijekovima, hipoglikemijskim lijekovima za unutarnju upotrebu, antibioticima, nitroglicerinom u tabletama.

Vamloset - tablete za pritisak Vamloset upute za uporabu, pod kojim tlakom

U kombinaciji s fenitoinom, indometacinom, digoksinom, varfarinom, amlodipin nema slabiji učinak na vezanje proteina gore navedenih lijekova. Cimetidin ne utječe na farmakološki učinak amlodipina dok ga uzimate, jer uzimanje čaše soka od grejpa nije kontraindicirano.

Kombinirana primjena amplodipina i takrolimusa utječe na povećanje koncentracije potonjeg u krvi, pa je dopuštena istodobna primjena, ali potreban je laboratorijski nadzor. Kombinirana primjena amlodipina i simvastatina dovodi do povećanja izloženosti potonjeg kako bi se smanjile neugodne posljedice, njegova norma je smanjena na 20 mg.

Aprovask je kombinirani antihipertenzivni lijek s irbesartanom i amlodipinom.

Potonji je derivat dihidropiridina, sporog blokatora kalcijevih kanala.

Lijek ima antianginalni, antihipertenzivni učinak.

Uzimanje lijeka u jednoj dozi za hipertenziju omogućuje smanjenje krvnog tlaka (taj se učinak opaža u roku od 24 sata).

Lijek je propisan pacijentima koji pate od arterijske hipertenzije u slučaju da monoterapija irbesartanom ili amlodipinom ne donese željeni rezultat (ispada da je neučinkovit).

Detonic - jedinstveni lijek koji pomaže u borbi protiv hipertenzije u svim fazama njezina razvoja.

Detonic za normalizaciju tlaka

Složeni učinak biljnih sastojaka lijeka Detonic na zidovima krvnih žila i autonomnog živčanog sustava doprinose brzom snižavanju krvnog tlaka. Osim toga, ovaj lijek sprječava razvoj ateroskleroze, zahvaljujući jedinstvenim komponentama koje sudjeluju u sintezi lecitina, aminokiseline koja regulira metabolizam kolesterola i sprječava stvaranje aterosklerotskih plakova.

Detonic ne ovisnost i sindrom povlačenja, jer su sve komponente proizvoda prirodne.

Detaljne informacije o Detonic nalazi se na stranici proizvođača www.detonicnd.com.

Način primjene

Prema službenim uputama, Aprovask je namijenjen za oralnu upotrebu. Tablete se gutaju na prazan stomak ili tijekom obroka (bez obzira na hranu) i isperu vodom.

Doza održavanja za odrasle pacijente podudara se s početnom dozom i iznosi 1 tabletu / dan. Lijek je propisan za pacijente kod kojih je monoterapija amlodipinom ili irbesartanom neučinkovita (ne omogućuje postizanje ciljeva krvnog tlaka).

Aprovask se može koristiti i za nastavak liječenja ljudi koji uzimaju amlodipin, irbesartan u odvojenim tabletama. Što se doze tiče, one se biraju pojedinačno, ovisno o ciljanoj vrijednosti Krvni tlak i reakcije Krvni tlak na terapiji. Maksimalna preporučena dnevna doza je 10 150 ili 10 300 mg.

Sigurnost, djelotvornost lijeka u odnosu na djecu nije utvrđena.

Stariji pacijenti, oštećena bubrežna funkcija. U pravilu nema potrebe za smanjenjem doze u starijih bolesnika, kao kod osoba s oštećenom funkcijom bubrega.

Poremećena jetrena funkcija. U ovom slučaju, Aprovask treba koristiti pažljivo, jer sadrži amlodipin.

Aprovask je dostupan u obliku ovalnih, bikonveksnih tableta ružičaste, bijele ili žute boje, obloženih filmskom membranom.

Svaka tableta sastoji se od:

  • aktivne tvari: amlodipin, irbesartan;
  • neaktivne komponente: hipromeloza, mikrokristalna celuloza, koloidni silicijev dioksid, magnezijev stearat, kroskarmeloza natrij;
  • omotač filma: opadra bijela, opadra žuta ili opadra ružičasta.

U studijama u kojima su navedene komponente uzimane u kombinaciji i odvojeno, PCV između amlodipina i irbesartana nije bio prisutan.

Studije o interakciji Aprovaska s drugim lijekovima nisu provedene.

Irbesartana. Interakcije s lijekovima metabolizirane izoencimima citokroma P450 poput CYP1A1, CYP2A6, CYP1A2, CYP2B6, CYP2E1, CYP2D6, CYP3A4 ne treba očekivati.

Kombiniranom primjenom irbesartana s hidroklorotiazidom, nifedipinom, farmakokinetički parametri ne narušavaju se.

Pacijenti s umjerenim / teškim zatajenjem bubrega i dijabetes melitusom ne smiju uzimati Aprovask zajedno s lijekovima koji sadrže aliskiren. Ova kombinacija je nepoželjna za druge ljude.

ACE inhibitori. Zajednička primjena kalijevih preparata, diuretika koji štede kalij koji sadrže kalijeve soli može uzrokovati porast serumske koncentracije kalija.

