Kardioselektiivsed beetablokaatorid

Selle rühma ravimite toimemehhanism on tingitud nende võimest blokeerida südamelihase ja teiste kudede beeta-adrenergilisi retseptoreid, põhjustades mitmeid toimeid, mis on nende ravimite hüpotensiivse toime mehhanismi komponendid.

  • Vähenenud südamevõimsus, pulss ja pulss, mille tagajärjel väheneb müokardi hapnikuvajadus, suureneb kollateraalsuste arv ja jaotub müokardi verevool ümber.
  • Südame löögisageduse vähendamine. Sellega seoses optimeerivad diastolid kogu koronaarset verevoolu ja toetavad kahjustatud müokardi ainevahetust. Südamelihaseid kaitsvad beeta-blokaatorid on võimelised vähendama müokardi infarkti pindala ja müokardi infarkti komplikatsioonide sagedust.
  • Perifeerse resistentsuse vähenemine, vähendades juxtaglomerulaarse aparaadi rakkude reniini tootmist.
  • Norepinefriini vähenenud vabanemine postganglionilistest sümpaatilistest närvikiududest.
  • Suurenenud veresooni laiendavate tegurite (prostatsükliin, prostaglandiin e2, lämmastikoksiid (II)) tootmine.
  • Naatriumioonide vastupidise imendumise vähenemine neerudes ning aordi kaare ja unearteri (unearteri) siinuse baroretseptorite tundlikkus.
  • Membraane stabiliseeriv toime - membraanide läbilaskvuse langus naatriumi- ja kaaliumioonide suhtes.

Koos antihüpertensiivsete beetablokaatoritega on järgmised toimingud.

  • Antiarütmiline toime, mis on tingitud nende katehhoolamiinide toime pärssimisest, siinusrütmi aeglustumisest ja atrioventrikulaarses vaheseinas impulsside kiiruse vähenemisest.
  • Antianginaalne aktiivsus - südamelihase ja veresoonte beeta-1-adrenergiliste retseptorite konkureeriv blokeerimine, mis viib südame löögisageduse, müokardi kontraktiilsuse, vererõhu languseni, aga ka diastoli kestuse suurenemiseni, parandab koronaarset verevoolu. Üldiselt suureneb südamelihase hapnikutarbe vähendamiseks selle tagajärjel füüsilise aktiivsuse tolerantsus, vähenevad isheemia perioodid, stenokardia ja infarktijärgse stenokardiaga patsientide stenokardiahoogude sagedus väheneb.
  • Trombotsüütidevastane võime - aeglustada trombotsüütide agregatsiooni ja stimuleerida prostatsükliini sünteesi veresoonte seina endoteelis, vähendada vere viskoossust.
  • Antiook>

Beeta-adrenoretseptorite stimuleerimise mõju

Tabelist selgub, et beeta-1 adrenergilised retseptorid paiknevad peamiselt südame-, maksa- ja skeletilihastes. Katehhoolamiinidel, mis mõjutavad beeta-1 adrenergilisi retseptoreid, on stimuleeriv toime, mille tagajärjel suureneb pulss ja tugevus.

Need ravimid on võimelised vähendama südame löögisagedust koos südame löögisagedusega, vähendades sellega vererõhku. Selle tulemusel väheneb südamelihase hapniku tarbimine.

Diastool pikeneb - südame puhke- ja üldise lõdvestuse periood, mille jooksul veresooned täidetakse. Koronaarse perfusiooni paranemist soodustab ka diastoolse intrakardiaalse rõhu langus. Toimub verevoolu ümberjaotumine tavaliselt verevarustusega piirkondadest isheemilistesse piirkondadesse, mille tulemusel suureneb inimese kehalise aktiivsuse taluvus.

Beeta-blokaatoreid iseloomustab antiarütmiline toime. Need on võimelised pärssima katehhoolamiinide kardiotoksilisi ja arütmogeenseid toimeid ning lisaks takistavad need südamerakkudes kaltsiumioonide kogunemist, mis halvendab energia metabolismi müokardis.

Beetablokaatorite loetelu on väga ulatuslik.

Pikaajaliste toimeainete hulka kuuluvad Bopindolol koos Nadololi, Penbutololi ja Sotaloliga. Ja ülilühikese toimega beetablokaatorite hulgas tasub helistada Esmololile.

Mittekardioselektiivsed ravimid

Mittekardioselektiivsed beetablokaatorid hõlmavad ravimeid, millel puudub sisemine sümpatomimeetiline toime. Need on järgmised:

  • Propranoloolipõhised tooted, näiteks Anaprilin ja Obzidan.
  • Nadoloolil põhinevad ravimid, näiteks Korgard.
  • Sotaloolil põhinevad ravimid: Sotagexal koos Tenzoliga.
  • Timoloolil põhinevad vahendid, näiteks „Blockden”.

