Podrobně si přečtěte návod k použití

Tvar tablet a gravírování závisí na dávce účinných látek:

  • amlodipin-besilát - 5 mg / valsartan - 80 mg: kulaté tablety se zkosenými hranami potažené tmavě žlutým filmovým potahem s vyražením „NV“ na jedné straně a „NVR“ na druhé straně;
  • amlodipin besilát - 5 mg / valsartan - 160 mg: oválné tablety se zkosenými hranami potažené tmavě žlutým filmovým potahem s vyrytým „ECE“ na jedné straně a „NVR“ na druhé straně;
  • amlodipin-besilát - 10 mg / valsartan - 160 mg: oválné tablety se zkosenými hranami potažené světle žlutým filmovým potahem s vyrytým „UIC“ na jedné straně a „NVR“ na druhé straně.
  • mikrokrystalická celulóza;
  • hydroxypropylmethylcelulóza;
  • talek;
  • stearát hořečnatý;
  • krospovidon;
  • oxid titaničitý;
  • makrogol 4000;
  • oxid železa je žlutý.

Farmakokinetika

Valsartan a amlodipin vykazují lineární farmakokinetiku.

Sání. Po samostatném užívání terapeutických dávek amlodipinu je maximální plazmatické koncentrace (max) dosaženo během 6-12 hodin. Vypočítaná biologická dostupnost je od 64% do 80%. Jíst nemá vliv na biologickou dostupnost amlodipinu.

Distribuce. Distribuční objem je přibližně 21 l / kg. Studie amlodipinu in vitro prokázaly, že u pacientů s esenciální hypertenzí se přibližně 97,5% cirkulujícího léčiva váže na plazmatické proteiny.

Metabolismus. Amlodipin je intenzivně (asi 90%) metabolizován v játrech na neaktivní metabolity.

eksforzh - Exforge recenze drog kompletní návod k použití

Závěr Vyloučení amlodipinu z plazmy je dvoufázové s poločasem asi 30–50 hodin. Rovnovážné plazmatické hladiny se dosahují po nepřetržitém podávání po dobu 7 až 8 dnů. 10% původního amlodipinu a 60% metabolitů amlodipinu se vylučuje močí.

Sání. Po perorálním podání je Cmax valsartanu v krevní plazmě dosažena během 2-4 hodin. Průměrná biologická dostupnost léčiva je 23%. Jídlo snižuje expozici, jak ukazuje AUC (plazmatická koncentrace - čas), valsartanu přibližně o 40% a C max o 50%, i když po 8:00 po aplikaci je koncentrace valsartanu v plazmě stejná pro skupinu nalačno a pacienti ve skupině, kteří užívali drogu po jídle. Pokles AUC není doprovázen klinicky významným poklesem terapeutického účinku, takže valsartan lze užívat bez ohledu na příjem potravy.

Rozdělení. Rovnovážný distribuční objem valsartanu po intravenózním podání je přibližně 17 l, což naznačuje, že valsartan je distribuován v tkáních - ne intenzivně.

Valsartan se silně váže na plazmatické proteiny (94-97%), hlavně z albuminu.

Metabolismus. Valsartan není významně transformován, protože pouze 20% dávky přechází na metabolity. V plazmě v nízké koncentraci (méně než 10% AUC valsartanu) byl identifikován hydroxymetabolit, který je farmakologicky neaktivní.

ecsforg - Kompletní návod k použití přezkoumejte drogu Exforge

Po perorálním podání přípravku Exforge je Cmax valsartanu v krevní plazmě dosaženo po 3, respektive 6-8 hodinách. Rychlost a rozsah absorpce přípravku Exforge jsou ekvivalentní biologické dostupnosti valsartanu a amlodipinu, pokud jsou podávány v samostatných tabletách.

Farmaceutické vlastnosti

Detonic - jedinečný lék, který pomáhá bojovat s hypertenzí ve všech fázích jeho vývoje.

Detonic pro normalizaci tlaku

Složitý účinek rostlinných složek léčiva Detonic na stěnách krevních cév a autonomním nervovém systému přispívají k rychlému poklesu krevního tlaku. Kromě toho toto léčivo brání rozvoji aterosklerózy díky jedinečným složkám, které se podílejí na syntéze lecitinu, aminokyseliny, která reguluje metabolismus cholesterolu a zabraňuje tvorbě aterosklerotických plaků.

Detonic není návykový a abstinenční syndrom, protože všechny složky produktu jsou přirozené.

Podrobné informace o Detonic se nachází na stránce výrobce www.detonicnd.com.

farmakodynamika

Co-Exforge je kombinovaný lék, který obsahuje tři antihypertenzní složky: amlodipin (derivát dihydropyridinu) - blokátor pomalého kalciového kanálu (BMCC), valsartan - antagonista receptoru pro angiotenzin II (ARA II) a hydrochlorothiazid (GHTZ) - thiazid. Kombinace těchto složek s doplňkovým mechanismem pro regulaci krevního tlaku (TK) poskytuje během monoterapie výraznější pokles u těchto látek než u každého z těchto léků.

Exforge se používá ke snížení krevního tlaku, účinek lze zaznamenat do dvou hodin po užití tablety. Pro zlepšení pohody bude trvat v průměru pět hodin, zatímco účinek bude přetrvávat po celý den. Výrobce zaručuje, že si pacient nevšimne žádné tlakové nebo pulsní rázy.

Také, pokud je to nutné, můžete drogu náhle zrušit bez následků, to znamená, že neexistuje abstinenční syndrom. Je také klinicky prokázáno, že při přijetí pacienty se srdečním selháním je počet hospitalizací nebo náhlé srdeční zástavy mnohem nižší.

Pokyny k použití tlakových tablet Exforge naznačují situace, kdy je terapie povolena pouze pod dohledem lékaře:

  • v případě, že pacient má v anamnéze otok Quinckeho, stejně jako otoky hlasivek a hrtanu, ústních orgánů (informace o léčbě valsartanem), měli byste být při používání přípravku Exforge velmi opatrní;
  • je-li zvýšeno riziko hyperkalémie (například na pozadí diuretik šetřících draslík), je nutná kontrola množství draslíku v krvi;
  • v případě onemocnění jater neuvedených v kontraindikacích by měl být stále zajištěn kontrolovaný příjem léčiva obsahujícího amlodipin;
  • s hypovolemií nebo nedostatkem sodíku v krvi - kvůli zvýšenému riziku vzniku závažné hypotenze;
  • s CHF III-IV funkčních tříd - zvyšuje se riziko stavů způsobujících akutní selhání ledvin a dokonce i smrt;
  • při těžké IHD - kvůli zvýšené pravděpodobnosti vzniku infarktu myokardu v důsledku léčby amlodipinem;
  • totéž platí pro středně těžkou renální dysfunkci, stenózu renální arterie - příjem je pouze pod kontrolou.

