Koncept protidestičkových látek a mechanismus účinku

1) Fondy
zvýšení aktivity prostacyklinu
systémy: syntetický analog
prostacyklin - epoprostenol, karbacyklin

2) Fondy
cAMP enhancery: blokátory
fosfodiesteráza a potenciační účinky
adenosin - dipyridamol (zvonkohra)
pentoxifylin

1) Fondy
inhibitory thromboxanu
systém.

a) Inhibitory
cyklooxygenáza (COX) - acetylsalicylová
kyselina a další

b) Inhibitory
tromboxanesyntetázy - (TXA2) - dazoxyben

c) blokátory COX
a TXA2 - ibustrin

d) blokátory
receptory tromboxanu - daltroban

e) Látky
blokování TXA2 - syntetázy a receptorů
TXA2 - ridogrel, zhoršený, vapiprost.

2) Blokátory
purinové (P2x) receptory - klopidogrel
(plavix), ticlopidin

3) Blokátory
FAT receptory - cadsurenon

4) Blokátory
glykoproteinové receptory II b / III a

a) monoklonální
protilátky - abciximab (reopro)

b) přírodní peptidy
- trigramin

v)
syntetické peptidy - eptifibad

d)
syntetické nepeptidové sloučeniny
- tirofiban, lamifiban, xemlofiban

  1. Kyselina acetylsalicylová a její deriváty (Thrombo-AS, Aspirin cardio, Acekardol, Cardiomagnyl, Aspicor, CardiAAS) a další.
  2. Blokátory ADP receptorů (klopidogrel, ticlopidin).
  3. Inhibitory fosfodiesterázy (Triflusal, Dipyridamole).
  4. Blokátory receptorů glykoproteinu (Lamifiban, Eptifibatid, Tirofiban, Abciximab).
  5. Inhibitory metabolismu kyseliny arachidonové (Indobufen, Picotamide).
  6. Léky založené na rostlině Ginkgo Biloba (Bilobil, Ginos, Ginkio).
  7. Rostliny s antiagregačními vlastnostmi (koňský kaštan, borůvky, lékořice, zelený čaj, zázvor, sója, brusinky, česnek, ženšen, červený jetel, granátové jablko, třezalka tečkovaná, cibule a další).
  8. Do této kategorie patří také vitamin E, který vykazuje stejné vlastnosti.

Nyní - podrobněji o některých nejběžnějších drogách.

Detonic - jedinečný lék, který pomáhá bojovat s hypertenzí ve všech fázích jeho vývoje.

Detonic pro normalizaci tlaku

Složitý účinek rostlinných složek léčiva Detonic na stěnách krevních cév a autonomním nervovém systému přispívají k rychlému poklesu krevního tlaku. Kromě toho toto léčivo brání rozvoji aterosklerózy díky jedinečným složkám, které se podílejí na syntéze lecitinu, aminokyseliny, která reguluje metabolismus cholesterolu a zabraňuje tvorbě aterosklerotických plaků.

Detonic není návykový a abstinenční syndrom, protože všechny složky produktu jsou přirozené.

Podrobné informace o Detonic se nachází na stránce výrobce www.detonicnd.com.

Aspirin

První na seznamu je kyselina acetylsalicylová nebo aspirin, nejznámější lék, který se široce používá nejen jako protidestičkový prostředek, ale také jako protizánětlivý a antipyretikum. Mechanismus účinku aspirinu je potlačit biosyntézu tromboxanu A2, který je umístěn v krevních destičkách. Proces adheze je tak narušen a krev koaguluje pomaleji. Ve velkých dávkách působí kyselina acetylsalicylová také na jiné koagulační faktory, a proto antikoagulační účinek jen zesiluje.

antiagreganty 2 - koncept a mechanismus účinku antiagregačních látek

Aspirin je nejoblíbenější antiagregační látka.

Aspirin má různé indikace, ale nejčastěji je předepisován pro prevenci trombózy. Lék je dobře vstřebáván do žaludku a vylučován ledvinami během 20 hodin. Účinek nastane za půl hodiny. Měl by se užívat až po jídle, jinak existuje riziko vzniku žaludečních vředů. K dispozici ve formě tablet.