Istodobna primjena NSAID-a (uključujući irbesartan) u starijih bolesnika, osoba s oslabljenom funkcijom bubrega i hipovolemijom, može dovesti do pogoršanja bubrežne funkcije (do razvoja akutnog zatajenja bubrega). Takvi su učinci reverzibilni.

Litij. Kombinacija litija i irbesartana može povećati toksični učinak litija povećavajući njegovu koncentraciju u krvnoj plazmi. Zato pacijenti koji uzimaju ovu kombinaciju trebaju pratiti koncentraciju litija u plazmi uz medicinsku pomoć.

Probavni traktrijetko - zatvor, mučnina, bol u gornjem dijelu trbuha; često - oticanje desni.
Dišni sustavrijetko - kašalj.
Srce i krvne žilerijetko - sinusna bradikardija, snažno smanjenje krvnog tlaka; često - lupanje srca, ortostatska hipotenzija.
Metabolizamhiperkalemija je rijetka.
Živčani sustavrijetko - parestezija; često - vrtoglavica, glavobolja, pospanost.
osjetilarijetko viđena vrtoglavica.
Mokraćni sustavrijetko - azotemija, hiperkreatinemija.
Seksualni sustaverektilna disfunkcija je rijetka.
Kosti i mišićirijetko - mijalgija, ukočenost zglobova, artralgija.
Ostale reakcijerijetko - astenično stanje, često - oticanje, periferni edem.
Dišni sustavizuzetno rijetko - kašalj; rijetko - otežano disanje, rinitis; često kašalj.
CASizuzetno rijetko - vaskulitis, ventrikularna tahikardija, atrijska fibrilacija, infarkt miokarda, poremećaj srčanog ritma; često - lupanje srca, valunzi, crvenilo kože.
Mišići, kostirijetko - artralgija, grčevi u mišićima, mijalgija, bolovi u leđima.
Psihički živčani sustavizuzetno rijetko - periferna neuropatija; rijetko - izopačenost okusa, nesanica, drhtanje, labilnost raspoloženja, parestezija, sinkopa, hipestezija; često - glavobolja, vrtoglavica, pospanost.
Seksualni sustavrijetko - impotencija, ginekomastija.
osjetilarijetko zvonjenje u ušima, poremećaji vida, vrtoglavica.
Imunološki sustavizuzetno rijetko - angioedem, urtikarija, druge alergijske reakcije.
Mokraćni sustavrijetko - nokturija, povećana učestalost mokrenja, pojava bolnih poriva.
Ostale reakcijerijetko - oticanje lica; rijetko - bolovi, bolovi u prsima, astenično stanje, osjećaj slabosti.

5. Kontraindikacije

Aprovask nije dopušten u bolesnika mlađih od 18 godina, trudnica i dojilja, kao i u osoba s:

  • preosjetljivost na amlodipin, irbesartan, druge derivate dihidropiridina, dodatne (neaktivne) sastojke lijekova;
  • kardiogeni šok;
  • nestabilna angina (osim Prinzmetalne angine);
  • klinički značajna stenoza aorte;
  • dijabetes melitus ili ozbiljno / umjereno zatajenje bubrega, pod uvjetom da se koristi istovremeno s lijekovima koji sadrže aliskiren;
  • dijabetička nefropatija, pod uvjetom da je kombinirana primjena ACE inhibitora.

Preporučena temperatura skladištenja - ne viša od 30 stupnjeva. Čuvati izvan dohvata djece. Ne upotrebljavati nakon tri godine od datuma puštanja.

7. Cijena

U pravilu, cijena Aprovaska u ljekarnama u Ruskoj Federaciji počinje od 650 rubalja po pakiranju lijeka.

c30355c012ffcd8db6e10db40f659e2b - Tablete za pritisak Vamloset upute za uporabu, pod kojim tlakom

Otprilike prosječni trošak Aprovaska u Ukrajini je 700-900 grivna.

8. Analozi

Takvi lijekovi kao Amlodipin, Amlodak, Amzaar, Amlodigamma, Amlovas, itd. odnose se na analoge lijeka Aprovask.

9. Recenzije

Budući da se Aprovask propisuje pacijentima za koje se monoterapija irbesartanom / amlodipinom pokazala neučinkovitom, pregledi su uglavnom pozitivni.

Prema pacijentima i liječnicima, lijek brzo i pažljivo uklanja simptome arterijske hipertenzije, vodeći čovjekov krvni tlak do normalne razine. Da biste pročitali recenzije ljudi o ovom lijeku, morate otići na kraj članka.

10. Sažetak

Dakle, Aprovask je učinkovit lijek za liječenje hipertenzije. Lijek se koristi za liječenje svih kategorija bolesnika, osim za djecu i adolescente mlađe od 18 godina, kao i trudnice / dojilje.

Da biste kupili Aprovask u ljekarni, morat ćete predočiti recept s pečatom, potpisom liječnika.

kak upotreblyat lekarstvo aprovask - Tablete za pritisak Vamloset upute za uporabu, pod kojim tlakom

Kombinacija irbesartana i amlodipina

Predozirati

Simptomi: kada odrasli uzimaju irbesartan u dozama do 900 mg / dan, nema toksičnosti.

