Pfizeri suukaudne viirusevastane ravim on ohutu ja efektiivne SARS-CoV-2 vastu

Kirjutatud Hannah Flynn, MS 8. novembril 2021- Fakt uuritud autor Ferdinand Lali, Ph D.tabletid blisterpakendis Pfizeri logo ees

  • Algselt COVID-19 põdevatele inimestele hõlpsasti kättesaadav suukaudne viirusevastane ravi on tegelikult saanud Ühendkuningriigi föderaalvalitsuselt loa kasutamiseks.
  • Paljudel farmaatsiaettevõtetel on mitmeid muid potentsiaalseid ravimeid, mis kasvavad lootuses, et need võivad aidata vähendada haiglas viibimist ja levikut.
  • Pfizer on tegelikult välja andnud dokumendi, mis näitab, et tema tulevane ravim PAXLOVID on ohutu ja sellel on SARS-CoV-2 viirusevastased tulemused.

Kuigi teadlased tegid süstid, et aidata inimesi COVID-19 eest kogu pandeemia ajal dokumenteerida, on SARS-CoV-2 – COVID-19 vallandaja nakkuse – sihtmärgiks oleva viirusevastase ravimi loomine tegelikult osutunud palju keerulisemaks.

Kasvamisel on mitmesuguseid viirusevastaseid ravimeid. Ridgeback Biotherapeutics ja Merck Sharp & Dohme on tegelikult lihtsalt saanud loa oma suukaudse viirusevastase molnupiraviri kasutamiseks Ühendkuningriigis COVID-19 inimestel.

Valik tehti kooskõlas 3. etapi professionaalse testi tulemustega, mis näitasid, et surma või haiglas viibimise oht vähenes 50% võrreldes suhkrupillidega. Mercki järgivad hoolikalt Roche/Atea ja Pfizer, kellel on 2. ja 3. etapi testides oma potentsiaalsed ravimid.

Mõned territooriumid panevad palju lootust viirusevastaste ravimite kasvule, et tulla toime haiglaravi hindadega. Tõepoolest, Ühendkuningriigi föderaalvalitsus paljastas hiljuti, et on tegelikult saanud 730,000 19 annust COVID-XNUMX viirusevastaseid ravimeid.

Kuigi enamik tellimusi tehti molnupiravirile, oli veerand miljonit Pfizeri potentsiaalse ravimi PF-07321332 ja HIV retroviirusevastase ravimi ritonaviiri, praegu ametliku nimega PAXLOVID. Seda hoolimata asjaolust, et farmaatsiaettevõte ei avaldanud sel ajal potentsiaalsete ravimite professionaalset testiteavet.

Nüüd on Pfizer tegelikult avaldanud teabe esimese etapi professionaalse ja prekliinilise testi kohta. Tulemused näitavad, et selle tulevane ravim PAXLOVID on inimestele ohutu, kuna see on laboriuuringutes SARS-CoV-1 vastu efektiivne. See kehtib nii siis, kui ravimit kasutatakse iseseisvalt ja kui seda kasutatakse koos ritonaviiriga.

Wisconsini-Madisoni ülikooli patoloogia ja laborimeditsiini osakonna abiõpetaja dr Adam Bailey arutles ajakirjas "Detonic.shop" selle ravimite kahe põhjuse üle.

"Need mõlemad on proteaasi inhibiitorid. Sama sihtmärgiga ravimikokteilid võivad sageli olla edukas viis ravimi [resistentsete] mutatsioonide ilmnemise tõenäosuse vähendamiseks. Selle asemel, et tabada ühte mutatsiooni, mis annab ühe ravimi suhtes resistentsuse, peab viirus omandama kaks või enam erinevat mutatsiooni, et tekitada resistentsus mõlema ravimi suhtes samaaegselt.

SARS-CoV-2 sihtimine proteaasiennetustega

Pfizer alustas oma ettevõtmist sellega, et tuletas ravimite kohta meelde, et ta oli tegelikult kindlaks teinud prekliinilistes testides 2003. aasta tõsise ägeda hingamissüsteemi häire (SARS) episoodi ajal, mille käivitas koroonaviirus SARS-CoV-1.