Když se objeví nejmenší známky otoků, lék by měl být neodvolatelně zrušen. Při práci s mechanismy nebo řízením si musíte pamatovat na pravděpodobnost závratě způsobené Exforge.

Lék Exforge je kombinovaný antihypertenzivum, které zahrnuje amlodipin a valsartan. Aktivní složky mají synergický účinek, vzájemně se zvyšující terapeutickou účinnost, což příznivě rozlišuje Exforge mezi jednozložkovými antihypertenzivy.

Amlodipin patří do farmakologické skupiny blokátorů pomalých kalciových kanálů. Látka vyvolává relaxaci vrstvy hladkého svalstva cévní stěny, čímž způsobuje snížení celkového periferního vaskulárního odporu a snížení krevního tlaku. Terapeutické dávky amlodipinu způsobují expanzi vaskulárního lumenu bez významných změn srdeční frekvence a katecholaminů.

Valsartan je specifický aktivní antagonista receptoru angiotensinu II. Mechanismus účinku látky je selektivní účinek na receptory AT1. Valsartan neinhibuje enzym konvertující angiotensin (ACE) a nezpůsobuje akumulaci bradykininu.

Maximální koncentrace amlodipinu v krvi je dosažena 6-12 hodin po užití tablety Exforge. Biologická dostupnost se pohybuje od 65 do 80%. Schopnost vázat se na plazmatické proteiny je 98%. Metabolizovaný v játrech. Eliminační poločas může činit 30 až 50 hodin. Vylučuje se ledvinami ve formě metabolických produktů.

Koncentrace valsartanu v krvi dosahuje maximálních hodnot 2–3 hodiny po užití léku. Biologická dostupnost je 23%. Schopnost tvořit vazby s proteiny v séru se pohybuje od 94 do 97%. Téměř nemetabolizovaný v játrech. Vylučuje se hlavně nezměněným střevem. Eliminační poločas je 6 hodin.

Co-Exforge, návod k použití: způsob a dávkování

Pacienti, jejichž krevní tlak je nedostatečně regulován jedním léčivem amlodipinem nebo valsartanem, mohou být převedeni na kombinovanou terapii s léčivem

. Doporučená dávka je 1 tableta denně. Tablety Exforge lze užívat bez ohledu na příjem potravy. Doporučuje se užívat Exforge s trochou vody.

Pacienti, kteří berou odděleně valsartan a amlodipin, mohou být převedeni na Exforge, který obsahuje stejné dávky složek.

eksforj org - Exforge review drog kompletní návod k použití

Před přechodem na kombinaci pevné dávky se doporučuje individuální výběr dávky se složkami (tj. Amplodipin a valsartan). V případě klinické potřeby můžete zvážit možnost přímé náhrady monoterapie kombinací fixních dávek.

Maximální denní dávka je 1 tableta přípravku Exforge 5 mg / 80 mg nebo 1 tableta přípravku Exforge 5 mg / 160 mg nebo 1 tableta přípravku Exforge 10 mg / 160 mg (maximální přípustná dávka složek léčiva je 10 mg amlodipin, 320 mg, obsah valsartanu).

Dávkování pro jednotlivé skupiny pacientů

Nejsou k dispozici žádné klinické údaje pro použití u pacientů se závažným poškozením ledvin.

Pacienti se zhoršenou funkcí ledvin mírné nebo střední závažnosti nepotřebují úpravu dávky.

U pacientů se středně těžkou poruchou funkce ledvin se doporučuje sledovat hladinu draslíku a kreatininu v krvi.

Současné užívání přípravku Exforge s aliskirenem je kontraindikováno u pacientů s poruchou funkce ledvin (GFR <60 mg / min / 1,73 m 2).

Současné použití přípravku Exforge s aliskirenem je u pacientů s diabetes mellitus kontraindikováno.

Porušení funkce jater.

Exforge je kontraindikován u pacientů se závažným poškozením jaterních funkcí.

Exforge by měl být používán s opatrností u pacientů se zhoršenou funkcí jater nebo obstrukčním onemocněním žlučových cest. U pacientů s mírným nebo středně těžkým poškozením jater bez cholestázy je maximální doporučená dávka 80 mg valsartanu.

Doporučení pro dávkování amlodipinu u pacientů s mírnou nebo středně těžkou poruchou funkce jater nebyla vyvinuta. Při převodu těchto pacientů s arteriální hypertenzí (viz část „Indikace“) a jaterní dysfunkcí na amlodipin nebo Exforge by měla být nejmenší doporučená dávka amlodipinu předepsána v monoterapii nebo jako součást kombinované léčby.

Starší pacienti (nad 65 let)

U starších pacientů se doporučují obvyklé dávkovací režimy.

Při zvyšování dávky léku u starších pacientů je třeba postupovat opatrně.

Při převodu těchto pacientů s arteriální hypertenzí (viz část „Indikace“) a jaterní dysfunkcí na amlodipin nebo Exforge by měla být nejmenší doporučená dávka amlodipinu předepsána v monoterapii nebo jako součást kombinované léčby.

Bezpečnost a účinnost přípravku Exforge pro děti (do 18 let) nebyla zkoumána. Nejsou k dispozici žádná data.

Děti Studie léčby dětí tímto lékem (do 18 let) nebyla provedena. Proto, dokud nebudou získány další informace, nedoporučuje se Exforge k léčbě dětí.

Tablety Co-Exforge se užívají perorálně, 1krát denně (nejlépe ráno), bez ohledu na čas jídla, s malým množstvím vody.

Doporučená denní dávka léku je 1 tableta, dávku amlodipinu / valsartanu / GHTZ zvolí lékař. Maximální denní dávka léku je 10 mg 320 mg 25 mg.