Dostupni podaci za amlodipin sugeriraju da teško predoziranje može dovesti do teške periferne vazodilatacije i, možda, do razvoja refleksne tahikardije. Izvješteno je o razvoju izrazitog i dugotrajnog pretjeranog snižavanja krvnog tlaka, sve do razvoja šoka sa smrtnim ishodom.

Liječenje: pacijent treba biti pod strogim nadzorom liječnika. Liječenje treba biti simptomatsko i podržavati osnovne vitalne funkcije tijela. Ne postoje posebne informacije o liječenju predoziranim lijekom irbesartana.

Predložene mjere predoziranja Aprovask® uključuju ispiranje želuca. Unos aktivnog ugljena od strane zdravih dobrovoljaca odmah nakon ili 2 sata nakon oralne primjene 10 mg amlodipina pokazao je neznatno smanjenje apsorpcije amlodipina.

Zbog činjenice da amlodipin ima visoku vezu s proteinima u krvi, a irbesartan se ne izlučuje hemodijalizom, malo je vjerojatno da hemodijaliza može biti korisna u slučaju predoziranja.

Ako se pojavilo vrlo veliko predoziranje, treba započeti aktivno praćenje srčane aktivnosti i disanja. Potrebno je često mjerenje krvnog tlaka. Klinički značajno smanjenje krvnog tlaka zbog predoziranja amlodipinom zahtijeva aktivno održavanje kardiovaskularne aktivnosti, uključujući podizanje udova.

Simptomi predoziranja lijekom

: kada odrasli uzimaju irbesartan u dozama do 900 mg / dan, utvrđuje se odsutnost toksičnosti. Dostupni podaci za amlodipin sugeriraju da ozbiljno predoziranje može dovesti do ozbiljne periferne vazodilatacije i, možda, razvoja refleksne tahikardije. Izviješteno je o razvoju izraženog i dugotrajnog prekomjernog smanjenja krvnog tlaka, sve do razvoja šoka sa smrtnim ishodom.

Liječenje: pacijent treba biti pod strogim nadzorom liječnika. Liječenje treba biti simptomatsko i podržavati osnovne vitalne funkcije tijela. Ne postoje posebne informacije o liječenju predoziranim lijekom irbesartana. Predložene mjere predoziranja Aprovask® uključuju ispiranje želuca.

Unos aktivnog ugljena od strane zdravih dobrovoljaca odmah nakon ili 2 sata nakon oralne primjene 10 mg amlodipina pokazao je neznatno smanjenje apsorpcije amlodipina. Zbog činjenice da amlodipin ima visoku vezu s proteinima u krvi, a irbesartan se ne izlučuje hemodijalizom, malo je vjerojatno da hemodijaliza može biti korisna u slučaju predoziranja.

Ako se pojavilo vrlo veliko predoziranje, treba započeti aktivno praćenje srčane aktivnosti i disanja. Potrebno je često mjerenje krvnog tlaka. Klinički značajno smanjenje krvnog tlaka zbog predoziranja amlodipinom zahtijeva aktivno održavanje kardiovaskularne aktivnosti, uključujući podizanje udova.

Opis oblika doziranja

Sastav lijeka uključuje irbesartan i amlodipin, koji su antagonisti receptora za angioezin i BKK. Oni smanjuju krvni tlak, slabe otpornost krvnih žila na periferiji, blokiraju emisiju kalcija u stanicu i sužavaju jamu izvana.

Supstanca pripada snažnom selektivnom ARAII-u, angiotenzin zaustavlja patološki razvoj arterijske hipertenzije i sudjeluje u homeostazi natrijevih iona, za koju nije potrebna aktivacija metaboličkog plana. Irbesartan zaustavlja oštar vazokonstriktorski učinak angiotenzina II, nije aktivan protiv AT-a! Receptore. Komponenta ne inhibira enzime, na primjer, renin, ACE i ne utječe na takve hormonske receptore ili kanale za isporuku iona.

Primjena irbesartana dovodi do smanjenja broja aldosterona u plazmi, ako se uzima u prikazanoj dozi, koncentracija kalija u krvnom serumu se ne mijenja. Tvar ne utječe na broj triglicerida, glukoze u serumu krvi, ne mijenja koncentraciju mokraćne kiseline ili intenzitet njezinog izlučivanja putem bubrega.

Pokazatelji tlaka smanjuju se bez obzira na položaj tijela, dok je rijetka pojava ortostatskog učinka, što se ne odnosi na bolesnike s hipovolemijom ili hiponatremijom. Irbesartanskom monoterapijom nije uvijek moguće dobiti potrebne pokazatelje krvnog tlaka, u tom se slučaju tvar dodaje diuretik za aditivno smanjenje tlaka za 7-10 mm Hg. Čl. i 3–6 mmHg. Čl. dinolni i sistolni pokazatelji. Otkazivanje lijeka dovodi do postupnog povratka krvnog tlaka na njegovu prethodnu razinu.

