Kaltsiumikanali blokaatorite loend ravimite kohta survestamiseks

Esita küsimus

BKK (või aeglaselt liikuvad kaltsiumikanali blokaatorid) - heterogeense raamistikuga ravimid. Need loodi nelja soovitatud ühendi kuuri põhjal. Ravimiühendid, mis tuvastati vähem kahjulike mõjude tõttu ja millel oli elutähtis taastav väärtus, eraldati eelnevalt ja lõpuks olid nad ravimirühma (esialgse põlvkonna) eellased. Teised esindajad, kes ületavad meditsiiniliselt olulistes tulemustes esimese põlvkonna BCC, kategoriseeriti kategooriasse nii II kui III BCC põlvkond.

Allpool on toodud fenüülalküülamiinide, difenüülpiperasiinide ja ka bensodiasepiinide kategooriad põlvkondade kaupa, kus esimesed meditsiinilised ühendid on määratletud üksikasjalikult. Neid näidatakse globaalsete mittevaraliste nimede tüübis.

Difenüülpiperasiinid ja ka bensodiasepiinid on raamistikus erinevad, kuid neil aeglaselt liikuvatel kaltsiumikanali blokaatoritel on tavaline puudus - nad vabanevad verest kiiresti ja neil on vähe taastavat toimet. Umbes 3 tundi hiljem elimineeritakse pool kogu ravimi annusest, mistõttu püsiva taastava fookuse saamiseks soovitati kogu päeva jooksul soovitada nii 3 kui ka 4 korda suuremaid annuseid.

Nii taastavate kui ka mürgiste annuste väikeste erinevuste tõttu põhjustab esimese põlvkonna ravimite manustamise sageduse suurenemine keha mürgistuse riski. Samal ajal on esimese põlvkonna dihüdropüridiini kaltsiumikanali blokaatorid selliste annuste määramisel halvasti talutavad. Sel põhjusel piirdub nende manustamine terapeutilise toime nõrgenemisega, mistõttu nad ei sobi monoteraapiaks.

Nad asendasid, samuti sünteesisid ja testisid 3. põlvkonna kaltsiumikanali blokaatoreid, mis esinevad ainult dihüdroperidiini rühmas. Need on ravimid, mis võivad püsida veres kauem ja avaldada taastavat toimet. Need on tõhusamad ja ohutumad, neid saab paljude patoloogiate korral laiemalt kasutada. Nende ravimite klassifikatsioon on esitatud allpool.

Kaasaegsed dihüdropüridiini kaltsiumikanali blokaatorid on pikema toimeajaga ravimid. Nende farmakodünaamilised omadused võimaldavad teil neid päeva jooksul määrata kahekordseks ja ühekordseks annuseks. Samuti iseloomustab paljude dihüdropüridiinide ravimeid koespetsiifilisus perifeerse voodi südame ja veresoonte suhtes.

Kolmanda põlvkonna esindajate hulgas on aeglaste kaltsiumikanalite blokeerijaid - ravimeid, millel põhinevad, kasutatakse tänapäeval teraapias juba laialdaselt. Lercanidipiin ja lacidipiin suudavad laiendada veresooni, tugevdades märkimisväärselt antihüpertensiivset ravi. Sagedamini kombineeritakse neid diureetikumide ja traditsiooniliste AKE inhibiitoritega.

Kaltsiumi antagonistide rühmEsimene põlvkondTeine põlvkondKolmas põlvkond
II AII B
DihüdropüridiinidNifedipiinNifedipine SR ja GITS, Nicardipine SR, Felodipine SRBenidipiin, Isradipiin, Manidipiin, Nikardipiin, Nilvadipiin, Nimodipiin, Nisoldipiin, Nitrendipiin, FelodipiinAmlodipiin, lacidipine, Lekarnididin
BensotiasepiinidDiltiaseemDlithiazem SR
FenüülalküülamiinidVerapamilVerapamiil SR

Esimese põlvkonna ravimitel - verapamiilil, diltiaseemil ja nifedipiinil - on mitmeid omadusi, mis piiravad nende tõhusat kasutamist. Neil on madal biosaadavus, kuna nad läbivad maksa esmasel läbimisel olulist metabolismi. Need toimivad lühikest aega ja põhjustavad sageli kõrvaltoimeid: tahhükardiat, peavalu, naha punetust. Verapamiil ja diltiaseem vähendavad pulssi ja tugevust.