Pro pohodlí mohou pacienti užívající amlodipin, valsartan a GHTZ v samostatných tabletách přejít na přípravek Co-Exforge, který obsahuje stejné dávky účinných látek. Pacienti s nedostatečnou kontrolou mohou být také převedeni na trojitý kombinovaný příjem léků ve formě přípravku Co-Exforge ve vhodných dávkách. Krevní tlak během duální kombinované léčby - amlodipin GHTZ, amlodipin valsartan nebo valsartan GHTZ.

Pokud se vyskytnou nežádoucí účinky související s dávkou na pozadí dvojité kombinované léčby s jakýmikoli aktivními složkami léčiva, může být Co-Exforge obsahující nižší dávku účinné látky způsobující narušení předepsán k dosažení podobného snížení krevního tlaku.

Dávku můžete zvýšit 14 dní po zahájení léčby.

Maximální antihypertenzní účinek je dosažen 14 dní po zvýšení dávky.

Dávkování a správa

Tablety Exforge by se měly užívat perorálně, zapít dostatečným množstvím běžné vody bez ohledu na jídlo. Tablety nemačkejte ani nežvýkejte.

pro dospělé

Doporučená dávka přípravku Exforge pro dospělé pacienty je 1 tableta jednou denně. Maximální denní dávka léku, pokud jde o počet aktivních prvků amlodipin / valsartan, je 1/10 mg. Výběr tablet s různými dávkami účinných látek provádí výhradně lékař.

pro děti

U dětí a dospívajících do 18 let je užívání přípravku Exforge kontraindikováno.

Během kojení a porodu dítěte je zakázáno používat léčivo Exforge pro léčebné účely.

Děti během těhotenství a kojení

Použití přípravku Exforge je během těhotenství a kojení kontraindikováno.

Pokud během užívání přípravku Exforge dojde k těhotenství, je třeba léčbu okamžitě ukončit.

Přípravek Exforge se nedoporučuje k léčbě dětí mladších 18 let z důvodu nedostatku bezpečnostních informací.

kontraindikován pro těhotné ženy nebo ženy plánující těhotenství. Pokud je těhotenství během léčby tímto přípravkem potvrzeno, musí být okamžitě zastaveno a nahrazeno jiným lékem schváleným pro použití u těhotných žen.

Epidemiologické studie rizika teratogenity po expozici ACE inhibitorům během prvního trimestru těhotenství byly přesvědčivé; nelze však vyloučit mírné zvýšení rizika. Ačkoli údaje z kontrolovaných epidemiologických studií antagonistů receptoru angiotensinu II (ARAII) nejsou k dispozici, při použití léků této třídy se může vyskytnout podobné riziko.

Je známo, že expozice ARAI ve druhém a třetím trimestru má toxický účinek na lidský plod (snížená funkce ledvin, oligohydramniá, zpožděná osifikace kostí lebky) a novorozence (selhání ledvin, arteriální hypotenze, hyperkalémie).

Pokud byl ARAI používán od druhého trimestru těhotenství, doporučuje se ultrazvukové vyšetření ledvin a kostí lebky plodu.

!  Co je to neurocirculační dystonie smíšeného typu?

Děti, jejichž matky užívaly ARAI, by měly být pečlivě sledovány v případě rozvoje arteriální hypotenze.

Protože neexistují žádné informace o použití přípravku Exforge během kojení, nedoporučuje se používat kojení během kojení, doporučuje se používat alternativní léky se studovaným bezpečnostním profilem, zejména v případě kojení novorozenců nebo předčasně narozených dětí.

Užívání přípravku Co-Exforge během plánování těhotenství i v jeho průběhu je kontraindikováno, protože tento nástroj má vliv na systém renin-angiotensin-aldosteron (RAAS). Použití ACE inhibitorů působících na RAAS v II. A III. Trimestru těhotenství způsobuje poškození nebo smrt vyvíjejícího se plodu a v prvním trimestru vývoj patologie plodu / novorozence.

Bylo zjištěno, že GHTZ prochází placentou. Užívání thiazidových diuretik, včetně GHTZ, během těhotenství může vyvolat výskyt trombocytopenie nebo embryonální / neonatální žloutenky, stejně jako další poruchy zaznamenané u dospělých. Jsou popsány případy výskytu oligohydramnionu, spontánního potratu a renální dysfunkce u novorozenců na pozadí neúmyslného příjmu valsartanu těhotnou ženou.

Pokud během léčby Co-Exforge došlo k těhotenství, musí být léčivo naléhavě zrušeno.

HCT je detekována v mateřském mléce, není jasné, zda se valsartan a / nebo amlodipin vylučují do mateřského mléka. Co-Exforge je v období kojení kontraindikován.

Lékové interakce

Studium lékových interakcí

s jinými léky nebyly provedeny.

Léky, jejichž současné použití by mělo být opatrné

Jiná antihypertenziva

Často používaná antihypertenziva (např. Alfa-blokátory, diuretika) a další léky, které mohou způsobit výskyt antihypertenzních nežádoucích účinků (např. Tricyklická antidepresiva, alfa-blokátory používané k léčbě benigní hyperplazie prostaty), mohou zvýšit hypotenzní účinek kombinace.

Současné použití se nedoporučuje.

Současné použití amlodipinu s více či méně silnými inhibitory CYP3A4 (inhibitory proteázy, fungicidy azolu, makrolidy jako erytromycin nebo klaritromycin, verapamil nebo diltiazem) může vést ke zvýšení systémového účinku amlodipinu.

Klinické projevy takových farmakokinetických změn mohou být u starších pacientů zhoršeny. Může být nutné klinické sledování a úprava dávky.

Induktory CYP3A4 (antikonvulziva (např. Karbamazepin, fenobarbital, fenytoin, fosfenytoin, primidon), rifampicin, perforované hypericum (Hypericum perforatum)

Neexistují žádné studie o účincích induktorů CYP3A4 na amlodipin. Současné použití induktorů CYP3A4 (např. Rifampicin, Hypericum perforatum) může vést ke snížení koncentrace amlodipinu v krevní plazmě. Doporučuje se opatrnost při použití amlodipinu s induktory CYP3A4.

Simvastatin. Opakované použití dávek 10 mg amlodipinu s 80 mg simvastatinu vede ke zvýšení expozice simvastatinu o 77% ve srovnání s použitím samotného simvastatinu. U pacientů užívajících amlodipin se doporučuje snížit dávku simvastatinu na 20 mg.