Amlodipin

Tablete blokiraju ulazak kalcija u glatke vaskularne mišiće i stanice miokarda inhibirajući membranu za ulazak iona. Mehanizam snižavanja krvnog tlaka izravno je povezan s opuštanjem glatkih vaskularnih mišića, iako dosad nije posebno identificiran mehanizam za smanjenje intenziteta napada angine, ali postoji smanjenje ishemijskih patologija.

Amlodipin širi arteriole na periferiji krvnih žila, što dovodi do smanjenja naknadnog opterećenja na srčani mišić. Potreba miokarda za kisikom nije izražena tako oštro i umanjuje njegove troškove energije. Učinak lijeka povezan je s povećanjem lumena koronarnih arterija i arteriola u zdravim i ishemijskim područjima miokarda. Vazodilatacija omogućuje povećanje opskrbe mišića miokarda u onih bolesnika koji pate od spazma koronarnih arterija.

Upotreba lijeka jednom dnevno za terapiju hipertenzije pokazuje pad krvnog tlaka u roku od 24 sata, dok pacijent treba stajati ili sjediti. Za zaustavljanje hipertenzivne krize, amlodipin nije učinkovit lijek zbog sporog početka rada.

Za bolesnike s anginom pektoris, jednokratna primjena lijeka dnevno može povećati trajanje tjelesne aktivnosti prije početka napada i interval prije početka depresije ST segmenta na kardiogram dubok jedan milimetar. Terapija amlodipinom važna je za smanjenje broja napada angine i može smanjiti unos nitroglicerina dnevno; dopušteno je bolesnicima sa šećernom bolešću, astmom i gihtom.

Za dobivanje dokaza veće učinkovitosti kombinirane primjene fiksnih doza amlodipina i irbesartana, otvorena klinička ispitivanja provedena su u paralelnim skupinama. Studije su dovele do identificiranja povećane učinkovitosti kombinacije dviju aktivnih tvari u odnosu na njihovu uporabu.

Sastav tableta

Lijek sadrži irbesartan i amlodipin u različitim dozama, tako da je prikladno koristiti za pacijente različitog intenziteta bolesti.

Kao dodatne komponente koriste se:

  • kroskarmeloza natrij - 24 mg;
  • mikroceluloza 100 μm - 10 mg;
  • hidromeloza - 10 mg;
  • koloidni silicijev dioksid - 2,5 mg;
  • magnezijev stearat - 2,5 mg.

Razlikuje se samo količina mikrokristalne celuloze od 50 µm, što se izračunava ovisno o sadržaju aktivnih sastojaka. Školjka uključuje:

  • titanov dioksid;
  • Opadra ljuska u boji;
  • makrogol 800;
  • makrogol 400;
  • boja ovisno o boji kapsule.

Aprovask treba primjenjivati ​​u bolesnika s arterijskom hipertenzijom s neučinkovitim liječenjem pojedinačnim aktivnim sastojcima (amlodipinom ili irbesartanom).

Da biste smanjili broj nuspojava tijekom liječenja, trebali biste pažljivo pročitati popis bolesti i stanja zbog kojih je upotreba lijeka nemoguća:

  • srčani šok;
  • povećana reakcija na amlodipin i irbesartan ili pomoćne komponente lijeka;
  • aortna stenoza potvrđena kliničkom dijagnozom;
  • privremena angina (ne odnosi se na anginu pektoris);
  • trudnoća i vrijeme dojenja;
  • djeca mlađa od 18;
  • istodobna primjena sredstava u kojima postoji aliskiren, za bolesnike s dijabetesom ili umjerenim zatajenjem bubrega;
  • istodobna primjena ACE inhibitora u bolesnika s dijabetičkom nefropatijom.

Neka stanja i bolesti dopuštaju uporabu aprovaska, ali primjećuje se oprez, koji se izražava u stalnom laboratorijskom nadzoru:

  • pacijenti s hipokalemijom ili nedostatkom natrija, takvi uvjeti mogu se pojaviti nakon intenzivne primjene diuretika, nakon prehrane bez soli, gastrointestinalnog poremećaja, izraženog u izobilnom povraćanju i proljevu;
  • ako u bolesnika bubrežna funkcija ovisi o intenzitetu RAAS-a (na primjer, bolesnici sa stenozom arterija bubrega, hipertenzijom, zatajenjem srca kroničnog tijeka u stupnjevima 3 i 4, prema klasifikaciji NYHA);
  • ako se u bolesnika sa zatajenjem srca u razredima 2–4 ​​od ne ishemijskog uzroka, plućni edem razvije uslijed upotrebe amlodipina, napredovanje bolesti ostaje nepromijenjeno;
  • u bolesnika s bubrežnim zatajenjem i nakon transplantacije organa treba nadzirati količinu kalija i kreatinina u krvi;
  • u bolesnika s opstruktivnom hipertrofičnom kardiomiopatijom ili stenozom mitralne ili aortne valvule;
  • u bolesnika s koronarnom srčanom bolešću, što potvrđuje dijagnoza cerebralne arterioskleroze (uz značajno smanjenje pritiska, postoji rizik od povećanja intenziteta ishemijske patologije, ponekad se razvije akutni moždani udar ili srčani udar).