Teise põlvkonna kaltsiumi antagonistid on tõhusamad, kuid ka paljud neist ei kesta kaua; nende tõhusust patsientide jaoks ei saa sageli ette ennustada. Nende ravimite maksimaalne kontsentratsioon veres saavutatakse patsientidel erinevatel aegadel.

Kolmanda põlvkonna kaltsiumi antagonistide loomisel võeti arvesse eelkäijate puudusi. Neid ravimeid iseloomustab kõrge biosaadavus, pikk poolväärtusaeg organismist (amlodipiin - kuni 40-50 tundi) ja kõrge koe selektiivsus. See annab neile olulised eelised hüpertensiooni ravis.

Kaltsiumi antagonistide kõrvaltoimed ja nende kasutamise vastunäidustused

Kaltsiumi antagonistide kõrvaltoimedKasutamise vastunäidustused
Levinud dihüdropüridiini ja mittedihüdropüridiini kaltsiumi antagonistidele
  • hüpotoonia
  • Perifeerne turse (sagedamini dihüdropüridiinipreparaatide puhul; tootjate sõnul näitavad lipofiilsed dihüdropüridiin 3 põlvkonna ravimid lacidipiin ja lerkanidipiin väiksemat ödeemi esinemist)
  • Näo punetus, kuumahoogude tunnused (sagedamini dihüdropüridiinipreparaatide puhul)
  • Südame vasaku vatsakese vähenenud süstoolne funktsioon (välja arvatud amlodipiin ja felodipiin)
  • Madal vererõhk
  • Südamepuudulikkus vasaku vatsakese vähenenud süstoolse funktsiooniga (välja arvatud amlodipiin ja felodipiin)
  • Rasedus, välja arvatud nifedipiin (saab kasutada I-III trimestril) ja verapamiil (võib kasutada II-III trimestril)
Dihüdropüridiini kaltsiumi antagonistide jaoks
Refleksne tahhükardia (eriti nifedipiini lühitoimeliste puhul, vähemal määral nifedipiini aeglustaja, felodipiini puhul)
Mittedihüdropüridiini kaltsiumi antagonistidele
  • Bradükardia
  • Atrioventrikulaarse juhtivuse rikkumised
  • Sinussõlme automatismi vähenemine
  • Kõhukinnisus (verapamiil)
  • Hepatotoksilisus (verapamiil)
  • Bradükardia
  • AV blokaad 2 ja 3 kraadi ilma kunstliku südamestimulaatori implanteerimiseta
  • Sinussõlme nõrkuse sündroom (ilma kunstliku südamestimulaatori implanteerimiseta)
  • Kodade virvenduse / laperduse paroksüsmidega üleekstsitatsiooni sündroomid koos antidroomse tahhükardia episoodidega
  • Mis tahes laia QRS-kompleksiga tahhükardia
  • Beeta-blokeerija kombinatsioon

Loomkatsed on näidanud, et kaltsiumi antagonistid pärsivad insuliini liigset sekretsiooni, blokeerides kaltsiumiioonide sisenemise kõhunäärme beetarakkudesse. Insuliin osaleb arteriaalse hüpertensiooni tekkes, stimuleerides “stimuleerivate” hormoonide vabanemist, veresoonte seina paksenemist ja kehas soolapeetust.

3. Beeta-blokaatorid

Arst võib kõrge vererõhu raviks välja kirjutada kaltsiumikanali blokaatorid.

Kaltsium on vajalik lihaste kokkutõmbamiseks kogu kehas. See mineraal tungib lihasrakkudesse läbi ioonkanalite, mis on raku pinnal pisikesed poorid. See protsess on vajalik keha normaalseks toimimiseks.

Kaltsiumikanali blokaatorid vähendavad kaltsiumi kogust, mis võib nende kanalite kaudu tungida südame ja veresoonte seinte lihasrakkudesse.

Samal ajal vähendavad nad survet veresoontes ja südames.

Kaltsiumikanali blokaatorid (kaltsiumi antagonistid) on heterogeenne ravimite rühm, millel on sama toimemehhanism, kuid erinevad mitmete omaduste poolest, sealhulgas farmakokineetika, koe selektiivsus ja mõju pulsisagedusele. Selle rühma teine ​​nimi on kaltsiumioonide antagonistid.

AK-sid on kolm peamist alarühma: dihüdropüridiin (peamine esindaja on nifedipiin), fenüülalküülamiinid (peamine esindaja on verapamiil) ja bensotiasepiinid (peamine esindaja on diltiaseem). Hiljuti hakati neid jagama kaheks suureks rühmaks sõltuvalt südame löögisageduse mõjust.