Dantrolen (infuze). U zvířat byly po použití verapamilu a dantrolenu pozorovány fatální případy komorové fibrilace a kardiovaskulárních kolapsů v souvislosti s hyperkalémií. Vzhledem k riziku hyperkalémie se doporučuje vyhnout se kombinovanému používání blokátorů vápníkových kanálů, jako je amlodipin, u pacientů náchylných k rozvoji maligní hypertermie a při léčbě maligní hypertermie.

V klinických studiích amlodipin neovlivnil farmakokinetiku atorvastatinu, dioxinu, warfarinu nebo cyklosporinu.

Interakce spojené s valsartanem

Lithium. Při současném použití lithia s ACE inhibitory nebo antagonisty receptoru angiotensinu II, včetně valsartanu, byl zaznamenán reverzibilní nárůst koncentrace lithia v séru a jeho toxicita. Současné užívání valsartanu a lithia se nedoporučuje. Pokud je použití takové kombinace nezbytné, je třeba pečlivě sledovat hladiny lithia v séru. Riziko zvýšené toxicity lithia může být dále zvýšeno při kombinaci s Exforge a diuretiky.

Doplňky draslíku, diuretika šetřící draslík, náhražky soli obsahující draslík nebo jiné léky, které mohou zvyšovat hladiny draslíku

Pokud jsou léky ovlivňující draslíkové kanály předepsány v kombinaci s valsartanem, mělo by být zváženo pravidelné sledování plazmatického draslíku.

Nesteroidní protizánětlivé léky (NSAID), včetně selektivních inhibitorů COX-2, kyseliny acetylsalicylové (> 3 g / den) a neselektivních NSAID

Při současném použití antagonistů angiotensinu II a NSAID mohou být hypotenzivní účinky oslabeny.

Současné užívání antagonistů angiotensinu II a NSAID může také zvýšit riziko poškození funkce ledvin a hladiny draslíku v séru. Proto se na začátku léčby doporučuje sledovat stav funkce ledvin a zajistit správnou hladinu tekutin v těle pacienta.

Inhibitory akumulačních vektorů (rifampicin, cyklosporin) nebo refluxní vektor (ritonavir)

Výsledky in vitro studií na lidské jaterní tkáni ukázaly, že valsartan je substrátem jaterního transportéru akumulace OATP1B1 a jaterního refluxního transportéru MRP2. Současné použití inhibitorů akumulačních vektorů (rifampicin, cyklosporin) nebo refluxního vektoru (ritonavir) může zvýšit systémovou expozici valsartanu.

Dvojitá blokáda RAAS pomocí ARA, ACE inhibitorů nebo aliskirenu

Výsledky klinických studií ukázaly, že dvojitá blokáda RAAS při kombinovaném použití ACE inhibitorů, ARA nebo aliskirenu vede ke zvýšení frekvence nežádoucích účinků, jako je hypotenze, hyperkalémie a snížená funkce ledvin (včetně akutního renálního selhání), ve srovnání s léčbou jediným lékem, který ovlivňuje RAAS.

Při monoterapii valsartanem nebyly stanoveny žádné klinicky významné lékové interakce s takovými léčivy: cimetidin, warfarin, furosemid, digoxin, atenolol, indomethacin, hydrochlorothiazid, amlodipin, glibenklamid.

Při monoterapii amlodipinem neexistuje klinicky významná léková interakce s ACE inhibitory, thiazidovými diuretiky, warfarinem, NSAID, maaloxem, antibiotiky, nitráty s prodlouženým účinkem, beta-adrenergními blokátory, digoxinem, cimetidinem a hypoglykemickými léky pro perorální použití.

Při kombinaci valsartanu s biologicky aktivními přísadami, léky a náhražkami solí obsahujícími draslík a diuretiky šetřící draslík je třeba věnovat zvláštní pozornost. Aby se předešlo negativním důsledkům, je třeba provádět monitorování draslíku v krevní plazmě.

Možná léková interakce amlodipinu se současně užívanými léky / látkami:

  • thiazidová diuretika, β-blokátory, dlouhodobě působící dusičnany, ACE inhibitory, digoxin, nitroglycerin pro sublingvální podání, sildenafil, atorvastatin, warfarin, antacida (gel na bázi hydroxidu hlinitého, hydroxid hořečnatý, simethikon), nesteroidní protizánětlivá léčiva, anti- zánětlivá léčiva a perorální antidiabetika: při kombinaci s amlodipinem nedochází k žádné klinicky významné interakci;
  • diltiazem (inhibitor isoenzymu CYP3A4): u starších pacientů dochází ke snížení rychlosti metabolismu amlodipinu, což způsobuje zvýšení jeho krevní hladiny asi o 50% a zvýšení systémové expozice;
  • ethanol: změny farmakokinetiky této látky v kombinaci s amlodipinem nejsou zaznamenány;
  • itrakonazol, ketokonazol, ritonavir (silné inhibitory CYP3A4): je možné významné zvýšení systémové expozice amlodipinu; při této kombinaci je třeba postupovat opatrně;
  • karbamazepin, fenytoin, fenobarbital, primidon, fenyfenytoin, rifampicin; bylinné přípravky obsahující Hypericum perforatum; grapefruitová šťáva (induktory izoenzymu CYP3A4): je pozorováno výrazné snížení plazmatické koncentrace amlodipinu, v souvislosti s kterým by měla být sledována jeho hladina;
  • simvastatin (v dávce 80 mg): při kombinaci s amlodipinem v dávce 77 mg dochází ke zvýšení systémové expozice této látky o 10%; Simvastatin v dávce vyšší než 20 mg se nedoporučuje používat současně s Co-Exforge.

Možná léková interakce valsartanu se současně užívanými léky / látkami:

  • warfarin, cimetidin, digoxin, furosemid, indomethacin, atenolol, amlodipin, hydrochlorothiazid, glibenklamid: chybí klinicky významná interakce těchto látek s valsartanem používaným v monoterapii;
  • NSAID: antihypertenzivní a diuretický účinek valsartanu může být snížen; u starších pacientů se souběžnou hypovolémií nebo zhoršenou renální aktivitou může kombinované použití ARA II a NSAID (včetně selektivních inhibitorů COX-2) zhoršit renální aktivitu;
  • jiné léky, které ovlivňují RAAS: riziko hyperkalémie, arteriální hypotenze, zhoršené renální aktivity při současném užívání těchto léků s ARA II je zvýšeno;
  • rifampicin, ritonavir, cyklosporin: zvýšená systémová biologická dostupnost valsartanu.

