FDA schvaluje tirzepatid: silný nový lék na diabetes 2

Napsáno Lori Uildriks Ph armD, BCPS, BCGP Na května 13 2022,- Skutečnost zkontrolována Autor: Rita Ponce, Ph.D.Někdo seděl na posteli a díval se z okna

  • Úřad pro kontrolu potravin a léčiv (FDA) ve skutečnosti schválil jedinečný lék první třídy k léčbě diabetu 2. typu. Lék se nazývá tirzepatid.
  • Jedinec to má jako jedenkrát týdně panáka pod kůží.
  • Má dvojí účinek, snižuje hladinu krevního cukru a také podporuje spalování tuků mnohem lépe než běžně dostupné léky na tento problém.
  • Nejběžnějšími negativními účinky jsou nevolnost nebo zvracení, uvolnění střev a také zvracení, které se časem minimalizují. Bylo také několik záznamů o vážném snížení hladiny cukru v krvi v lékařských testech.

Inzulin je hormonální látka produkovaná slinivkou břišní, která umožňuje hladině krevního cukru dostat se do buněk a také nabízet plyn.

Tělo člověka s diabetem 2. typu buď nevytváří dostatečné množství inzulínu, nebo na inzulín nereaguje tak, jak by mělo.

Inzulínová rezistence nastává, když tělesné buňky nemohou pohodlně absorbovat hladinu krevního cukru. V akci slinivka vytváří ještě více inzulínu, dokud buňky nezareagují. Postupem času nemusí mít slinivka schopnost naplnit zvýšené potřeby. To způsobuje prediabetes i diabetes.

Celkem 11.3 % jedinců ve Spojených státech má diabetes a 90–95 % těchto situací je diabetes 2.

Nekontrolovaná vysoká hladina cukru v krvi může mít za následek vážné problémy, jako je přetrvávající onemocnění ledvin, ztráta zraku a také mrtvice.

Medikační normy

Různé druhy léků mohou snížit hladinu cukru v krvi u jedinců s diabetem 2. typu Některé případy zahrnují:

  • Orální léky
    • prevence alfa-glukosidázy
    • biguanidy
    • sekvestranty žlučových kyselin
    • agonisté dopaminu-2
    • Prevence DPP-4
    • meglitinidy
    • Prevence SGLT2
    • sulfonylmočoviny
    • thiazolidindiony
  • Injekční léky
    • inzulín
    • agonisté receptoru glukagonu podobného peptidu-1 (GLP-1).

Standardy American Diabetes Association z roku 2022 uvádějí, že terapií první volby je normálně metformin, biguanid, stejně jako zdravé a vyvážené úpravy způsobu života.

Ale první výběr terapie se rovněž opírá o viditelnost nebo nebezpečí různých jiných zdravotních a wellness problémů, sestávajících ze zástavy srdce, stavu koronárních tepen nebo přetrvávajícího onemocnění ledvin. Lékař se rovněž zamýšlí nad možnostmi jednotlivce, jeho dostupností k medicíně, stejně jako její nákladností, účinností, negativními účinky i vlivem na váhu.

Často je zapotřebí kombinovaná léčba, která zahrnuje 2 nebo dokonce více léků, aby se hladina cukru v krvi udržela v ideálním rozmezí, aby se oddálily nebo zastavily problémy spojené s cukrovkou.

Někteří jedinci s diabetem 2. typu však nedokážou dosáhnout cílů hladiny cukru v krvi pomocí v současné době snadno dostupných kombinovaných léčebných postupů.

Poptávka po nových, mnohem účinnějších alternativách terapie rozvíjí základ povolení FDA pro tirzepatid, jedinečný lék na diabetes 2. typu.

Jak to funguje?

Tirzepatid je počáteční lék v novém cyklu léků na diabetes. Je to dvojitý glukózo-dependentní inzulinotropní polypeptid (GIP) a také agonista receptoru GLP-1.

GLP-1 stejně jako GIP jsou střevní hormonální látky zvané inkretiny a stejně tak je střevní trakt spouští, když je konzumujeme. Inkretiny podporují sekreci inzulínu z buněk pankreatu produkujících inzulín, které se nazývají beta buňky.

GLP-1 zvyšuje uvolňování inzulínu z pankreatu. Rovněž snižuje hladinu glukagonu, hormonálního činidla, které zabraňuje nadměrnému snižování hladiny cukru v krvi.

Další funkcí GLP-1 je zvýšení počtu i množství beta buněk ve slinivce břišní. Rovněž propaguje pocit objemu tím, že odkládá odvodnění břicha a také zvládá hlad v mysli.

Stejně jako GLP-1, GIP zlepšuje spouštění inzulínu. Rovněž zvyšuje produkci beta buněk a snižuje poškození beta buněk. Kromě toho GIP snižuje hromadění tuku, podporuje vývoj kostí, zvyšuje produkci glukagonu a také snižuje sekreci kyselin v břiše.

Lidé s diabetem 2. typu nereagují tak silně na inkretinové hormonální látky jako jiní jedinci. Tirzepatid řeší tento nedostatek spuštěním receptorů GLP-1 a GIP v těle.

Dr. Carol Wysham, profesionální endokrinoložka na Rockwood Clinic ve Spokane, WA, ve videoklipu zmiňuje dvojité GLP-1 a GIP aktivity tirzepatidu. Ona diskutuje:

"Oba mají poněkud oddělené aktivity, ale mají [větší aktivity v kombinaci], způsobují sekreci inzulínu, zlepšují glukózovou toleranci a snižují tělesnou hmotnost."

Jak efektivní je?

V profesionálním testu nazvaném SURPASS-1 vědci zjistili, že tirzepatid je účinný u dospělých s diabetem, který je nesprávně řízen dietním režimem i samotnými tréninkovými procedurami.