Diltiaseemile ja verapamiilile viidatakse kui nn rütmi vähendavatele kaltsiumi antagonistidele (mittedihüdropüridiin). Teises rühmas (dihüdropüridiin) on amlodipiin, nifedipiin ja kõik muud dihüdropüridiini derivaadid, suurendades või muutmata pulssi. Kaltsiumikanali blokaatoreid kasutatakse arteriaalse hüpertensiooni, südame isheemiatõve (ägedatel vormidel vastunäidustatud!) Ja rütmihäirete korral. Arütmiate korral ei kasutata mitte kõiki kaltsiumikanali blokaatoreid, vaid ainult pulseerivaid.

  • Verapamiil 40 mg, 80 mg (pikendatud: Isoptin SR, Verogalid EP) - annus 240 mg;
  • Diltiaseem 90 mg (Altiazem PP) - annus 180 mg;

Järgmisi esindajaid (dihüdropüridiini derivaate) ei kasutata rütmihäirete korral: vastunäidustatud ägeda müokardi infarkti ja ebastabiilse stenokardia korral.

  • Nifedipiin (Adalat, Cordaflex, Kordafen, Cordipin, Corinfar, Nifecard, Phenigidin) - annus 10 mg, 20 mg; Nifecard XL 30mg, 60mg.
  • Amlodipiin (Norvask, Normodipine, Tenox, Cordy Kor, Es Cordy Kor, Cardilopin, Kulchek,
  • Amlotop, Omelarkardio, Amlovas) - annus 5 mg, 10 mg;
  • Felodipiin (Plendil, Felodip) - 2,5 mg, 5 mg, 10 mg;
  • Nimodipiin (Nimotop) - 30 mg;
  • Latsidipiin (Lacipil, Sakur) - 2 mg, 4 mg;
  • Lercanidipine (Lerkamen) - 20 mg.

Dihüdropüridiini derivaatide kõrvaltoimetest võib viidata tursele, peamiselt alajäsemetele, peavalule, näo punetusele, südame löögisageduse suurenemisele, urineerimise regulaarsusele. Kui turse püsib, tuleb ravim asendada. Lerkamen, kes on kaltsiumiantagonistide kolmanda põlvkonna esindaja, põhjustab suurema kaltsiumikanalite selektiivsuse tõttu vähem turseid kui teised selle rühma esindajad.

On ravimeid, mis ei blokeeri selektiivselt retseptoreid - mitteselektiivset toimet, nad on vastunäidustatud bronhiaalastma, kroonilise obstruktiivse kopsuhaiguse (KOK) korral. Muud ravimid blokeerivad selektiivselt ainult südame beeta-retseptoreid - selektiivne toime. Kõik beetablokaatorid takistavad neerudes proreniini sünteesi, blokeerides sellega reniini-angiotensiinisüsteemi. Sellega seoses laienevad anumad, vererõhk väheneb.

  • Metoprolool (Betalok ZOK 25mg, 50mg, 100mg, Egilok retard 25mg, 50mg, 100mg, 200mg, Egilok C, Vazokardinretard 200 mg, Metokardretard 100 mg) ;;
  • Bisoprolool (Concor, Coronal, Biol, Bisogamma, Cordinorm, Niperten, Biprol, Bidop, Aritel) - enamasti on annus 5 mg, 10 mg;
  • Nebivolool (Nebilet, Binelol) - 5 mg, 10 mg;
  • Beetaksolool (Lokren) - 20 mg;
  • Carvedilol (Carvetrend, Coriol, Talliton, Dilatrend, Akridiol) - põhimõtteliselt annus 6,25 mg, 12,5 mg, 25 mg.

Selle rühma ravimeid kasutatakse hüpertensiooni raviks koos südame isheemiatõve ja rütmihäiretega. Lühikese toimeajaga ravimid, mille kasutamine ei ole hüpertensiooni jaoks mõistlik: anapriliin (obzidaan), atenolool, propranolool.

Peamised vastunäidustused beetablokaatoritele:

  • bronhiaalastma;
  • madal rõhk;
  • haige siinuse sündroom;
  • perifeersete arterite patoloogia;
  • bradükardia;
  • kardiogeenne šokk;
  • teise või kolmanda astme atrioventrikulaarne blokaad.

Need ained kinnituvad alfa-adrenergilistele retseptoritele ja blokeerivad neid norepinefriini ärritava toime tõttu. Selle tagajärjel väheneb vererõhk. Kohaldatavat esindajat - doksasosiini (Kardura, Tonocardin) - toodetakse sagedamini annustes 1 mg, 2 mg. Seda kasutatakse rünnakute leevendamiseks ja pikaajaliseks raviks. Paljud alfa-blokeerijad on loobunud.