Možné lékové interakce thiazidových diuretik, včetně HCTZ, se současně užívanými léky / látkami:

  • jiná antihypertenziva (včetně methyldopy, guanethidinu, vazodilatačních činidel, pomalých blokátorů vápníkového kanálu, beta-blokátorů, ACE inhibitorů, ARA II, přímých inhibitorů reninu): je pravděpodobné, že zvýší jejich antihypertenzivum;
  • periferní svalové relaxancia (curariformní svalové relaxancia, například tubocurarin chlorid): účinek těchto látek je zvýšen;
  • glukokortikoidy (GCS), diuretika, adrenokortikotropní hormon (ACTH), karbenoxolon, amfotericin B; kyselina acetylsalicylová (ASA) v dávce více než 3000 mg (léky, které způsobují snížení plazmatické koncentrace draslíku v krvi): zvyšuje se riziko hypokalémie;
  • inzulín, antidiabetika perorální látky: při kombinaci HCTZ s metforminem může dojít k laktátové acidóze; Terapie Co-Exforge by měla být používána s opatrností u pacientů s diabetes mellitus, v případě potřeby upravujících dávky hypoglykemických látek nebo inzulínu;
  • srdeční glykosidy: riziko poruch srdečního rytmu způsobené hypokalémií a hypomagneziémií (nežádoucí účinky thiazidových diuretik) může být zvýšeno;
  • methyldopa: při léčbě HCT touto látkou se může objevit hemolytická anémie;
  • colestipol a colestyramin (aniontoměničové pryskyřice): snižují absorpci thiazidových diuretik, včetně HCTZ; lék by měl být užíván 4-6 hodin po těchto sloučeninách nebo 4 hodiny před nimi;
  • cyklosporin: zvyšuje se riziko vzniku hyperurikémie a výskyt symptomů podobných příznakům exacerbace dny;
  • anticholinergika (biperiden, atropin): zvýšená biologická dostupnost HCT, což je pravděpodobně způsobeno snížením gastrointestinální motility a pomalejším vyprazdňováním žaludku;
  • karbamazepin: hrozba hyponatrémie se zhoršuje; je nutné náležitě kontrolovat plazmatickou hladinu sodíku v krvi;
  • vápenaté soli a vitamín D: při kombinaci těchto látek s HCTZ je možné zvýšení koncentrace vápníku v séru;
  • alopurinol: je možné zvýšit frekvenci hypersenzitivních reakcí;
  • cyklofosfamid, methotrexát (cytotoxická léčiva): vylučování těchto léčiv ledvinami je sníženo a jejich myelosupresivní účinek je zvýšen;
  • diazoxid: jeho hyperglykemický účinek se zvyšuje;
  • amantadin: zvyšuje se riziko jeho vedlejších účinků;
  • presorické aminy (norepinefrin): GHTZ je schopen snížit reakci těla na jejich podání, tento účinek nemá žádný klinický význam;
  • barbituráty, ethanol, omamné látky: při současném použití s ​​HCTZ se zvyšuje pravděpodobnost vzniku ortostatické hypotenze.

speciální pokyny

V případě, že je nutné před zahájením používání přípravku Exforge přerušit příjem blokátorů beta-adrenoreceptorů, je třeba dávkování postupně snižovat. Při prudkém přerušení používání beta-adrenergních blokátorů se může rozvinout abstinenční syndrom.

V průběhu terapeutického průběhu Exforge je třeba věnovat zvláštní pozornost řízení vozidel, cvičení extrémních sportů a práci s nebezpečnými a vysoce přesnými mechanickými zařízeními.

Během léčby je nutné pravidelně sledovat obsah draslíku a kreatininu v krevní plazmě.

Před užitím léku, je-li nutné léčbu beta-blokátory zrušit, by měla být dávka těchto blokátorů postupně snižována. Vzhledem k tomu, že Co-Exforge neobsahuje β-adrenergní blokátory, není schopen zabránit výskytu abstinenčního syndromu, který se vyvíjí při náhlém ukončení jejich příjmu.

Léčba thiazidovými diuretiky může způsobit hypochloremii, hyponatrémii nebo zhoršení stávající hyponatrémie. U pacientů s touto poruchou byly zaznamenány jednotlivé případy výskytu neurologických příznaků, jako je nevolnost, dezorientace, astenie, apatie. U pacientů se závažným nedostatkem bcc a / nebo hyponatrémie, včetně

při užívání vysokých dávek diuretik, při užívání ARA II ve vzácných případech, je možný rozvoj symptomatické arteriální hypotenze. Před zahájením kurzu je nutné upravit koncentraci sodíku v krvi a / nebo BCC nebo zahájit léčbu pod pečlivým lékařským dohledem. Pokud dojde k arteriální hypotenzi, pacient by měl být položen se zvednutými nohami, pokud je to nutné, vyluhovat intravenózně roztokem 0,9% chloridu sodného. Po dosažení stabilizace krevního tlaku může lék pokračovat.

Při léčbě Co-Exforge je nutné pravidelně stanovovat obsah plazmového elektrolytu.

Použití thiazidových diuretik může způsobit rozvoj hypokalémie, nebo v přítomnosti tohoto porušení může zhoršit její projevy. U pacientů s nefropatií, kardiogenní poruchou funkce ledvin nebo s jinými lézemi doprovázenými nedostatkem draslíku je třeba HCTZ užívat opatrně. Pokud se objeví klinické příznaky hypokalémie ve formě slabosti svalů, parestézie, změn EKG, je třeba Co-Exforge vysadit.

S použitím HCTZ existuje šance na změnu glukózové tolerance, stejně jako zvýšení hladiny triglyceridů v séru, cholesterolu a kyseliny močové. Snížení clearance může u citlivých pacientů vyvolat hyperurikémii a výskyt dny.

HCTZ by měl být používán s maximální opatrností u pacientů s hyperkalcémií, protože vede ke snížení vylučování vápníku a mírně zvyšuje koncentraci vápníku v krvi. Vývoj těžké hyperkalcémie při používání Co-Exforge může naznačovat latentní hyperparatyreózu.

Byly zaznamenány případy přechodné myopie a akutních záchvatů glaukomu s uzavřeným úhlem při použití HCT jako sulfonamidu, přičemž rizikové faktory, které mohou být známkou anamnézy alergických reakcí způsobených sulfonamidy a penicilinem. Příznaky glaukomu s uzavřeným úhlem se zpravidla objevují v období od několika hodin do 7 dnů po zahájení léčby. Předčasné léčení této komplikace může způsobit trvalou ztrátu zraku.