Sümpatomimeetilise toimega beetablokaatorite loend sisaldab järgmisi ravimeid:

  • Oksprenoloolil põhinevad ravimid, näiteks Trazikor.
  • Pindoloolipõhised tooted, näiteks Wisken.
  • Alprenoloolil põhinevad ravimid, näiteks Aptin.
  • Penbutoloolil põhinevad ravimid, näiteks Betapressin, koos Levatoliga.
  • Bopindoloolil põhinevad tooted, näiteks Sandonorm.

Bucindololil on muu hulgas sümpatomimeetiline toime koos Dilevaloli, Karteololi ja Labetaloliga.

Beeta-blokaatorite loetelu sellega ei lõpe.

Beeta-blokaatorite kardioselektiivsus

Kardioselektiivsed beetablokaatorid blokeerivad beeta-1-adrenergilisi retseptoreid, mis paiknevad südamelihase, neerude juxtaglomerulaarse aparatuuri, rasvkoe, südame juhtivuse ja soolte rakkudes. Beeta-blokaatorite selektiivsus sõltub aga annusest ja kaob suurte beeta-1-selektiivsete beetablokaatorite annuste kasutamisel.

Mitteselektiivsed beetablokaatorid mõjutavad mõlemat tüüpi retseptoreid, beeta-1 ja beeta-2 adrenergilisi retseptoreid. Beeta-2 adrenergilised retseptorid asuvad veresoonte, bronhide, emaka, kõhunäärme, maksa ja rasvkoe silelihastel. Need ravimid suurendavad rase emaka kontraktiilset aktiivsust, mis võib põhjustada enneaegset sünnitust.

Kardioselektiivsetel beetablokaatoritel on eelis mittekardioselektiivsete ees arteriaalse hüpertensiooni, bronhiaalastma ja muude bronhopulmonaalsüsteemi haiguste ravimisel patsientidega, millega kaasnevad bronhospasmid, suhkurtõbi, vahelduv patsutamine.

Kardioselektiivsed preparaadid

Kardioselektiivseteks nimetatakse järgmisi ravimeid, millel puudub sisemine sümpatomimeetiline toime:

  • Metoproloolil põhinevad ravimid, näiteks Betalok koos Corvitoli, Metozoki, Metokardi, Metokori, Serdoli ja Egilokiga.
  • Atenoloolil põhinevad ravimid, näiteks Betacard koos Stenorminiga.
  • Betaxoloolil põhinevad tooted, näiteks Betac, Carlon ja Lokren.
  • Esmoloolil põhinevad ravimid, näiteks Breviblok.
  • Preparaadid, mis põhinevad bisoproloolil, näiteks Aritel, Bidop, Biol, Biprol, Bisogamma, Bisomor, Concor, Corbis, Cordinorm, Coronal, Niperten ja Tirez.
  • Carvediloolil põhinevad ravimid, näiteks Acridilol koos Bagodiloli, Vedicardoli, Dilatrendi, Carvedigami, Carvenali, Corioli, Reckardiumi ja Tallitoniga.
  • Nebivoloolil põhinevad preparaadid, näiteks Binelol koos Nebivator, Nebikor, Nebilan, Nebilet, Nebilong ja Nevotenz.

Järgnevatel kardioselektiivsetel preparaatidel on sümpatomimeetiline toime: “Acecor” koos “Sectral”, “Kordanum” ja “Vazakor”.

Jätkame uue põlvkonna beetablokaatorite loendit.

BAB kasutamise vastunäidustused

  • oluline arteriaalne hüpertensioon;
  • sekundaarne arteriaalne hüpertensioon;
  • hüpersümpatikotoonia tunnused (tahhükardia, kõrge pulsisurve, hüperkineetiline hemodünaamika tüüp);
  • kaasnev südame isheemiatõbi - stenokardia (suitsetajate selektiivsed beetablokaatorid, mittesuitsetajad - mitteselektiivsed);
  • südameatakk, sõltumata stenokardia olemasolust;
  • südame rütmihäired (kodade ja vatsakeste ekstrasüstool, tahhükardia);
  • subkompenseeritud südamepuudulikkus;
  • hüpertroofiline kardiomüopaatia, subaortiline stenoos;
  • mitraalklapi prolaps;
  • vatsakeste virvenduse ja äkksurma oht;
  • arteriaalne hüpertensioon preoperatiivsel ja operatsioonijärgsel perioodil;
  • beeta-adrenoblokaatorid on ette nähtud ka migreeni, hüpertüreoidismi, alkoholi ja ravimite ärajätmise korral.