Teadlased tegid kindlaks, et ravimid, mille nad olid tegelikult välja töötanud intravenoosseks kasutamiseks ja mida praegu tehakse erinevates professionaalsetes testides, olid SARS-CoV-2 vastu tõhusad.

Pärast seda lõi Pfizer oma suukaudse potentsiaalse ravimi, et takistada teatud proteaasi teket, mida SARS-CoV-2 kasutab, ja nimetas selle uhiuue potentsiaalse ravimi PF-07321332.

Proteaas takistab tööd, peatades viiruse paljunemise. Viiruse paljunemise pärssimine peab infektsiooni vähendama või peatama. Varustades lisaks olemasolevale Pfizeri proteaasi ennetavale ritonaviirile PF-07321332, ootavad teadlased teist ravimit, mis aitab vähendada PF-2 ainevahetuse kiirust või ebaõnnestumist. See tähendab, et ravim peab kehas kauem energilisena püsima.

Ajakirjas Science avaldatud katsete kogumikus näitasid teadlased, et ravim näitas kopsude epiteelirakkudes viirusevastast toimet ja minimeeris arvutihiirte viiruste arvu.

Väikeses testis, milles osales 18 tervet ja tasakaalustatud täiskasvanut, uurisid Pfizeri teadlased pärast seda 150 milligrammi (mg) ja 250 mg PF-07321332 ohutust ja turvalisust, mida manustati kaks korda päevas nii koos 100 mg ritonaviiriga kui ka ilma. Nad leidsid, et ravim oli ohutu ja hästi talutav nii ritonaviiriga kui ka ilma.

Ettevõte viib praegu läbi 2. ja 3. etapi teste, et välja selgitada, kas PAXLOVID on efektiivne COVID-19 inimestel, kellel on oht haigestuda ja tõsine terviseprobleem. Samuti soovivad nad COVID-19-ga inimeste lähikõnede korral ära tunda, kas see peatab haigusseisundi edasikandumise.

Viirusevastaste ravimite õige kasutamine

Testide järgmise etapi raskuseks võib olla ravimi toime näitamine COVID-19 vastu, kuna märgid ilmnevad tavaliselt pärast viiruse paljunemist.

See tekitas probleeme remdesiviri jõudluse kontrollimisel COVID-19 vastu professionaalsetes testides, teatas dr Bailey MNT-le. Inimesed saavad remdesiviiri intravenoosselt, samas kui nad võivad võtta suu kaudu Pfizeri potentsiaalseid ravimeid. See annab mõningaid lootusi, mida võib-olla pakuti või pakuti kõrge ohuga inimestele ennetava valikuna.

„Indiviididel on sageli minimaalsed sümptomid, kui SARS-CoV-2 on saavutamas replikatsiooni tipptaseme; aeg, mille jooksul viirusevastased ravimid oleksid kõige tõhusamad […]. See kehtib enamiku viirusnakkuste kohta, kuid kui neid manustatakse kohe, kui inimesel ilmnevad sümptomid, või profülaktikana pärast suure riskiga kokkupuudet, võivad need olla endiselt tõhusad, näiteks oseltamiviir gripi vastu.

Vaatamata nendele võimalikele takistustele on nii Pfizer ja Ridgeback Biotherapeutics kui ka Merck Sharpe & Dohne edusammud huvitavad juhtpositsioonid. Seda ütles professor Monica Gandhi, San Francisco California ülikooli (UCSF) meditsiiniõppejõud ja UCSF-Gladstone'i AIDS-i uuringute keskuse juhendaja.

Ta teatas MNT-le: "See esimene omataoline suukaudne proteaasi inhibiitor SARS-CoV-2 jaoks on väga põnev areng. COVID-19 tõenäoliselt ei kõrvaldata, kuid see muutub endeemseks, muutes selle pideva kontrolli vahendid ülimalt oluliseks. Vaktsiinid on ennetamise alustala, kuid ravi on vajalik neile, kes keelduvad vaktsineerimisest või kes on vaktsiini saanud mõõduka läbimurdeinfektsiooniga.

Reaalajas värskenduste saamiseks ainulaadse koroonaviiruse ja COVID-19 kõige ajakohasemate edusammude kohta külastage seda saiti.