BKK fenüülalküülamiini seeria

Selles jaotises on kaltsiumikanali blokaatorid, mille valmistisi on kasutatud umbes 30 aastat. Esimene neist on verapamiil, mida turustatakse apteegiturul järgmiste ravimite kujul: Isoptin, Finoptin, Verogolid. Verapamiil koos trandolapriliga on ka preparaadis „Tarka“.

Sellised ained nagu anipamiil, falipamiil, gallopamiil ja tiapamiil pole saadaval ja neid ei registreerita farmakopöas. Mõnede jaoks on uuringud veel lõpule viimata, et neid saaks kliiniliselt kasutada. Seetõttu on seni BCC fenüülalküülamiinide arvust kõige ohutum ja taskukohasem antiarütmikumina kasutatav verapamiil.

Mitmed dihüdropüridiinid

Dihüdropüridiinide hulka kuuluvad kaltsiumikanali blokaatorid, mille ravimite loetelu on kõige laiem. Neid raviaineid kasutatakse spasmolüütilise aktiivsuse tõttu väga sageli. Kõige ohutumateks peetakse nüüd kolmanda põlvkonna dihüdropüridiine. Nende hulgas on lerkanidipiin ja lacidipiin.

Lercanidipiini toodavad ainult kaks farmakoloogilist ettevõtet ja see on saadaval ravimite Lerkamen ja Zanidip-Recordati kujul. Lacidipine on saadaval laiemas valikus: Lacipin, Lacipil ja Sakur. Need ravimite kaubanimed on levinumad, ehkki tõendusmaterjali laienemisega saab lakidipiin terapeutilises praktikas kindlamaks.

Teise põlvkonna dihüdropüridiinide esindajate hulgas on esitatud kaltsiumikanali blokaatorid, mille valmististes on võimalikult palju geneerilisi ravimeid. Näiteks toodab enam kui 20 farmakoloogiline ettevõte ainult amlodipiini järgmiste nimedega: “Amlodipin-Pharma”, “Tenox”, “Norvask”, “Amlokordin”, “Asomex”, “Vaskopin”, “Kalchek”, “Cardiolarvamus ”,“ Stamlo, Normodipin, Amlotop.

Isradipiinil puudub geneeriliste ravimite loetelu, kuna seda ravimit esindab ainult üks kaubanimi - Lomir ja selle modifikatsioon Lomir SRO. Felodipiin, riodipiin, nitrendipiin ja nisoldipiin iseloomustavad ka halba jaotust. Põhimõtteliselt on see trend tingitud odava ja efektiivse ravimi Amlodipiini olemasolust. Amlodipiini suhtes allergiliste reaktsioonide esinemise korral on patsiendid sunnitud otsima asendajat dihüdropüridiini klassi teiste esindajate seas.

Raviainet riodipiini esindab turul ravim „Foridon“ ja nitrendipiini - „Octidipine“. Apteegivõrgus on Felodipiinil kaks geneerilist ravimit - see on Felodip ja Plendil. Ükski farmakoloogiline ettevõte ei tooda nisoldipiini veel ja seetõttu pole see patsientidele kättesaadav. Nimodipiini pakutakse kujul Nimotop ja Nitop.

Vaatamata esimeste põlvkondade vähenevale tähtsusele on kaltsiumikanali blokaatorid, mille ravimeid kasutati varem, turul laialdaselt esindatud. Nifedipiin on kõige tavalisem lühitoimeline BCC, kuna sellel on maksimaalne arv geneerilisi ravimeid: Adalat, Veronifedipine, Calcigard, Zanifed, Cordaflex, Corinfar, Cordipin, Nicardia, “Nifadil”, “Nifedex”, “Nifedicor”. , “Nifecard”, “Osmo”, “Nifelat”, “Phenigidin”. Need ravimid on taskukohased, kuid nende levimus väheneb järk-järgult tõhusamate ravimite ilmnemise tõttu.

4. Vahendid, mis toimivad reniin-angiotensiinisüsteemile

Ravimid toimivad angiotensiin II moodustumise erinevatel etappidel. Mõned pärsivad (pärsivad) angiotensiini konverteerivat ensüümi, teised blokeerivad retseptorid, mida mõjutab angiotensiin II. Kolmas rühm pärsib reniini; seda esindab ainult üks ravim (aliskireen).