Kardiovaskulaarsüsteemist:

  • bradükardia;
  • atrioventrikulaarne blokaad 2-3 kraadi;
  • hüpotensioon;
  • äge südamepuudulikkus;
  • kardiogeenne šokk;
  • vasospastiline stenokardia.

Muudest elunditest ja süsteemidest:

  • bronhiaalastma;
  • krooniline obstruktiivne kopsuhaigus;
  • perifeersete veresoonte stenoosimine jäseme isheemiaga puhkeolekus.

Beeta-blokaatoritel on palju erinevaid vastunäidustusi ja neid peetakse järgmistes olukordades täielikult keelatuks:

  • Kopsu ödeemi ilmnemine koos kardiogeense šokiga.
  • Raske südamepuudulikkuse teke.
  • Bronhiaalastma esinemine patsientidel.
  • Siinussõlme nõrkuse sündroomi esinemine.
  • Teise või kolmanda astme atrioventrikulaarse blokaadi olemasolu.
  • Süstoolse rõhu tase, mis on võrdne saja millimeetri elavhõbedaga ja alla selle.
  • Südame löögisageduse esinemine on vähem kui viiskümmend minutis.
  • Halvasti kontrollitud insuliinist sõltuva suhkruhaiguse esinemine.

Selle kategooria ravimite väljakirjutamise suhteline vastunäidustus on Raynaud 'sündroom koos perifeersete arterite ateroskleroosiga, millega kaasneb vahelduva claudifikatsiooni esinemine.

Niisiis, vaatasime üle beetablokaatorite loendi. Loodame, et esitatud teave oli teile kasulik.

BAB kasutamine kroonilise südamepuudulikkuse korral

Praegu uuritakse beeta-blokaatorite kasutamist südamepuudulikkuse korral. Arvatakse, et neid tuleks kasutada koos südamepuudulikkuse ja stenokardiaga. Selle ravimirühma patsientidele väljakirjutamise aluseks on ka rütmihäirete, arteriaalse hüpertensiooni ja kodade virvenduse tahhüstoolse vormi patoloogiad.

Ravi stenokardia vastu

Paljudel juhtudel on sellised ravimid juhtivate seas stenokardia ravis ja krambihoogude ennetamisel. Erinevalt nitraatidest ei põhjusta sellised ravimid pikaajalise kasutamise korral ravimresistentsust. Beetaadrenergilised blokeerivad ravimid võivad kehasse koguneda, mis võimaldab mõne aja pärast vähendada ravimi annust.

Teraapia algab väikese annusega, mida suurendatakse järk-järgult efektiivseks. Annus valitakse nii, et puhkeolekusagedus oleks vähemalt viiskümmend minutis ja süstoolse rõhu tase on vähemalt sada millimeetrit elavhõbedat. Terapeutilise efekti saavutamisel stenokardia rünnakud lakkavad, füüsilise koormuse taluvus paraneb. Edusammude taustal tuleks annust vähendada efektiivse miinimumini.

Selliste ravimite suurte annuste pikaajalist kasutamist peetakse ebapraktiliseks, kuna see suurendab kõrvaltoimete riski. Ebapiisava efektiivsuse korral on parem ühendada need ravimid teiste ravimirühmadega. Selliseid vahendeid on keelatud järsult tühistada, kuna võib ilmneda võõrutussündroom. BAB on näidustatud eriti siis, kui stenokardiat kombineeritakse siinuse tahhükardia, glaukoomi, arteriaalse hüpertensiooni või kõhukinnisusega.

Uusimad beetablokaatorid on efektiivsed müokardi infarkti korral.

Infarkti ravi

BAB varajane kasutamine südameataki vastu aitab vähendada südame lihase nekroosi. Samal ajal väheneb oluliselt suremus ja taasinfarkti oht. Lisaks vähendatakse südamepuudulikkuse riski.

Sarnane toime osutub ravimiteks, millel pole sümpatomimeetilist aktiivsust, eelistatav on kasutada kardioselektiivseid ravimeid. Need on eriti kasulikud, kui kombineerida infarkti selliste vaevustega nagu arteriaalne hüpertensioon, siinuse tahhükardia, infarktijärgne stenokardia ja kodade virvenduse tahhüstoolne vorm.