Tablete, 5 150 mg: ovalne bikonveksne, presvučene bijelim filmom premaza, s graviranjem "150/5" s jedne strane.

Tablete, 10 150 mg: ovalne bikonveksne, prekrivene ružičastim filmskim omotačem, s ugraviranom oznakom "150/10" na jednoj strani.

Tablete, 5 mg: ovalne bikonveksne, presvučene presvlakom žutog filma, s ugraviranom oznakom "300/300" na jednoj strani.

Tablete, 10 mg: ovalne bikonveksne, prekrivene membranom od bijelog filma, s rizikom i nagibom na rizik s jedne strane.

Sastav i oblik diplome

filmom obložene tablete, 5 mg 150 mg, 10 mg 150 mg, 5 mg 300 mg i 10 mg 300 mg.

U blisteru PVC / PE / PVDC / aluminij, 7 kom. 2 ili 4 bl. u kartonskom snopu.

Film obložene tablete, 5 mg 150 mg, 10 mg 150 mg, 5 mg 300 mg i 10 mg 300 mg. U blisteru PVC / PE / PVDC / aluminij, 7 kom. 2 ili 4 bl. u kartonskom snopu.

Lijek kombiniranog djelovanja Vamloset sadrži dvije aktivne komponente koje se mogu koristiti pojedinačno: amlodipin i valsartan. Amlodipin pripada inhibitorima kalcijevih iona i ima vazodilatacijski učinak, smanjuje opterećenje na srce. Valsartan blokira receptore angiotenzina II, odgovorne za pad tlaka, smanjuje hipertrofiju miokarda.

Njihova zajednička prisutnost povećava hipotenzivni učinak zbog međusobno komplementarnih različitih mehanizama djelovanja. Zbog toga je potrebna manja doza za kontrolu tlaka. To smanjuje vjerojatnost neželjenih nuspojava, na primjer, edema koji se pojave tijekom liječenja Amlodipinom.

Lijek je namijenjen za unutarnju upotrebu, izdaje se u ljekarnama s receptom isključivo u obliku tableta. Tablete obložene vamlocetom su dostupni u različitim sadržajima i omjerima aktivnih sastojaka:

  • 5 mg 80 mg;
  • 5 mg 160 mg;
  • 10 mg 160 mg.

Prva brojka odgovara sadržaju besilata amlodipina u smislu amlodipina, a druga označava količinu valsartana u granuliranoj tvari Valsartan A - u tim su oblicima aktivni sastojci prisutni u lijeku. Sastav je nadopunjen standardnim kompleksom neutralnih veziva i pomoćnih tvari koji pripravak boje u žuto-smeđu boju.

Pakiranje je blister od 14 okruglih tableta s minimalnom dozom ili 7 ovalnih s visokim sadržajem aktivne tvari. Od 1 do 7 tanjura i upute za pripremu stavljaju se u kartonske kutije.

Oblik doziranja Aprovask - filmom obložene tablete, ovalne, bikonveksne:

  • 5 mg 150 mg: bijeli filmski premaz, graviranje "150/5" s jedne strane;
  • 10 mg 150 mg: ružičasti filmski premaz, graviranje "150/10" s jedne strane;
  • 5 mg 300 mg: presvlaka žutog filma, gravura "300/5" na jednoj strani;
  • 10 mg 300 mg: bijeli film premaz, s jedne strane rizika i nagib za rizik.

Tablete se pakiraju u blistere za 7 kom., 2 ili 4 blistera u kartonskoj kutiji.

1 filmom obložena tableta sadrži:

  • aktivne tvari: amlodipin irbesartan - 5 mg 150 mg / 10 mg 150 mg / 5 mg 300 mg / 10 mg 300 mg;
  • pomoćne komponente: mikrokristalna celuloza 50 mikrona, mikrokristalna celuloza 100 mikrona, kroskarmeloza natrij 6 MPa.s, koloidni silicijev dioksid, magnezijev stearat;
  • Školjka: Opadry bijeli (Aprovask 5 mg 150 mg i 10 mg 300 mg), Opadry ružičasti (Aprovask 10 mg 150 mg), Opadry žuti (Aprovask 5 mg 300 mg).

farmakodinamika

Farmakodinamička svojstva svake aktivne tvari koja čine lijek Aprovask®, irbesartan i amlodipin doprinose njihovom aditivnom antihipertenzivnom učinku ako se koriste u kombinaciji u usporedbi s onim kada se svaki od ovih lijekova koristi zasebno. I ARAII i BMCC smanjuju krvni tlak smanjujući periferni vaskularni otpor, ali blokada unosa kalcija u stanicu i smanjenje vazokonstrikcijskog učinka zbog djelovanja angiotenzina II komplementarni su mehanizmi.

Amlodipin je BMKK iz skupine derivata dihidropiridina koji inhibira transmembranski unos kalcijevih iona u stanice miokarda i vaskularne glatke mišiće. Mehanizam antihipertenzivnog učinka amlodipina povezan je s izravnim opuštajućim učinkom na glatke mišiće krvnih žila.