Need ravimid pärsivad angiotensiin I üleminekut aktiivseks angiotensiin II-ks. Selle tagajärjel väheneb angiotensiin II kontsentratsioon veres, anumad laienevad, rõhk väheneb. Esindajad (sünonüümid on toodud sulgudes - sama keemilise koostisega ained):

  • Kaptopriil (Kapoten) - annus 25 mg, 50 mg;
  • Enalapriil (Renitek, Burlipril, Renipril, Ednit, Enap, Enarenal, Enam) - annus on enamasti 5 mg, 10 mg, 20 mg;
  • Lisinopriil (Diroton, Dapril, Lysigamma, Lisinoton) - annus on enamasti 5 mg, 10 mg, 20 mg;
  • Perindopriil (Prestarium A, Perineva) - Perindopriil - annus 2,5 mg, 5 mg, 10 mg. Perineva - annus 4 mg, 8 mg .;
  • Ramipriil (Tritace, Amprilan, Hartil, Pyramil) - annus 2,5 mg, 5 mg, 10 mg;
  • Hinapriil (Akkupro) - 5 mg, 10 mg, 20 mg, 40 mg;
  • Fosinopriil (Fosicard, Monopril) - annuses 10 mg, 20 mg;
  • Trandolapril (Gopten) - 2 mg;
  • Zofenopriil (Zokardis) - annus 7,5 mg, 30 mg.

Ravimeid on saadaval erinevates annustes, erineva vererõhu tõusuga.

Kaptoprili (Kapoten) eripära on see, et lühikese toimeaja tõttu on see ratsionaalne ainult hüpertensiivsete kriiside korral.

Rühma Enalapril eredat esindajat ja selle sünonüüme kasutatakse väga sageli. See ravim ei erine toime kestuse poolest, seetõttu võtke 2 korda päevas. Üldiselt võib AKE inhibiitorite täielikku toimet täheldada pärast 1-2-nädalast ravimi kasutamist. Apteekides leiate mitmesuguseid enalapriili geneerilisi ravimeid (analooge), s.o.

AKE inhibiitorid põhjustavad kõrvaltoimet - kuiva köha. Köha tekke korral asendatakse AKE inhibiitorid mõne teise rühma ravimitega. See ravimite rühm on raseduse ajal vastunäidustatud, sellel on lootele teratogeenne toime!

Need ained blokeerivad angiotensiini retseptoreid. Selle tulemusel ei interakteeru angiotensiin II nendega, anumad laienevad, vererõhk väheneb

  • Lozartan (Kozaar 50 mg, 100 mg; Lozap 12.5 mg, 50 mg, 100 mg; Lorista 12,5 mg, 25 mg, 50 mg, 100 mg; Vazotens 50 mg, 100 mg);
  • Eprosartaan (Teveten) - 400 mg, 600 mg;
  • Valsartaan (Diovan 40mg, 80mg, 160mg, 320mg; Valsacor 80mg, 160mg, 320mg, Valz 40mg, 80mg, 160mg; Nortian 40mg, 80mg, 160mg; Valsafors 80mg, 160mg);
  • Irbesartaan (Aprovel) - 150 mg, 300 mg;
    Kandesartaan (Atakand) - 8 mg, 16 mg, 32 mg;
    Telmisartaan (Mikardis) - 40 mg, 80 mg;
    Olmesartaan (Kardosal) - 10 mg, 20 mg, 40 mg.

Nii nagu nende eelkäijad, võimaldavad need teil hinnata täielikku mõju 1-2 nädalat pärast juhtimise algust. Ärge põhjustage kuiva köha. Ei tohiks raseduse ajal kasutada! Kui ravi ajal avastatakse rasedus, tuleb selle rühma ravimitega antihüpertensiivne ravi katkestada!

Kui hüpertensiooni põhjustab pikaajaline stress, siis kasutatakse kesknärvisüsteemi mõjutavaid ravimeid (rahustid (Novopassit, Persen, Valerian, Pustyrnik, rahustid, unerohud)).

Mittespetsiifilise BCC klassifikatsioon

See ravimite rühm sisaldab kaltsiumikanali blokaatoreid, ravimite loetelu on piiratud 5 ainega. Need on mibefradiil, pergeksiksiin, lidoflasiin, karoveriin ja bepridiil. Viimane kuulub bensodiasepiinide klassi, kuid erineb retseptori järgi. See piirab selektiivselt kaltsiumioonide läbimist südamestimulaatori T-kanalite kaudu ja on võimeline blokeerima südame juhtivussüsteemi naatriumikanaleid. Selle toimemehhanismiga seoses kasutatakse bepridiili antiarütmikumina.