Nemůžete pít aspirin sami. Během jeho podávání je nutné sledovat indikátory koagulace krve a v případě potřeby upravit dávkování. Při užívání aspirinu a antikoagulancií je důležité mít na paměti riziko krvácení. Kyselina acetylsalicylová spolu s dalšími protizánětlivými nesteroidními léky negativně ovlivňuje žaludeční sliznici.

K výše uvedeným kontraindikacím je třeba přidat astma.

Aspirin způsobuje mnoho vedlejších účinků, včetně:

  • bolest v žaludku;
  • nevolnost;
  • peptický vřed gastrointestinálního traktu;
  • bolest hlavy;
  • alergie;
  • zhoršená funkce ledvin a jater.

Clopidogrel

Tento lék je blokátorem receptoru ADP. Blokuje vazbu adenosintrifosfátu na receptory, čímž inhibuje proces adheze destiček. Ve srovnání s jinými blokátory ADP receptorů způsobuje méně alergií a vedlejších účinků na krevní systém a gastrointestinální trakt.

Po perorálním podání je léčivo rychle absorbováno v zažívacím traktu, po hodině je zaznamenána maximální koncentrace v krvi. Vylučuje se stolicí a močí. Maximální efekt je dosažen zhruba po týdnu a může trvat až 10 dní. K dispozici v tabletách.

Zabraňuje trombóze u kardiovaskulárních onemocnění účinněji než aspirin.

Lék nelze předepsat spolu s přímými a nepřímými antikoagulanty. Kontraindikace jsou v podstatě stejné jako u jiných drog patřících do této skupiny.

Z nežádoucích účinků jsou pozorovány alergie, žloutenka, poruchy gastrointestinálního traktu, závratě.

Odkazuje na antagonisty glykoproteinových receptorů IIb / IIIa. Zabraňuje vazbě fibrinogenu a faktorů srážení plazmy na receptory krevních destiček, čímž inhibuje adhezi krevních destiček. Nijak neovlivňuje APTT a protrombinový čas. Jeho akce jsou reverzibilní a po několika hodinách se jejich funkce vrátí na krevní destičky.

Společně s integrilinem je předepsán heparin a kyselina acetylsalicylová v komplexní léčbě akutního koronárního syndromu. Je k dispozici v injekčním roztoku a používá se pouze pro hospitalizaci.

Léčivo je kontraindikováno v těhotenství, laktaci, vnitřním krvácení, hemoragické diatéze, těžké hypertenzi, trombocytopenii, aneuryzmě, závažných renálních a jaterních patologiích.

Mezi vedlejší účinky patří bradykardie, snížení krevního tlaku, alergické reakce a snížení počtu krevních destiček v krvi.

Curantil

Týká se inhibitorů fosfodiesterázy destiček s hlavní účinnou látkou dipyridamol.

Jeho protidoštičkový účinek je založen na potlačení enzymatické aktivity destiček, uvolnění prostacyklinu z endotelu a blokování tvorby tromboxanu A2.

Ve své činnosti je blízko aspirinu, kromě toho rozšiřuje koronární cévy během anginy anginy.

Rychle se vstřebává v zažívacím traktu o 40-60% a asi za hodinu dosáhne své maximální koncentrace v krvi. Vylučuje se žlučí.

Forma uvolňování léčiva jsou tablety a dražé.

Z nejčastějších nežádoucích účinků:

  • závrať;
  • bolest hlavy,
  • nevolnost,
  • zarudnutí kůže;
  • bolest svalů;
  • snížení krevního tlaku,
  • kožní alergie;
  • zvýšené příznaky ischémie.

antiagreganty 5 - koncept a mechanismus účinku antiagregačních látek

Při akutním infarktu a nestabilní angíně nemůžete Curantil užívat

Ticlid (ticlopidin)

Tento lék má lepší antiagregační účinek než kyselina acetylsalicylová, ale požadovaný účinek se dostaví mnohem později. Blokuje receptory destiček IIb / IIIa, snižuje viskozitu krve, zvyšuje elasticitu červených krvinek a dobu krvácení.