Amlodipin proširuje periferne arteriole i zbog toga smanjuje okrugla šaka, tzv. naknadno opterećenje Budući da se otkucaji srca praktično ne povećavaju tijekom uzimanja amlodipina, ovo smanjenje opterećenja na srčani mišić smanjuje potrošnju energije miokarda i njegovu potrebu za kisikom.

U bolesnika s arterijskom hipertenzijom, uzimanje amlodipina jednom dnevno omogućuje klinički značajno smanjenje krvnog tlaka dok leži i stoji 24 sata. Zbog sporog početka svog djelovanja, amlodipin nije namijenjen zaustavljanju hipertenzivnih kriza.

U bolesnika s anginom pektoris, uzimanje amlodipina jednom dnevno tijekom testa fizičkih vježbi povećava ukupno vrijeme vježbanja, vrijeme prije početka angine pektoris i vrijeme prije pritiska segmenta ST na EKG za 1 mm. Uz to, uzimanje lijeka smanjuje dnevni broj napada angine i dnevnu potrebu za uzimanjem nitroglicerinskih tableta.

Prilikom uzimanja amlodipina nisu primijećeni nepoželjni metabolički učinci ili promjene koncentracije lipida u krvi. Amlodipin se može uzimati u bolesnika s astmom, dijabetesom i gihtom.

Irbesartan je selektivni vrlo moćan ARA II (podvrsta AT1). Angiotenzin II je važna komponenta RAAS-a koji je uključen u patofiziologiju razvoja arterijske hipertenzije i homeostazu natrijevih iona. Za ispoljavanje svog djelovanja, irbesartanu nije potrebna metabolička aktivacija.

Irbesartan blokira snažno djelovanje angiotenzina II zbog vazokonstrikcije i aldosterona zbog selektivnog antagonizma na receptore angiotenzina II (podvrsta AT1) koji se nalaze u stanicama glatkih mišića žila i kore nadbubrežne kore. Irbesartan nema agonističku aktivnost prema AT1 receptorima.

Irbesartan ne inhibira RAAS enzime (poput renina, ACE) i ne utječe na druge hormonske receptore ili ionske kanale u CVS-u koji sudjeluju u regulaciji krvnog tlaka i homeostazi natrijevih iona. Blokada irbesartanskih receptora AT1 prekida povratnu vezu u sustavu renin-angiotenzin, povećavajući koncentraciju renina i angiotenzina II u plazmi.

Kada se koristi irbesartan, koncentracija aldosterona u plazmi se smanjuje, ali kada se koristi lijek u preporučenim dozama, nema značajnih promjena u sadržaju kalija u serumu (prosječni porast kalija u serumu manji je od 0,1 mEq / l). Irbesartan nema značajnog utjecaja na koncentraciju triglicerida, kolesterola ili glukoze u krvnom serumu. Irbesartan ne utječe na koncentraciju mokraćne kiseline u serumu ili na izlučivanje mokraćne kiseline u bubrezima.

Antihipertenzivni učinak irbesartana razvija se nakon uzimanja prve doze i postaje značajan tijekom 1-2 tjedna liječenja, a maksimalan učinak se javlja kroz 4-6 tjedana. U dugoročnim promatračkim studijama učinak irbesartana trajao je 1 godinu.

Jedna doza irbesartana u dozama do 900 mg / dan uzrokovala je o dozi ovisno smanjenje krvnog tlaka. Jedna doza irbesartana u dozama od 150-300 mg / dan dovela je do većeg smanjenja krvnog tlaka / dArterijski tlak (24 sata nakon uzimanja doze) u ležećem ili sjedećem položaju (u prosjeku 8-13 / 5– 8 mm Hg), nego kod placeba. Učinak lijeka 24 sata nakon uzimanja doze bio je 60–70% odgovarajućeg maksimalnog smanjenja dArterijskog tlaka i krvnog tlaka. Optimalna učinkovitost u smanjenju krvnog tlaka unutar 24 sata postiže se jednom dozom lijeka dnevno.

Krvni tlak se smanjuje približno jednako kad stojite i ležite. Ortostatski učinak je rijedak, a kao i kod upotrebe ACE inhibitora, njegova se pojava može očekivati ​​u bolesnika s hiponatremijom ili hipovolemijom. Antihipertenzivni učinak irbesartana i tiazidnih diuretika je aditivan.

U bolesnika koji ne mogu postići ciljeve krvnog tlaka monoterapijom irbesartanom, dodavanje malih doza hidroklorotiazida (1 mg) irbesartanu jednom dnevno dovodi do dodatnog (u usporedbi s placebo učinkom) smanjenja krvnog tlaka i tata je utvrdio 12,5 sati nakon njihove primjene, za 24–7 / 10–3 mm Hg. Umjetnost. odnosno.