Veelgi paljulubavam ravim on Mefefradil, mida testitakse kui antianginaalset ravimit. Praegu on autorite poolt välja antud mitmeid publikatsioone, mis tõestavad selle efektiivsust müokardiinfarkti ja stenokardia korral. Seetõttu määratakse see ainete kategooriasse, milles esinevad aeglased kaltsiumikanali blokaatorid, mis võivad pikendada ägeda koronaarpatoloogiaga patsiendi elu. Selles rühmas on väga vähe taskukohaseid ja ülitõhusaid ravimeid.

Erandiks võib olla soodsam Lidoflazin. Uuringud näitavad, et viimasel on võime mitte ainult laiendada südameartereid, alandades samal ajal vererõhku, vaid ka stimuleerida uute veresoonte kasvu. Suur tähtsus on tagatise ringluse arendamisel südames.

5. Keskse toimega neurotroopsed ained

Keskse toimega neurotropiilsed ravimid mõjutavad aju vasomotoorset keskust, vähendades selle tooni.

  • Moksonidiin (Physiotens, Moxonitex, Moxogamma) - 0,2 mg, 0,4 mg;
  • Rilmenidiin (Albarel (1 mg) - 1 mg;
  • Metüüldopa (Dopegit) - 250 mg.

Selle rühma esimene esindaja on klonidiin, mida on varem hüpertensiooni korral laialdaselt kasutatud. Nüüd väljastatakse seda ravimit rangelt vastavalt retseptile. Praegu kasutatakse moksonidiini nii hüpertensiivse kriisi vältimiseks kui ka plaaniliseks raviks. Annustamine 0,2 mg, 0,4 mg. Maksimaalne ööpäevane annus on 0,6 mg / päevas.

Bkk ulatus

Lidoflasiin on ravimikategooria esindaja, millel on kaltsiumikanalite suhtes kerge blokeerimisvõime. Lidoflasiini terapeutiline toime on sarnane flunarisiiniga, kuid see erineb südame pärgarterite laienemisest ja seetõttu kasutatakse seda ägeda müokardi isheemia korral.

Lidoflasiini ööpäevane annus on 240-360 mg. Selles režiimis (2-3 korda päevas) kasutatakse ainet peaaegu kuus kuud. Ravimi ohutust tõestavad mitmed uuringud, samas kui karoveriini ja pereksüliini preparaatidel neid pole. Nende ainete kliinilist efektiivsust ja toksilisust uuritakse.

Kaasaegseid kaltsiumikanali blokaatoreid, mille preparaatide loetelu täiendatakse uute ainetega, kasutatakse terapeutilises praktikas mitut tüüpi toime saavutamiseks: hüpertensioonivastane, anginavastane, isheemiline ja antiarütmiline toime. Sel eesmärgil rakendatakse BCC-d järgmistel juhtudel:

  • stenokardiaga südame veresoonte laiendamiseks (dihüdroperidiinid, peamiselt amlodipiin);
  • koos vasospastilise stenokardiaga (amlodipiin);
  • Raynaud 'sündroomiga (dihüdropiperidiinid, peamiselt amlodipiin);
  • arteriaalse hüpertensiooniga (dihüdroperidiinid, peamiselt amlodipiin, harvem lerkanidipiin ja lacidipiin);
  • supraventrikulaarsete tahhüarütmiatega (fenüülalküülamiinid, peamiselt verapamiil).

Muudel juhtudel arvatakse, et kaltsiumikanali blokaatoreid, mille klassifikatsioon on ülalpool näidatud, ei näidata. Ainus erand on difenüülpiperasiinirühm, mida tähistavad tsinnarisiin ja Flunarisiin. Neid ravimeid saab kasutada noorukite ja rasedate naiste hüpertensiooni raviks, samuti aju veresoonkonna häirete ennetamiseks, mille on esile kutsunud hüpertensiivsed kriisid.

Kaltsiumi antagonistide peamine terapeutiline toime

Seoses pingestatud kaltsiumikanalite blokeerimisega on AK-l mitmeid kasulikke terapeutilisi toimeid, mis on olulised stenokardia, arteriaalse hüpertensiooni ja rütmihäirete ravis. See võimaldab nende raviks kasutada selektiivseid kaltsiumikanali blokaatoreid koos paljude teiste klasside abiainetega.