Neid ravimeid saab patsientidele välja kirjutada kohe pärast haiglasse vastuvõtmist, kui neil pole vastunäidustusi. Kõrvaltoimete puudumisel peaks ravi jätkuma vähemalt aasta pärast infarkti.

Milline beetablokaator on parem?

Beeta-blokaatoritest kui antihüpertensiivsete ravimite klassist rääkides tähendavad nad beeta-1 selektiivsusega ravimeid (millel on vähem kõrvaltoimeid), millel puudub sisemine sümpatomimeetiline toime (efektiivsem) ja veresooni laiendavad omadused.

Hiljuti ilmus meie riigis beeta-blokaator, millel on kõige optimaalsem kombinatsioon kõigist krooniliste haiguste (arteriaalne hüpertensioon ja südamehaigus) raviks vajalikest omadustest - Lokren.

Lokren on originaalne ja samal ajal odav beetablokaator, millel on kõrge beeta-1 selektiivsus ja pikim poolestusaeg (15-20 tundi), mis võimaldab seda kasutada üks kord päevas. Kuid tal puudub sisemine sümpatomimeetiline aktiivsus. Ravim normaliseerib vererõhu igapäevase rütmi varieeruvust, aitab vähendada vererõhu hommikuse tõusu kraadi.

Teine ravim, mida saab eristada, on Nebilet (Nebivolol). Ebatavaliste omaduste tõttu on see beeta-blokaatorite klassis eriline koht. Mittepilet koosneb kahest isomeerist: esimene neist on beeta-blokaator ja teine ​​vasodilataator. Ravimil on otsene mõju lämmastikoksiidi (NO) sünteesi stimuleerimisele veresoonte endoteeli poolt.

Kahekordse toimemehhanismi tõttu võib Nebilet'i määrata patsientidele, kellel on arteriaalne hüpertensioon ja kaasnevad kroonilised obstruktiivsed kopsuhaigused, perifeersete arterite ateroskleroos, kongestiivne südamepuudulikkus, raske düslipideemia ja suhkurtõbi.

Nagu kahel viimasel patoloogilisel protsessil, on tänapäeval märkimisväärsel hulgal teaduslikke tõendeid, et Nebilet mitte ainult ei kahjusta lipiidide ja süsivesikute metabolismi, vaid normaliseerib ka toimet kolesteroolile, triglütseriididele, veresuhkrule ja glükeeritud hemoglobiinile. Teadlased seostavad neid beeta-blokaatorite klassile ainulaadseid omadusi ravimi NO-d moduleeriva aktiivsusega.

BAB kasutamise vastunäidustused

BAB-d kasutatakse laialdaselt kodade virvenduse ja virvenduse tekitamiseks ning lisaks halvasti talutava siinuse tahhükardia taustal. Neid võib välja kirjutada vatsakeste rütmihäirete esinemise korral, kuid tõhusus on sel juhul vähem väljendunud. BAB-d koos kaaliumipreparaatidega kasutatakse glükosiidsetest mürgistustest põhjustatud rütmihäirete raviks.

Beeta-blokaatori võõrutussündroom

Beeta-adrenoretseptorite blokaatorite järsk tühistamine pärast nende pikaajalist kasutamist, eriti suurtes annustes, võib põhjustada ebastabiilse stenokardia, vatsakeste tahhükardia, müokardi infarkti kliinilisele pildile iseloomulikke nähtusi ja mõnikord põhjustada äkksurma. Võõrutussündroom hakkab ilmnema mõni päev hiljem (harvemini - 2 nädalat) pärast beeta-adrenoblokaatorite peatamist.

Nende ravimite ärajätmise tõsiste tagajärgede ärahoidmiseks peate järgima järgmisi soovitusi:

  • lõpetage beeta-adrenoretseptorite blokaatorite kasutamine järk-järgult, 2 nädala jooksul vastavalt sellele skeemile: esimesel päeval vähendatakse propranolooli ööpäevast annust mitte rohkem kui 1 mg, viiendal - 80 mg, 5. - 40 mg ja 9. päeval - 20 mg;
  • beeta-adrenoblokaatorite ärajätmise ajal ja pärast seda südame isheemiatõvega patsiendid peaksid piirama kehalist aktiivsust ja vajadusel suurendama nitraatide annust;
  • beeta-adrenoblokaatoreid ei tühistata enne operatsiooni koronaararterite haigusega patsientidel, kellel on ette nähtud koronaararterite šunteerimine, 2 tundi enne operatsiooni määratakse 1/2 ööpäevane annus, beeta-blokaatoreid ei manustata operatsiooni ajal, vaid 2 päeva jooksul . pärast seda, kui see on välja kirjutatud intravenoosselt.