Pacienti, kteří řídí vozidla nebo pracují s jinými složitými / pohybujícími se mechanismy, by měli být při užívání přípravku Co-Exforge opatrní z důvodu možného rozvoje nežádoucích účinků ve formě zrakových poruch, slabosti a závratí.

!  Co nejíst s vysokým cholesterolem

Před zahájením léčby přípravkem Exforge by měly být dříve užívané betablokátory, pokud je to nutné, zrušeny postupným snižováním dávky, aby se zabránilo rozvoji abstinenčního syndromu. Jmenování léku se doporučuje na základě laboratorních ukazatelů sodíku v těle a objemu cirkulující krve (BCC), protože jejich nedostatek může způsobit závažnou arteriální hypotenzi.

U nedostatku bcc a / nebo sodíku je nutné provést jejich korekci a zahájit léčbu pod pečlivým lékařským dohledem. S rozvojem arteriální hypotenze by měl pacient zaujmout vodorovnou polohu se zvednutými nohami. Je indikován fyziologický roztok. Když se krevní tlak stabilizuje, lze pokračovat v léčbě přípravkem Exforge.

Některé vedlejší účinky léku, vč. závratě nebo poškození zraku, může nepříznivě ovlivnit schopnost řídit vozidla a provádět potenciálně nebezpečné činnosti, které vyžadují zvýšenou koncentraci pozornosti a rychlost psychomotorických reakcí.

Předávkovat

Stále ještě neexistují žádné zkušenosti s předávkováním

. Hlavním příznakem předávkování valsartanu je pravděpodobně těžká arteriální hypotenze se závratěmi. Předávkování amlodipinem může vést ke zvýšení periferní vazodilatace a případně k reflexní tachykardii. Byla zaznamenána významná a potenciálně prodloužená systémová hypotenze, až po šok a smrt.

Pokud je droga užívána nedávno, měli byste vyvolat zvracení nebo opláchněte žaludek. Absorpce amlodipinu je významně snížena při použití aktivního uhlí okamžitě nebo do dvou hodin po užití amlodipinu.

Klinicky významná arteriální hypotenze způsobená předávkováním Exforge vyžaduje aktivní podporu stavu kardiovaskulárního systému, včetně častého sledování srdečních a respiračních funkcí, zvýšení končetin, pozorování objemu cirkulující tekutiny a močení.

K obnovení vaskulárního tonusu a krevního tlaku lze použít vazokonstrikční lék, pokud pro jeho použití neexistují kontraindikace. Při přetrvávajícím poklesu krevního tlaku, který je důsledkem blokády vápníkových kanálů, může být vhodné podávat glukonát vápenatý.

Odběr valsartanu a amlodipinu hemodialýzou je nepravděpodobný.

Při předávkování přípravkem Exforge se může objevit závratě a prudké snížení krevního tlaku.

Pro odstranění příznaků intoxikace vyvolejte umělé zvracení, vypláchněte žaludek a vezměte velké množství aktivního uhlí.

Informace o případech předávkování přípravkem Co-Exforge v současné době nejsou k dispozici.

Předávkování amlodipinem může způsobit nadměrnou periferní vazodilataci a reflexní tachykardii, jakož i někdy výrazný a prodloužený pokles krevního tlaku, až do vzniku šoku se smrtelným následkem.

Na základě předávkování valsartanem může dojít ke závratě a významnému snížení krevního tlaku.

Mezi hlavní klinické projevy předávkování HCT patří účinky v důsledku ztráty elektrolytů (včetně hypochlorémie a hypokalémie) a dehydratace v důsledku stimulace diurézy. Nejběžnějšími příznaky předávkování jsou ospalost a nevolnost, hypokalémie může způsobit svalové křeče.

Pokud byla v nedávné době užita nadměrná dávka léčiva, je třeba vyvolat zvracení nebo vypláchnutí žaludku. Použití aktivního uhlí okamžitě nebo do 2 hodin po užití amlodipinu významně oslabilo jeho absorpci.

Na pozadí výrazného snížení krevního tlaku by měl být pacient položen se zvednutými nohami a opatřeními zaměřenými na zvýšení krevního tlaku a udržení aktivity kardiovaskulárního systému, včetně sledování srdečních a respiračních funkcí, BCC a objemu vylučované moči . Aby se obnovil cévní tonus a normalizoval krevní tlak, je možné předepsat vazokonstriktor (při absenci kontraindikací).

Podmínky dovolené z lékáren

Uchovávejte při teplotě nepřesahující 30 ° C, v původním obalu, na místě chráněném před vlhkostí, mimo dosah dětí.

Skladujte na suchém místě nepřístupném dětem při teplotě nepřesahující 25 ° C.

Skladovatelnost je 2 roky.

Vydáno na předpis.

Exforge by měl být skladován na dobře chráněném místě před dětmi, vlhkostí a přímým slunečním světlem. Skladovací teplota by neměla přesáhnout 30˚C.

Skladovatelnost je 3 roky.

Průměrné náklady na Exforge (tablety 5 mg 80 mg, 28 ks). V Moskvě je 1800 rublů. Vydáno na předpis.

Uchovávejte mimo dosah dětí. Skladujte při teplotě do 25 ° C na suchém místě. Skladovatelnost je 2 roky.

Forma vydání a složení

5 mg / 80 mg potahované tablety; 5 mg / 160 mg; 10 mg / 160 mg.

Balení: 14 nebo 28 tablet v balení.

Léky jsou dostupné ve formě tablet.

Tablety Exforge obsahují takové aktivní složky, jako je amlodipin a valsartan, jakož i následující doplňkové složky: mastek, MCC, stearát hořečnatý, hypromelóza, koloidní oxid křemičitý, oxid titaničitý, krospovidon, žlutý oxid železitý, makrogol 4000.

Co-Exforge má zase toto složení:

  • aktivní složky - amlodipin, valsartan, hydrochlorothiazid (diuretická složka);
  • další látky: MCC, koloidní oxid křemičitý, hypromelóza, krospovidon, makrogol, stearát hořečnatý, oxid titaničitý, talek.