Stenokardia korral laienevad kaltsiumi antagonistide tõttu südamelihase arteriaalsed veresooned ja südamelihase kontraktiilsuse kasulik surumine toimub. See parandab südamelihase rakkude toitumist, vähendades samal ajal nende hapnikutarvet. Teraapiaga tekivad stenokardiahood harvemini ja on vähem pikenenud.

Rühma ravimid aitavad kaasa endokardi-epikardi verevoolu suurenemisele, parandades müokardi verevarustust selle hüpertroofia taustal. AK-l on omadus vähendada eelkoormust südamesse voolava vere hulga olulise vähenemise tõttu. Kaltsiumikanali blokaatorite rühma raviained vähendavad ka südame järelkoormust, aidates stabiliseerida metaboolseid protsesse isheemilise müokardi haiguse korral.

Arteriaalse hüpertensiooni korral vahendavad kaltsiumikanali blokaatorid vaskulaarse kihi kogu perifeerse resistentsuse vähenemist. Efekt saavutatakse arterite lihaste seinte laienemise tõttu ja sellega kaasneb süstoolse ja diastoolse vererõhu langus. Samuti nõrgestavad kaltsiumiblokaatorid angiotensiini toimet veresoonte seinale, pärssides vererõhu kasvu. Need on teise astme ravimid, mis on vajalikud rasedate naiste hüpertensiooni raviks.

Samaaegne terapeutiline toime

Kõigil kaltsiumikanalite blokaatoritel, mille toimemehhanismi ei ole piisavalt uuritud, on sekundaarne toime. Samuti piirab nende kasutamist olemasolevate teadusuuringute ebapiisav teave, mille eesmärk on tõestada selle ravimi kasutamise sobivust kroonilises müokardi isheemias. Siin on kasulikud ka järgmised rühma ravimid:

  • vereliistakute kaltsiumikanalite blokeerimine koos nende agregatsiooni kiiruse vähenemisega;
  • neerude verevarustuse paranemine koos RAAS-i aktiivsuse nõrgenemise ja vererõhu langusega.

Nimodipiin on tserebraalsete veresoonte suhtes selektiivne ja vähendab seetõttu sekundaarse vasospasmi tõenäosust subaraknoidaalse hemorraagia korral. Kuid CHF korral on BCC ebasoovitav, kuna need halvendavad eluea prognoosi. Ainult amlodipiini ja felodipiini sissepääs on lubatud raske arteriaalse hüpertensiooni või stenokardia korral, mida beetablokaatorid, AKE inhibiitorid ja diureetikumid ei korrigeeri. Samal eesmärgil võib kasutada lerkanidipiini ja lakidipiini.

Kaltsiumi antagonistide koe selektiivsus

Kudede selektiivsuse omadus on omane kõigile kaltsiumi antagonistidega seotud ravimitele. See tähendab, et need ei mõjuta luustiku lihaseid, bronhide silelihaseid, hingetoru, närvisüsteemi kudet ja seedetrakti. Seetõttu ei ole kaltsiumi antagonistidel beeta-adrenoblokaatoritele iseloomulikke kõrvaltoimeid nagu väsimus ja lihasnõrkus. Need praktiliselt ei mõjuta kesknärvisüsteemi ega põhjusta seetõttu depressiooni ega letargiat.

Kaltsiumi antagonistid erinevad ka nende aktiivsuse suhte osas südamelihase veresoonte ja rakkudega. Verapamiili, diltiaseemi ja nifedipiini puhul on see suhe vastavalt 3: 1, 3: 1 ja 10: 1. Amlodipiin, felodipiin, nitrendipiin, nikardipiin, isradipiin 100 korda ja nizolidipiin on veresoontes 1000 korda aktiivsemad kui südames, st neil on kõrge veresoonte selektiivsus.

Südamepuudulikkusega patsientidel võib kasutada suure vaskulaarse selektiivsusega kaltsiumi antagoniste, kuna nende oluline veresooni laiendav toime kompenseerib südame löögisageduse vähendamise väikest mõju. Kuid kõrge veresoonte selektiivsus, nagu näiteks nizolidipiin, võib olla ülemäärane.

kõrvaltoimed

Lühitoimelise BCC (nifedipiini) regulaarne tarbimine on vastuvõetamatu, kuna see käivitab sümpaatilise närvisüsteemi refleksi aktiveerimise ja suudab arendada posturaalset hüpotensiooni, suurendades isheemilise insuldi ja müokardiinfarkti riski. Samuti on nad võõrutussündroomi tõttu võimelised põhjustama korduvat hüpertensiivset kriisi või stenokardiat.