Jedinci získaní mezi 3 dávkami tirzepatidu: 5 miligramů (mg), 10 mg nebo 15 mg nebo cukrová pilulka vstřelená pod kůži, jakmile pravidelně po dobu 40 týdnů.

Výzkumná studie odhalila, že jedinci užívající tirzepatid měli podstatně vyšší pokles A1C, což je stupeň hladiny cukru v krvi, než tým s cukrovou pilulkou. A1C přišel o 1.87 až 2.07 % v závislosti na dávce.

Ve srovnání s týmem na cukrové pilulky také jedinci užívající tirzepatid shodili ještě větší váhu: 7 až 9.5 kg (kg) nebo 15.4 až 20.9 kilo navíc (libra).

V testech SURPASS-2 dostávali jedinci s diabetem 2. typu stejné dávky tirzepatidu jako v předchozím testu nebo 1 mg dávku semaglutidu, jakmile pravidelně po dobu 40 týdnů. Semaglutid je agonista GLP-1 schválený FDA, který se používá k léčbě diabetu 2. typu.

Tirzepatid snížil A1C z 2.01 na 2.3 % v závislosti na dávce, zatímco semaglutid jej snížil o 1.86 %.

Test rovněž zaznamenal podstatně vyšší pokles hmotnosti u tirzepatidového týmu ve srovnání se semaglutidovým týmem. V předchozím se spalování tuků pohybovalo od 1.9 kg (4.2 libry) do 5.5 kg (12.1 libry).

Test SURPASS-3 porovnával tirzepatid s inzulinem degludec, což je další injekční lék na cukrovku, který je v současnosti schválen FDA.

Výzkumná studie najala jedince s diabetem 2. typu, kteří ve skutečnosti dříve neužívali inzulín a nereagovali účinně na léčbu samotným metforminem nebo v kombinaci s prevencí SGLT2.

Po 52 týdnech měli jedinci dostávající tirzepatid podstatně vyšší pokles A1C ve srovnání s těmi, kteří dostávali inzulín degludek. Počáteční tým také zaznamenal podstatně vyšší úbytek hmotnosti.

V následujícím testu, nazvaném SURPASS-4, výzkumníci najali dospělé s diabetem 2. typu a také s obézními nebo nadměrnou hmotností, kteří měli srdeční onemocnění nebo vysoké nebezpečí kardio příležitostí.

Tito jedinci v současné době užívali několik léků na diabetes a na začátku výzkumné studie měli špatnou kontrolu krevního cukru.

Účastníci dostávali jednou týdně dávku tirzepatidu nebo inzulínu glargin, což je další injekční lék na diabetes, po dobu 52 týdnů.

Ještě jednou, jedinci, kteří dostali tirzepatid, dosáhli mnohem lepšího snížení A1C a také spalování tuků než ti, kteří dostali inzulín glargin.

Test SURPASS-5 hodnotil tirzepatid jako doplňkový lék pro jedince s diabetem 2. typu, kteří v současné době užívali inzulín glargin, s metforminem nebo bez něj. Test určil A1C a také pokles hmotnosti u jedinců, kteří dostávali cukrovou pilulku, stejně jako u ostatních, kteří dostávali tirzepatid jednou týdně spolu s předchozí terapií po dobu 40 týdnů.

Ti, kteří užívali tirzepatid jako doplňkovou terapii, dosáhli vyššího snížení A1C a také spalování tuků než ti, kteří dostali cukrovou pilulku.

DrLaurie A Kane, endokrinoložka z Providence Saint John's Health Center, v Los Angeles, CA, hovořila s "Detonic.shop" o tirzepatidu. Upřesnila:

„Tirzepatid je jedinečný, protože kombinuje GLP-1 plus činidlo GIP v jedné injekci a účinnost, kterou vidíme při snižování glukózy a ztrátě hmotnosti, přesahuje vše, co máme nyní k dispozici. […] Mnoho přípravků na trhu nám poskytuje asi 1% snížení A1C nebo méně, v závislosti na hladinách A1C při zahájení léčby.“

Jak bezpečné je to?

U jednotlivců ve výzkumné studii byly jedním z nejčastěji uváděných negativních účinků tirzepatidu nevolnost nebo zvracení, uvolnění střev, zvracení a také nepravidelné vyprazdňování. Také došlo k výraznému snížení hladiny cukru v krvi, ale občas.

Dr. Wysham popisuje: „Gtestinální vedlejší účinky tirzepatidu jsou velmi podobné […] látkám GLP-1. […] Podobně jako ve studiích s agonisty receptoru GLP-1 byla nevolnost největší na začátku dávky a se zvyšujícími se dávkami a poté měla tendenci [snižovat] s časem.“

Zisky

Výzkumníci zůstávají, aby prověřili trvalou bezpečnost tirzepatidu, stejně jako jeho očekávané výsledky na kardio výsledky, jako je zástava srdce, mrtvice, stejně jako kardio úmrtnost.

Dr Kane komentoval: (*2 *)

Zahrnula: „V některých případech budou překážkou pravděpodobně náklady na agenta a krytí pojištěním, takže budeme muset počkat, jak to dopadne.“

MNT rovněž konzultoval s Dr. Robertem Gabbayem, hlavním vědeckým výzkumným a klinickým policistou v Americké diabetické asociaci Při pohledu do budoucnosti ho zajímá, zda může lék rovněž pomoci vyřešit problémy spojené s diabetem 2. typu, uvedl:

"Těšíme se, že zjistíme, zda tirzepatid může poskytnout nějaké výhody při kardiovaskulárním onemocnění, NASH [forma nealkoholického ztučnění jater] a dalších komplikacích, jako je retinopatie, nefropatie a neuropatie."

.