Exforge se liší od komponent Co-Exforge a Exforge H. V posledních dvou se navíc používá látka hydrochlorothiazid, která má diuretický účinek a používá se pro další hypotenzní účinek, protože odstraňuje přebytečnou tekutinu z těla.

Co-Exforge se uvolňuje ve formě potahovaných tablet:

  • dávka 5 mg 160 mg 12,5 mg: bikonvexní, podlouhlé, se šikmými okraji, bílá skořepina, na jedné straně vyraženo NVR, na druhé VCL;
  • dávka 10 mg 160 mg 12,5 mg: bikonvexní, podlouhlé, se zkosenými hranami, skořápka je světle žlutá, na jedné straně je vyraženo NVR, na druhé straně - VDL;
  • dávky 5 mg 160 mg 25 mg: bikonvexní, oválné, se zkosenou, žlutou skořápkou, vnitřní vrstva na průřezu je téměř bílá nebo bílá, na jedné straně je vyraženo NVR, na druhé straně - VEL;
  • 10 mg 160 mg 25 mg: bikonvexní, oválná, zkosená, hnědo-žlutá skořápka, vnitřní vrstva na průřezu je téměř bílá nebo bílá, na jedné straně je vyraženo NVR, na druhé straně - VHL;
  • 10 mg 320 mg 25 mg: bikonvexní, oválná, zkosená, hnědožlutá skořápka, vnitřní vrstva na průřezu je téměř bílá nebo bílá, na jedné straně je vyraženo NVR, na druhé straně - VFL.

Balení: 7 ks. v blistru, v kartonovém svazku s 1, 4 nebo 18 blistry; 14 ks. v blistru, v kartonovém svazku s 1, 2, 4 nebo 7 blistry a návodem k použití Co-Exforge.

1 tableta v dávce 5 mg 160 mg 12,5 mg / 10 mg 160 mg 12,5 mg obsahuje:

  • účinné látky: amlodipin-besilát - 6,94 / 13,87 mg (což odpovídá amlodipinové bázi - 5/10 mg); valsartan - 160/160 mg; hydrochlorothiazid - 12,5 / 12,5 mg;
  • další složky: koloidní oxid křemičitý, mikrokrystalická celulóza, stearát hořečnatý, krospovidon;
  • potahový film: Premix bílý (makrogol 4000, hypromelóza, oxid titaničitý, mastek), navíc pro dávku 10 mg 160 mg 12,5 mg - Premix žlutý (žlutý oxid železitý, hypromelóza, mastek, makrogol), červený premix (železo červený oxid barvitý, hypromelóza, mastek, makrogol).

1 tableta v dávce 5 mg 160 mg 25 mg / 10 mg 160 mg 25 mg / 10 mg 320 mg 25 mg obsahuje:

  • účinné látky: amlodipin-besilát - 6,94 / 13,87 / 13,87 mg (což odpovídá amlodipinové bázi - 5/10/10 mg); valsartan - 160/160/320 mg; hydrochlorothiazid - 25/25/25 mg;
  • další složky: stearát hořečnatý, krospovidon, mikrokrystalická celulóza, koloidní oxid křemičitý;
  • potah filmu: Premix žlutá (makrogol 4000, hypromelóza, žlutý oxid železitý, mastek); navíc pro dávku 5 mg 160 mg 25 mg - Premix white (makrogol 4000, hypromelóza, oxid titaničitý, mastek).

Analogy

Analogy Co-Exforge jsou: Co-Vamloset, Tritensin.

Struktura určuje analogy:

Prostředky pro léčbu primární hypertenze zahrnují analogy:

  1. Lozap;
  2. Klonidin;
  3. Hypothiazid;
  4. Corinfar;
  5. Noliprel;
  6. Furosemid;
  7. Egiloc Retard;
  8. Physiotens;
  9. losartan;
  10. Kapoten;
  11. Nifedipin;
  12. Altiazem PP;
  13. Prestige;
  14. Arifon;
  15. Kardura
  16. PRESTARIUM
  17. Adelfan;
  18. Urazil
  19. Lasix;
  20. Prazosin;
  21. Kulchek;
  22. Propranolol;
  23. Co-Renitec;
  24. Co-Diroton;
  25. Corvitol;
  26. Burlipril;
  27. Metokard;
  28. Concor;
  29. Anaprilin;
  30. Raunatin;
  31. Vasokardin;
  32. Enarenal;
  33. Diltiazem
  34. Vasotens;
  35. Enap
  36. enalapril;
  37. Spironolakton;
  38. Lorista
  39. Amprilan;
  40. Egilok;
  41. Atenolol;
  42. Norvask
  43. Verapamil;
  44. Diazepex
  45. Už ne;
  46. proton;
  47. Cordaflex;
  48. Dibazol;
  49. Betalok;
  50. Veroshpiron;
  51. Indapamid;
  52. Kaptopril;
  53. Tenox
  54. Karvedilol;
  55. Indap;
  56. Amlodipin;
  57. Lisinopril.

Lék je absolutním analogem Exforge. Vzhledem k přítomnosti podobných dávek aktivních složek na 1 tabletu může být Amlosartan použit jako alternativa k Exforge v procesu užívání drog.

Tabletový přípravek obsahující amlodipin v kombinaci s draselným losartanem. Není horší terapeutická účinnost než léky Exforge. Používá se k léčbě esenciální hypertenze u pacientů, u kterých je prokázána kombinovaná léčba losartanem a amlodipinem. Je kontraindikován u dětí mladších 18 let, u pacientů s přecitlivělostí na složení léku, těžkého selhání ledvin, hypotenze, šoku, srdečního selhání po akutním infarktu myokardu, stejně jako u těhotných a kojících žen.

Antihypertenzivum, které zahrnuje amlodipin a irbesartan. Lék je indikován k léčbě arteriální hypertenze za předpokladu, že pacienti nemají správný účinek monoterapie amlodipinem nebo irbesartanem. Kontraindikováno v případě přecitlivělosti, kardiogenního šoku, těhotenství, nestabilní anginy pectoris, aortální stenózy, kojení dětí do 18 let.

Kromě toho

Bezpečnost a účinnost amlodipinu při léčbě hypertenzní krize nebyla stanovena.

Pacienti s nedostatkem sodíku a / nebo objemu cirkulující krve v těle.