Lühikese toimeajaga BKK preparaadid sobivad ainult kriiside ja stenokardiahoogude peatamiseks, kuid seejärel tuleks lisada pikatoimelisi AKE inhibiitoreid ja beetablokaatoreid. BCC kombineeritud kasutamine koos nitraatide ja AKE inhibiitoritega põhjustab jäsemete turset, naha ja näo punetust. Ilma nitraatideta on kõrvaltoime nõrgem.

Dihüdropüridiinid põhjustavad pikaajalisel kasutamisel igemete hüperplaasiat. Samad ravimid on aordi ja unearteri veresoonte stenoosi korral vastunäidustatud isheemilise insuldi ohu tõttu. Nende kasutamine on müokardiinfarkti ägedas faasis ja ebastabiilse stenokardia (röövimisündroom) korral vastuvõetamatu, samuti pole tõestatud nende efektiivsus müokardiinfarkti sekundaarsel ennetamisel.

Väsimus on kaltsiumikanali blokaatorite võimalik kõrvaltoime.

Harvem võivad need ravimid põhjustada:

  • kõhukinnisus
  • pearinglus
  • liiga kiire või liiga aeglane südametegevus
  • käte ja jalgade kipitus või tuimus
  • hingeldus
  • vilistav hingamine
  • maoärritus
  • neelamisraskused
  • köha

Kui inimesel tekib mõni neist kõrvaltoimetest kaltsiumikanali blokaatorite võtmisel, peaks ta pöörduma arsti poole. Kui kõrvaltoimed põhjustavad tõsiseid probleeme, võib arst retsepti muuta või annust minimeerida.

Detonic - ainulaadne ravim, mis aitab võidelda hüpertensiooniga kõigil arenguetappidel.

Detonic rõhu normaliseerimiseks

Ravimi taimsete komponentide keeruline toime Detonic veresoonte seintel ja autonoomne närvisüsteem aitavad kaasa vererõhu kiirele langusele. Lisaks hoiab see ravim tänu ainulaadsetele komponentidele, mis osalevad letsitiini sünteesis aminohape, mis reguleerib kolesterooli metabolismi ja hoiab ära aterosklerootiliste naastude moodustumise, ateroskleroosi arengut.

Detonic mitte sõltuvust tekitav ja võõrutussündroom, kuna kõik toote komponendid on looduslikud.

Üksikasjalik teave Detonic asub tootja lehel www.detonicnd.com.

Võib-olla soovite teada saada uutest ravimitest - Cardiol, mis normaliseerib ideaalselt vererõhku. Cardiol kapslid on suurepärane vahend paljude südamehaiguste ennetamiseks, kuna need sisaldavad ainulaadseid komponente. See ravim on oma ravimite omaduste poolest parem kui sellised ravimid: Cardiline, Detonic. Kui soovite teada üksikasjalikku teavet selle kohta Cardiol, minge tootja veebileht.Leiad vastused küsimustele, mis on seotud selle ravimi kasutamisega, klientide ülevaadetega ja arstidega. Samuti saate teada Cardiol kapslid teie riigis ja tarnetingimused. Mõnel inimesel õnnestub selle ravimi ostmisel saada 50% soodustust (kuidas seda teha ja hüpertensiooni raviks pillid 39 euro eest osta, on kirjutatud tootja ametlikul veebisaidil.)Cardiol südamekapslid
Kas teil on küsimusi? Kas soovite tasuta konsultatsiooni saada? Täitke see vorm ja spetsialist helistab teile!
Esita küsimus
Svetlana Borszavich

Perearst, kardioloog, aktiivse tööga teraapias, gastroenteroloogias, kardioloogias, reumatoloogias ja immunoloogias koos allergoloogiaga.
Sujuvad üldised südamehaiguste diagnoosimise ja ravi kliinilised meetodid, samuti elektrokardiograafia, ehhokardiograafia, koolera jälgimine EKG-l ja vererõhu igapäevane jälgimine.
Autori välja töötatud ravikompleks aitab märkimisväärselt ajuveresoonte vigastuste ning ainevahetushäirete korral aju- ja veresoonkonnahaiguste korral: hüpertensioon ja diabeedist põhjustatud tüsistused.
Autor on Euroopa terapeutide seltsi liige, regulaarselt osalenud kardioloogia ja üldarsti valdkonna teaduskonverentsidel ja kongressidel. Ta on korduvalt osalenud Jaapani eraülikoolis rekonstrueeriva meditsiini uurimisprogrammis.

Detonic