Předepisuje se pro těžkou aterosklerózu, aby se předešlo ischémii po infarktu myokardu, po operaci bypassu koronární tepny, jako profylaktický pro patologické trombocyty, aby se zabránilo rozvoji retinopatie v přítomnosti diabetes mellitus.

Uvolňovací forma - tablety.

Nemůžete užívat Tiklid s tendencí ke krvácení (s některými onemocněními krve, krvácením, žaludečními vředy), netolerancí ticlopidinu. Tento léčivý přípravek může způsobit změny ve složení krve, krvácení, bolest břicha, alergické reakce, žloutenku.

Složení takových léků zahrnuje několik protidoštičkových látek, které navzájem posilují působení. Nejčastěji předepsané jsou:

  • Aspigrel - obsahuje kyselinu acetylsalicylovou a klopidogrel.
  • Agrenox - obsahuje dipyridamol a aspirin.
  • Kardiomagnyl - vyrobený na bázi kyseliny acetylsalicylové a hořčíku.
  • CombiASK je analogem Cardiomagnylu.
  • Magnikor - svým složením blízký Cardiomagnylu.

Protidestičkové látky nejsou předepsány ženám, které jsou v poloze, to znamená, že mají dítě. Také by neměly být přijaty k lidem trpícím žaludečním vředem a mladším 18 let.

Další kontraindikace k použití protidoštičkových látek zahrnují:

Erosivní a ulcerativní léze zažívacího traktu.

Porušení ledvin a jater.

Přítomnost krve v moči.

Některé srdeční choroby.

Nedostatek vitamínu C a vitamínu K v těle

kontraindikace

Různé léky mohou mít různé kontraindikace. K obecným patří:

  • Poruchy činnosti jater a ledvin výrazné povahy.
  • Žaludeční vřed.
  • Nemoci spojené s rizikem krvácení.
  • Srdeční selhání se závažnými projevy.
  • Hemoragická mrtvice.
  • Doba těhotenství a kojení.

Protidestičková léčiva jsou drogy, jejichž jména jsou známá mnoha kvůli jejich rozšířenému použití. Hlavní funkcí této skupiny je prevence trombózy. Protidestičková činidla jsou léčiva, která se účinně používají v řadě kardiovaskulárních patologických stavů a ​​také po chirurgických operacích (protetické srdeční chlopně).

Aspirin, sulfinpyrazon, indometacin

Ateroskleróza, umělé chlopně, ischemická choroba srdeční

"Dipyridamol", "Ticlopidin", "Suloctidil", "Piracetam", "Cetediel"

Nestabilní angina pectoris, ateroskleróza

Předepisování protidestičkových agens vyžaduje pečlivé anamnézy, které zahrnují informace o komorbiditách. V případě onemocnění, které je kontraindikací pro užívání léků v této skupině, je nutná úprava léčebného plánu. V takových případech se provádí individuální výběr prostředků a jejich dávkování a terapie se provádí pod přísným dohledem lékaře. V žádném případě není dovoleno nezávislé podávání protidestičkových látek, protože důsledky mohou být katastrofální.

  • alergie;
  • hemoragická diatéza;
  • riziko krvácení;
  • závažné selhání jater a ledvin;
  • historie arytmií;
  • těžká hypertenze;
  • obstrukční onemocnění dýchacího systému;
  • dětský věk (pro většinu drog).

Navíc mnoho protidestičkových látek (seznam léčivých přípravků diskutovaných v tomto článku) je kontraindikováno v těhotenství a laktaci. Během tohoto období by měly být upřednostněny léky, které budou bezpečné pro dítě i matku.