Millised on südame võimalikud kõrvaltoimed?

BAB võib pärssida siinussõlme võimet genereerida impulsse, mis põhjustavad südame kokkutõmbeid. Need ravimid võivad aeglustada teie pulssi vähem kui viiskümmend minutis. See sümpatomimeetilise toimega BAB-is on see kõrvaltoime vähem väljendunud.

Sellesse kategooriasse kuuluvad ravimid võivad põhjustada erineva raskusastmega atrioventrikulaarset blokaadi. Need vähendavad südamelööke. Lisaks alandab BAB vererõhku. Selle rühma ravimid põhjustavad perifeerset vasospasmi. Patsiendid võivad kogeda jäseme jahutamist. Uue põlvkonna beetablokaatorid vähendavad neerude verevoolu. Nende ravimitega ravi ajal vereringe halvenemise tõttu on patsientidel mõnikord tugev nõrkus.

BAB raviga võib mõnel juhul kaasneda seksuaalne düsfunktsioon, lisaks erektsioonihäired ja seksuaalse iha kadumine. Praeguseks on selle mõju mehhanism ebaselge. Muu hulgas võib BAB põhjustada naha muutusi, mis reeglina avaldub erüteemi, lööbe ja psoriaasi sümptomite kujul.

Järgmisena saate teada, millised on beetablokaatorite kasutamise vastunäidustused.

Hingamiselundite kahjulikud reaktsioonid

BAB võib põhjustada bronhide spasme. Kardioselektiivsete ravimite seas on see kõrvaltoime vähem väljendunud. Kuid nende annused, mis on efektiivsed stenokardia vastu, on sageli üsna suured. Nende ravimite suurte annuste kasutamine võib põhjustada apnoe koos ajutise hingamisseiskumisega.

Närvisüsteemi reaktsioon

“Propranolool” koos “Metoprolooliga” ja muu lipofiilse BAB-ga võivad imenduda ajurakkudesse läbi vere-aju barjääri. Sellega seoses on nad võimelised põhjustama peavalu, halvenenud und, pearinglust, mäluhäireid ja depressiooni. Rasketel juhtudel võivad tekkida hallutsinatsioonid, krambid või kooma. Need kõrvaltoimed on palju vähem väljendunud hüdrofiilsetes ravimites, eriti atenoloolis.

BAB-raviga kaasneb mõnikord närvijuhtivuse rikkumine. See põhjustab lihaste nõrkust, väsimust ja vähenenud vastupidavust.

Metaboolne reaktsioon

Mitteselektiivsed BAB on võimelised pärssima insuliini tootmist. Samuti pärsivad need ravimid märkimisväärselt glükoosist mobiliseerumise protsessi maksast, mis aitab kaasa pikaajalise hüpoglükeemia tekkele diabeediga patsientidel. Hüpoglükeemia soodustab reeglina adrenaliini vabanemist vereringesse, mis toimib alfa-adrenergilistele retseptoritele.

Paljud BAB, eriti mitteselektiivsed, alandavad normaalset kolesterooli taset veres ja suurendavad vastavalt halva taseme taset. Tõsi, see puudus on ilma sellistest ravimitest nagu Carvedilol koos Labetololi, Pindololi, Dilevaloli ja Celiprololiga.

Esita küsimus
Tatyana Jakowenko

Ajakirja peatoimetaja Detonic veebiajakiri, kardioloog Yakovenko-Plahotnaya Tatjana. Rohkem kui 950 teadusartikli autor, sealhulgas välismaistes meditsiiniajakirjades. Ta on kliinilises haiglas töötanud kardioloogina üle 12 aasta. Ta omab südame-veresoonkonna haiguste diagnoosimise ja ravi kaasaegseid meetodeid ning rakendab neid oma kutsetegevuses. Näiteks kasutab see südame elustamismeetodeid, EKG dekodeerimist, funktsionaalseid teste, tsüklilist ergomeetriat ja tunneb ehhokardiograafiat väga hästi.

10 aastat on ta olnud aktiivne osaleja arvukatel meditsiinisümpoosionidel ja töötubades arstidele - peredele, terapeutidele ja kardioloogidele. Tal on palju publikatsioone tervisliku eluviisi, südame- ja veresoonkonnahaiguste diagnoosimise ja ravi kohta.

Ta jälgib regulaarselt Euroopa ja Ameerika kardioloogiaajakirjade uusi väljaandeid, kirjutab teadusartikleid, koostab ettekandeid teaduskonverentsidel ja osaleb Euroopa kardioloogiakongressidel.

Detonic