U pacientů s nekomplikovanou arteriální hypertenzí (0,4%) byla v rámci placebem kontrolované studie pozorována nadměrná hypotenze u přípravku Exforge. U pacientů s aktivovaným systémem renin-angiotensin (s nízkým obsahem sodíku a / nebo objemem a v případě vysokých dávek diuretik), kteří užívají blokátory receptorů pro angiotensin, může dojít k symptomatické hypotenzi. Doporučená korekce tohoto stavu před Exforge nebo pečlivý lékařský dohled na začátku léčby.

Pokud se během používání přípravku Exforge objeví arteriální hypotenze, měl by být pacient položen na záda a v případě potřeby by měl být infuzí solným roztokem. Po stabilizaci krevního tlaku může léčba pokračovat.

Opatrnost je třeba věnovat současné léčbě doplňkami draslíku, diuretiky šetřícími draslík, náhradami soli obsahujícími draslík nebo jinými léky, které mohou zvyšovat hladiny draslíku (heparin atd.), A rovněž zajistit pravidelné sledování obsahu draslíku.

Stenóza renální tepny.

Exforge by měl být používán s opatrností při hypertenze u pacientů s jednostrannou nebo oboustrannou stenózou renální arterie nebo stenózou jedné ledviny, protože hladiny močoviny a kreatininu v séru se mohou zvyšovat.

Nejsou žádné zkušenosti s bezpečným použitím přípravku Exforge u pacientů s nedávnou transplantací ledvin.

Valsartan se vylučuje hlavně nezměněný žlučí. Poločas amlodipinu se prodlužuje a AUC (plazmatická koncentrace - čas) je vyšší u pacientů se zhoršenou funkcí jater, dávkovací doporučení nejsou stanovena. Zvláštní opatrnosti je třeba při podávání přípravku Exforge pacientům se sníženou funkcí jater mírného nebo středního stupně nebo s obstrukčními chorobami žlučníku.

Maximální doporučená dávka pro pacienty s mírným nebo středně těžkým poškozením jater bez cholestázy je 80 mg valsartanu.

Porucha funkce ledvin.

Současné užívání antagonistů receptoru angiotensinu, včetně valsartanu, nebo ACE inhibitorů s aliskirenem, je kontraindikováno u pacientů s poruchou funkce ledvin (GFR <60 mg / min / 1,73 m 2).

Pacienti s primárním hyperaldosteronismem by neměli užívat antagonistu valsartanu angiotensinu II, protože jejich systém renin-angiotensin je v důsledku základního onemocnění narušen.

U pacientů léčených valsartanem byl pozorován Quinckeho edém, včetně otoku hrtanu a hlasivek, který může vést k ucpání dýchacích cest a / nebo otoku obličeje, rtů, hltanu a / nebo jazyka. Někteří z těchto pacientů měli v anamnéze edém Quincke, když užívali jiné léky, včetně ACE inhibitorů (ACE). Pokud se objeví Quinckeho edém, je třeba podávání přípravku Exforge okamžitě ukončit; opakované použití se nedoporučuje.

Srdeční selhání / po infarktu myokardu

Kvůli inhibici pacientů citlivých na renin-angiotensin je možné poškození ledvin. U pacientů se závažným srdečním selháním, u nichž funkce ledvin může záviset na aktivitě renin-angiotensin-, způsobilo použití ACE inhibitorů (ACE) a antagonistů receptoru pro angiotensin rozvoj oligurie a / nebo progresivní azotemie, stejně jako (u vzácné případy) akutní selhání ledvin a / nebo smrt.

V dlouhodobé placebem kontrolované studii (PRAISE-2) amlodipinu u pacientů se srdečním selháním neischemického původu třídy III a IV podle klasifikace NYHA (New York) Cardiols amlodipinem byl výskyt plicního edému vyšší ve srovnání s placebem, nebyl však žádný významný rozdíl ve vzhledu nebo zhoršení srdečního selhání.

Aortální stenóza a mitrální chlopně

Stejně jako u jiných vazodilatátorů by pacienti, kteří mají stenózu mitrální chlopně nebo těžkou aortální stenózu nízkého stupně, měli být zvláště opatrní.

Dvojitá blokáda renin-angiotensin- (RAAS)

Existují důkazy, že kombinované použití ACE inhibitorů, ARA nebo aliskirenu zvyšuje riziko hypotenze, hyperkalémie a snížené funkce ledvin (včetně akutního selhání ledvin). Proto se nedoporučuje provádět dvojitou blokádu RAAS kombinovaným použitím ACE inhibitorů, ARA nebo aliskirenu.

Pokud je nezbytně nutná dvojitá blokáda, měla by být prováděna výhradně pod dohledem odborníka s častým pečlivým sledováním renálních funkcí, koncentrace elektrolytů a krevního tlaku. Inhibitory ACE a ARA by neměly být užívány společně u pacientů s diabetickou nefropatií.

Použití Exforge nebylo studováno u pacientů s jinými onemocněními, než je arteriální hypertenze.

Schopnost ovlivnit rychlost reakce při řízení vozidel nebo jiných mechanismů.

U pacientů užívajících Exforge se mohou po užití léku vyskytnout závratě nebo slabost, takže by to měli vzít v úvahu při řízení vozidla a práci s potenciálně nebezpečnými mechanismy.

Amlodipin může mírně nebo středně ovlivnit schopnost řídit vozidla nebo pracovat s mechanismy. Pokud se u pacientů vyskytne závratě, bolesti hlavy, únava nebo nevolnost při používání amlodipinu, může být jejich reakce narušena.

Hlavní šéfredaktor Detonic online časopis, cardiologist Yakovenko-Plahotnaya Tatyana. Autor více než 950 vědeckých článků, včetně zahraničních lékařských časopisů. Pracuje jako cardiolZaregistrujte se v klinické nemocnici déle než 12 let. Vlastní moderní metody diagnostiky a léčby kardiovaskulárních chorob a implementuje je do své odborné činnosti. Například využívá metody resuscitace srdce, dekódování EKG, funkční testy, cyklickou ergometrii a velmi dobře zná echokardiografii.

Již 10 let se aktivně účastní řady lékařských sympozií a workshopů pro lékaře - rodiny, terapeuty a cardiologists. Má mnoho publikací o zdravém životním stylu, diagnostice a léčbě srdečních a cévních onemocnění.

Pravidelně sleduje nové evropské a americké publikace cardiolčasopisy, píše vědecké články, připravuje zprávy na vědeckých konferencích a účastní se evropských akcí cardiolkongresy.

Detonic