Dob i spol ne utječu na učinkovitost irbesartana. Kao i u slučaju liječenja drugim lijekovima koji utječu na RAAS, pacijenti rase Negroid imaju slabiji antihipertenzivni učinak monoterapijom irbesartanom. Kada se irbesartan uzima s malim dozama hidroklorotiazida (na primjer, 12,5 mg / dan), antihipertenzivni učinak u bolesnika negroidne rase približava se učinku kod pacijenata kavkaske rase.

Nakon ukidanja irbesartana, krvni tlak se postupno vraća na prvobitnu razinu. Sindrom povlačenja nakon prekida liječenja irbesartanom nije primijećen.

Klinički dokazi o djelotvornosti kombinacije irbesartana i amlodipina s fiksnom dozom dobiveni su u dvije multicentrične, prospektivne, otvorene studije paralelnih skupina sa slijepom procjenom pokazatelja uspješnosti: I-ADD i I-COMBINE studije. Rezultati obje studije pokazali su značajno veću učinkovitost kombinacija fiksnih doza irbesartana i amlodipina u usporedbi s monoterapijom amlodipinom ili monoterapijom irbesartanom.

posebne upute

Pacijenti sa zatajenjem srca. U dugoročnoj placebo kontroliranoj studiji (PRAISE-2) amlodipina u bolesnika s funkcionalnom III - IV razinom CHF (ali NYHA klasifikacija) neishemijske etiologije, uočeno je povećanje učestalosti plućnog edema usprkos nepostojanju značajna razlika u brzini napredovanja zatajenja srca u usporedbi s placebom.

Otkazivanje jetre. Kao i kod ostalih BMCC, T1 / 2 amlodipina povećava se u bolesnika s oštećenom funkcijom jetre, a preporuke o režimu doziranja za oštećenu funkciju jetre nisu utvrđene. U tom pogledu, kombinaciju lijekova irbesartan amlodipin kod takvih bolesnika treba koristiti s oprezom.

Hipertenzivna kriza. Sigurnost i učinkovitost amlodipina u hipertenzivnoj krizi nisu utvrđene.

Sindrom povlačenja. Unatoč odsutnosti sindroma povlačenja u BMCC, preporučljivo je prekinuti liječenje amlodipinom, postupno smanjujući dozu.

Periferni edem. Manji ili blagi periferni edem bio je najčešći AE amlodipina u kliničkim ispitivanjima. Incidencija perifernih edema raste s povećanjem doze (kada se koristi amlodipin u dozi od 2,5; 5, 10 mg / dan, edem se javlja u 1,8; 3, odnosno 10,8% bolesnika).

Potrebno je održavati zubnu higijenu i promatranje kod stomatologa (kako bi se spriječilo bol, krvarenje i hiperplazija desni).

Pretjerano smanjenje krvnog tlaka: bolesnici s hipovolemijom i hiponatremijom. Irbesartan je rijetko uzrokovao prekomjerno smanjenje krvnog tlaka u bolesnika s hipertenzijom bez bilo koje druge popratne patologije. Kao i kod ACE inhibitora, može se očekivati ​​prekomjerno smanjenje krvnog tlaka s odgovarajućim simptomima u bolesnika s hipovolemijom i hiponatremijom, što uključuje bolesnike koji se podvrgavaju intenzivnoj diuretičkoj terapiji i / ili bolesnike s ograničenjima natrijevog klorida ili one na hemodijalizi. .

Učinak na bubrežnu funkciju. Zbog inhibicije RAAS, mogu se očekivati ​​promjene u bubrežnoj funkciji u predisponiranih bolesnika. U bolesnika s bubrežnom funkcijom koja ovisi o aktivnosti RAAS (bolesnici s arterijskom hipertenzijom s bilateralnom ili jednostranom stenozom bubrežne arterije ili bolesnici s NYHA funkcionalnom klasom III - IV CHF), liječenje drugim lijekovima koji utječu na RAAS povezano je s razvojem oligurije i / ili progresivna azotemija i rijetko s akutnim zatajenjem bubrega i / ili smrću. Nemoguće je isključiti mogućnost takvog učinka kada se koristi ARA II, uključujući irbesartan.

Transplantacija bubrega. Nema kliničkih podataka o uporabi Aprovask® u bolesnika koji su nedavno podvrgnuti transplantaciji bubrega.

Hiperkalemija Kao i kod ostalih lijekova koji utječu na RAAS, hiperkalemija se može razviti tijekom liječenja Aprovaskom®, posebno u prisutnosti zatajenja bubrega i / ili bolesti srca. U takvih se bolesnika preporučuje praćenje razine kalija u serumu.

Stenoza aortnog ili mitralnog zaliska, GOKMP. Kao i kod ostalih vazodilatatora, i bolesnici s aortnom ili mitralnom stenozom ili s GOKMP-om trebaju biti oprezni kad uzimaju Aprovask®.

Primarni hiperaldosteronizam. Bolesnici s primarnim hiperaldosteronizmom obično ne reagiraju na antihipertenzivne lijekove koji djeluju inhibicijom RAAS-a, stoga je uporaba Aprovask®-a u takvim slučajevima nepraktična.