"Aspirin"

Eikosanoidy, které jsou produktem oxidace kyseliny arachidonové, se účastní regulace hemostázy. Mezi nimi je nejdůležitější tromboxan A2 a jeho hlavní funkcí je zajistit agregaci destiček. Účelem působení aspirinu je inhibice enzymu, který se nazývá cyklooxygenáza. V důsledku toho je potlačena syntéza tomboxanu A2, proto jsou inhibovány procesy tvorby trombu.

Účinek se zvyšuje s opakovaným užíváním léčiva v důsledku kumulace. Pro úplnou inhibici cyklooxygenázy je nutný denní příjem. Optimální dávka snižuje pravděpodobnost vedlejších účinků aspirinu, a to i při stálém používání. Zvýšení dávky je nepřijatelné, protože existuje riziko komplikací ve formě krvácení.

1). Nezávisle na
antitrombin III inhibitory trombinu -
přímé inhibitory trombinu

a) nativní hirudin
a rekombinantní (lepirudin), syntetický
analogy (hirugen)

b) oligopeptidy
(argatroban a další.)

a) standardní
nefrakcionovaný heparin

b) nízká molekulová hmotnost
hepariny: dalteparin, nandroparin
(fraxiparin), reviparin, enoxoparin
atd.

c) heparinoid
danaparoid a další

g) kombinované
lék je sulodexid.

3. Drogy
vázající vápník (citrát sodný).

1) deriváty
4-hydroxykumarin: ethyl biscum acetát
(neodikumarin), acenokumarol (syncumar),
warfarin

Bottom Line - koncept protidestičkových látek a mechanismus účinku

2) vinutí
indandion: phenindione (fenylinum).

1) Přímá akce:
fibrinolysin, alfimepráza

a) specifické pro fibrin:
streptokináza, streptodekáza, urokináza.

b) specifické pro fibrin:
anistreplase, alteplase, tenecteplasa,
prourokináza, stafylokináza

Ticlopidin

Účinek léku je založen na blokování určitých receptorů odpovědných za trombózu. Normálně, když se na ně ADP váže, dochází ke změně tvaru destiček a je stimulována agregace a ticlopidin tento proces inhibuje. Charakteristickým rysem tohoto protidoštičkového činidla je jeho vysoká biologická dostupnost, čehož je dosaženo vysokou rychlostí absorpce.

I.
Agregace a
adheze destiček: adroxon, serotonin,
vápenaté přípravky, etamzilat.

II.
Posilovače vzdělávání
fibrinové sraženiny: trombin, fibrinogen,
antihemofilický faktor VIII,
vitamín K přípravky (fyttomenadion,
vikasol).

1. Příprava
syntetický původ: ε -
kyselina aminokapronová, amben,
kyselina tranexamová.

2. Příprava
přírodní původ: aprotinin
(kontracal, trasilol, pantripin, ingitril,
proudox).

Všechny prostředky
krevní sraženina může
způsobit krvácení.

Nepřímý
antikoagulancia jsou kontraindikována
těhotenství, protože mají teratogenní
akce. V prvním trimestru oni
narušit normální vývoj plodu a
způsobit kostní malformace v
pozdní těhotenství vede k nebezpečným
pro život plodu a novorozence
krvácení.

Vikasol
je oxidační činidlo a po jeho zavedení
Hemolýza erytrocytů je možná nebo
tvorba methemoglobinu v krvi,
zejména s nedostatečností
glukóza-6-fosfát dehydrogenáza nebo
glutathion reduktáza a u novorozenců,
protože mají speciální snadno oxidovanou
deficit fetálního hemoglobinu
methemoglobin reduktáza a pomalu
biotransformace vicasolu v játrech.

Klinicky
anemický syndrom se projevuje
hypoxie a hypoxémie (slabost,
závratě, poškození paměti, někdy
epipressures).

RџSЂRё
vývoj IDA, pacient by měl dostat
denně od 100 do 300 mg elementárního
železo, vyšší dávky se nezvyšují
jeho sání. Přednostně
podávání přípravků železa je enterální,
lépe před jídlem. Nemůžete současně
předepsat enterální a parenterální
přípravky železa kvůli nebezpečí
předávkování.