Pacijenti s ishemijskom bolešću srca i / ili klinički značajnom cerebralnom arteriosklerozom. Kao i kod ostalih antihipertenzivnih lijekova, značajno smanjenje krvnog tlaka u bolesnika s bolestima koronarnih arterija i / ili teškom aterosklerozom moždanih žila može dovesti do razvoja infarkta miokarda ili moždanog udara. Liječenje takvih bolesnika treba provoditi pod strogom kontrolom krvnog tlaka.

Dvostruka blokada RAAS-a uz istodobnu upotrebu irbesartana s ACE inhibitorima ili s aliskirenom. Ne preporučuje se dvostruka blokada RAAS-a kada se koristi kombinacija irbesartana s ACE inhibitorima ili aliskirenom, jer postoji povećani rizik od naglog pada krvnog tlaka, hiperkalemije i oštećenja bubrežne funkcije.

Istodobna primjena ARA II, uključujući irbesartan, koji je dio lijeka Aprovask®, s lijekovima koji sadrže aliskiren, kontraindicirana je u bolesnika s dijabetesom melitusom i / ili umjerenim ili teškim zatajenjem bubrega (GFR lt; 60 ml / min / 1,73, 2 mXNUMX) i ne preporučuje se ostalim bolesnicima.
Istodobna uporaba ARA II, uključujući

Psorijaza. U bolesnika s psorijazom (uključujući anamnezu), odluku o primjeni lijeka treba donijeti tek nakon temeljite procjene omjera rizik / korist zbog mogućeg pogoršanja tijeka psorijaze.

gde kupit amlodipin - Tablete za pritisak Vamloset upute za uporabu, pod kojim tlakom

Primjena kod starijih bolesnika (65 i više godina). Pacijenti koji su uzimali irbesartan u kliničkim ispitivanjima nisu pokazali nikakvu razliku u učinkovitosti ili sigurnosti irbesartana kod starijih bolesnika (starijih od 65 godina) u usporedbi s mlađim bolesnicima.

Primjena kod djece i adolescenata mlađih od 18 godina. Sigurnost i djelotvornost u djece i adolescenata mlađih od 18 godina još nisu utvrđene.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i mehanizmima. Učinak lijeka na sposobnost upravljanja vozilima ili obavljanje drugih potencijalno opasnih aktivnosti koje zahtijevaju povećanu pažnju nije proučavan. Međutim, na temelju njegovih farmakodinamičkih svojstava, učinak Aprovask® na ovu sposobnost nije vjerojatan. U slučaju vrtoglavice, vrtoglavice, slabosti, potrebno je suzdržati se od upravljanja vozilima, mehanizmima.

U bolesnika s hipovolemijom i hiponatremijom moguće je prekomjerno sniženje krvnog tlaka, stoga se ovoj kategoriji bolesnika preporučuje ispraviti ove uvjete prije početka terapije i započeti s primjenom Aprovaska s malim dozama.

Kod kroničnog zatajenja srca, 2-3 funkcionalne klase neishemijske etiologije, amlodipin može uzrokovati plućni edem.

Uz oprez, Aprovask treba uzimati u bolesnika s oštećenom funkcijom jetre, jer imaju povećani poluživot amlodipina.

amlodipin mepha tabl mg stk - Tablete za pritisak Vamloset upute za uporabu, pod kojim tlakom

Ako bolesnikova funkcija bubrega ovisi o aktivnosti sustava renin-angiotenzin-aldosteron, ne može se isključiti vjerojatnost razvoja oligurije i / ili progresivne azotemije, kao i zatajenja bubrega i / ili smrti.

Kada lijek koriste žene u rodnoj dobi, trebale bi koristiti pouzdane metode kontracepcije. U slučaju trudnoće, Aprovask se odmah prekida.

Utjecaj Aprovaska na vožnju i druge potencijalno opasne mehanizme nije vjerojatan, međutim, s pojavom vrtoglavice, vrtoglavice, slabosti, pospanosti, treba se suzdržavati od aktivnosti koje zahtijevaju povećanu koncentraciju pozornosti.

Tatyana Jakowenko

Glavni urednik časopisa Detonic internetski magazin, cardiologist Yakovenko-Plahotnaya Tatyana. Autor više od 950 znanstvenih članaka, uključujući inozemne medicinske časopise. Radio je kao cardiologist u kliničkoj bolnici više od 12 godina. Posjeduje suvremene metode dijagnoze i liječenja kardiovaskularnih bolesti i primjenjuje ih u svojim profesionalnim aktivnostima. Primjerice, koristi metode reanimacije srca, dekodiranje EKG-a, funkcionalne testove, cikličku ergometriju i vrlo dobro poznaje ehokardiografiju.

Već 10 godina aktivna je sudionica brojnih medicinskih simpozija i radionica za liječnike - obitelji, terapeute i cardiologisti. Ima mnogo publikacija o zdravom načinu života, dijagnozi i liječenju bolesti srca i krvnih žila.

Redovito prati nove europske i američke publikacije cardiology časopise, piše znanstvene članke, priprema izvješća na znanstvenim skupovima i sudjeluje u europskim cardiologi kongresi.

Detonic