S parenterální
podávání přípravků železa může
objevují se alergické reakce
na anafylaktický šok. V
přetížení železem
je nutné podávat deferoxamin. Pro
děti dávaly přednost tekutým formám
přípravky železa (hemofer, feronát,
maltofel, ferrumlec, ferlatum atd.)

Přípravy
teď snížené železo
čas není aplikovatelný kvůli častým
vedlejší účinky a nízké
účinnost. Glycerofosfát železa a
kaferid obsahuje železité železo,
který se prakticky neabsorbuje.
Fytin obsažený v fytoferractolu,
narušuje absorpci železa.

Mezi
příčiny způsobující leukopenie nejsou
poslední místo zaujímá léčivý
léky (rifampicin sulfonamidy,
chloramfenikol a další; Nejprve NSAID
deriváty pyrazolonu;
antipsychotika; tyreostatika; protinádorové
drogy atd.)

Mnoho stimulantů
leukopoéza má imunomodulační účinek
vlastnosti, které podporují regeneraci
tkáně mají protizánětlivé účinky
Vlastnosti.

heparin
dipyridamol, streptokináza, aminokapro
kyselina, vicasol, fyttomenadion,
pentoxifylin (trental), ferrum-lek,
methyluracil

furosemid
hydrochlorothiazid, spironolakton, trisamin,
mannitol (mannitol)

metoclopramid
(cerucal), pirenzepin, omeprazol (omez)

retinol
acetát, ergokalciferol, tokoferol
acetát, vicasol, kyselina askorbová,
thiaminbromid, kokarboxyláza,
riboflavin, mononukleotid riboflavinu
M
pyridoxin, kyselina nikotinová
(sodná sůl), kyanokobalamin

řešení
brilantní zelená, chlorhexidin,
furazolidon, metronidazol, ciprofloxacin
(ciprolet, tsiprobay)

benzylpenicilin
sodík
sůl
benzatinbenzylpenicilin
(bicilin
- 1), oxacilin,
ampicilin
amoxicillin
amoxicillin
klavulanát
(amoxiclav)
ampicilin / sulbaktam
(máte)
TIENAM
cefazolin
(Kevzol)
cefuroxim
axetil
ceftazidim
(Fortum)
cefotaxim
(claforan)
erythromycin,
azithromycin
(sumamed,
zitrolid)
linkomycin

"Dipyre>."

Hlavním účinkem léku je vazodilatace, to znamená vazodilatace, avšak při kombinaci s jinými léky je pozorován výrazný protidoštičkový účinek. Dipyridamol se předepisuje společně s aspirinem, pokud existuje vysoké riziko trombózy. Je také možná kombinace s warfarinem, která se po protetice srdečních chlopní účinně používá ke snížení pravděpodobnosti embolie. U monoterapie je účinek méně výrazný.

Antiagregační látky - léky (seznam: „Elikvis“, „Clopidogrel“ a další), v praxi široce používané.

1)
interakce s antitrombinem III, 2)
karboxylace zbytků glutaminu
kyseliny II, VII, IX, X
koagulační faktory, 3) vazba
vápník, 4) tvorba stabilní
komplex s trombinem, 5) blokáda
vápníkové kanály

1)
interakce s antitrombinem III, 2)
karboxylace zbytků glutaminu
kyseliny II, VII, IX, X
koagulační faktory, 3)
interakce s receptory 2v / III a, 4)
vytvoření stabilního komplexu s
thrombin, 5) aktivace profibrinolysinu

1)
interakce s antitrombinem III, 2)
karboxylace zbytků glutaminu
kyseliny II, VII, IX, X
koagulační faktory, 3) vazba
vápník, 4) interakce s receptory
2c / IIIa, 5) stabilní tvorba
komplex s trombinem

1)
pituitrin, 2) ergotový tekutý extrakt
3) ergotal, 4) extrakt ze kopřivy,
5) kyselina aminokapronová

1)
citrát sodný, 2) warfarin, 3) ethyl
octan biscum, 4) fenindion,

1)
Unitiol, 2) protamin sulfát, 3) chlorid
vápník, 4) extrakt z pastýřského vaku, 5)
vitamín K přípravky

1)
tardiferon, 2) ferrum-lek, 3) hemofer, 4)
sorbifer, 5) ferroplex

1)
tardiferon 2) ferrum-lek 3) fenyl
4) ferlicitum 5) ferbitol

1)
Derinát 2) methyluracil 3) pentoxyl 4)
oxymethacil 5) mogramostim

Předmět:
Léky ovlivňující
myometrium.

В
V posledních letech se počet pracujících žen zvyšuje.
primární a sekundární patrimoniální slabost
činnosti. Často přihlášeni
předčasný porod, poporodní
komplikace, potrat,
neplodnost. Pro zdravé narození
dítě a prevence komplikací v
narození a poporodní, nutné
navigovat moderně
léky ovlivňující
myometrium.

U adolescentů docela často
PMS (premenstruační
syndrom), algodismenorrhea, prodloužené
krvácení (více než 5 dní). Tyto jevy
vyžadují kompetentní farmakoterapii. IN
prezentovat každé čtvrté manželství
považovány za neplodné, důvody jsou různé,
a prevence a léčba je jedna
naléhavých otázek moderní
medicína.

1.
Farmakologické vlastnosti, mechanismy
působení hemostatik
s krvácením z dělohy.

2.
Vlastnosti akce a aplikace
látky, které zvyšují práci
snížení tónu těla a děložního čípku.

3.
Vlastnosti akce a aplikace
oslabující drogy
léky proti bolesti
spontánní porod
potrat a předčasný porod.

Mezi
agenti ovlivňující tón a kontraktilní
myometrická aktivita, zvláštní místo
brát drogy, aby přestal
krvácení z dělohy (drogy
ergot, oxytocin atd.). Hemostatický
jejich účinek je způsoben především
zúžení krevních cév během kontrakce
myometrium. V období po porodu
náhodné léky urychlují opak
vývoj dělohy.

Prostaglandiny
jsou skupina fyziologicky fyziologických
aktivní látky vytvořené v
tělo z arachidonic a
digomolinoleová kyselina pod vlivem
cyklooxygenáza. PGF2a, PGE2 mají
schopnost zvýšit kontraktilitu
myometrium, aktivovat kolagenázy,
kolagen depolymerizující kolagen
dělohy, což přispívá k jeho protažení
(„Zrání“) pod vlivem kontrakcí
děloha.

Pro
snížit kontraktilní aktivitu
děloha (s hrozbou předčasného porodu)
aplikovat různé léčivé
neurotropní a myotropická léčiva
akce (sedativa, anticholinergika,
antispasmodika atd.). Relaxační látky
zvané svaly dělohy
„Tocolytics“ - β2-adrenostimulanty
(partusisten, salbupart, ginipral,
ritodrin, terbutalin).

Vybavení,
ovlivňující kontraktilní činnost
děloha a tón děložního čípku

Volající
a posílení rytmických kontrakcí
děloha

Tatyana Jakowenko

Hlavní šéfredaktor Detonic online časopis, cardiologist Yakovenko-Plahotnaya Tatyana. Autor více než 950 vědeckých článků, včetně zahraničních lékařských časopisů. Pracuje jako cardiolZaregistrujte se v klinické nemocnici déle než 12 let. Vlastní moderní metody diagnostiky a léčby kardiovaskulárních chorob a implementuje je do své odborné činnosti. Například využívá metody resuscitace srdce, dekódování EKG, funkční testy, cyklickou ergometrii a velmi dobře zná echokardiografii.

10 let se aktivně podílela na mnoha lékařských sympoziích a seminářích pro lékaře - rodiny, terapeuty a kardiology. Má mnoho publikací o zdravém životním stylu, diagnostice a léčbě srdečních a cévních onemocnění.

Pravidelně monitoruje nové publikace evropských a amerických kardiologických časopisů, píše vědecké články, připravuje zprávy na vědeckých konferencích a podílí se na evropských kardiologických kongresech.

Detonic