Metabolické léky

Metabolická léčiva dnes zaujímají významné místo ve sportovní medicíně. Většina z nich jsou nízko toxické sloučeniny, které umožňují farmakologické účinky, různé dávky v širokém rozmezí a obvykle zajišťují současné účinky na různé tělesné systémy (mnoho léků této skupiny je podrobně uvedeno v příslušných oddílech).

Dosud neexistuje jednotná klasifikace metabolických léčiv. Nejpřijatelnější klasifikací pro dnešek jsou IS Chekman a NA Gorchakova (citováno Galenko-Yaroshevsky, 2005).

1. Substráty energetického metabolismu

1.1. Makroergické sloučeniny: ATP, ATP-LONG, ADP, AMP (fosfaden), adenosin, guanosin, inosin (riboxin), kreatin fosfát (neoton) atd.

1.2. Metabolity glykolýzy a pentózofosfátového cyklu: glyceraldehyd-3-fosfát, fruktóza-1,6-difosfát, hexóza-fosfát, fosfoenolpyruvát atd.

1.3. Substráty cyklu kyseliny trikarboxylové: kyselina jantarová a její deriváty (sukcinát sodný, sukcinát draselný, mexidol), kyselina jablečná a její deriváty (malát draselný, malát sodný), kyselina a-ketoglutarová, kyselina fumarová.

2. Koenzymy energetického metabolismu: nikotinamid, nikotinamid dinukleotid, nikotin amid dinukleotid fosfát.

3. Složky respiračního řetězce: riboflavin, nikotinamid, nikotinamid dinukleotid, cytochrom C, ubichinon.

4. Substráty a modulátory metabolismu lipidů

4.1. Substráty metabolismu lipidů: fosfolipidy (esenciální), lipin.

4.2. Modulátory metabolismu lipidů: L-karnitin, jeho přípravky a deriváty (cardonát), mildronát, ufibrát).

4.3. Antioxidanty: vitaminy s antioxidačními účinky, sníženým glutathionem atd.

5. Způsob korekce metabolismu bílkovin

5.1. Purinové a pyrimidinové báze a jejich deriváty: methyluracil, karbicyl, kyselina listová a orotická, nukleinát sodný.

5.2. Kyseliny glutamové a asparagové a jejich deriváty: aspartam (panangin), maglucord, N-acetylcystein, taurin, taufon, arginin, glutargin, citrarginin.

5.4. Dipeptidové přípravky: karnosin atd.

5.5. Modulátory NO syntetázy: N-nitro-L-arginin, citrarginin atd.

5.6. GAM K a jeho deriváty: oxybutyrát sodný, nootropil (piracetam), aminalon, picamilon, fenibut (noofen) atd.

5.7. Jiné aminokyseliny: methionin, tryptofan, lysin (lysin escinát) atd.

6. Syntetická léčiva, která regulují redoxní procesy v buňce: trimetazidin (preductal, triductan), pentoxifylin (agapurin), triotriazolin atd.

Vědci zpočátku upozornili na možnost použití metabolických léčiv jako regulátorů energetického metabolismu v podmínkách srdečního selhání, ischemie myokardu a také v různých patologických stavech doprovázených hypoxií a následně v tréninku vysoce kvalifikovaných sportovců.

3063415 - Metabolické léky

Následují některé léky metabolického typu účinku používané v tréninku vysoce kvalifikovaných sportovců a v léčbě specifické sportovní patologie, které nebyly zvažovány v jiných částech této knihy.

  • Natrii adenosintriphosphas - 1 ml ampule) 1% roztoku
  • ATP-LONG - ampule s 1 a 2 ml 2% roztoku, tablety 0,01; 0,02 g
  • Neoton - lyofilizovaný prášek pro injekce v lahvích po 0,5; 1; 2 a 5 g spolu s rozpouštědlem (v ampulích)
  • Phosphadenum - tablety po 0,025; 0,05 g; 2% injekce
  • Esafosfina 5 g - jedno balení obsahuje lahvičku s 5 g sodné soli D-fruktóza-1,6-difosfátu v lyofilizovaném prášku, což odpovídá 3,75 g D-fruktóza-1,6-difosfátu, a lahvičku s rozpouštědlem 50 ml sterilního injekčního roztoku (sterilní nepyrogenní čištěná voda na injekci)
  • Esafosfina 100/50 ml (použitelný roztok) - 7,50 / 3,75 g D-fruktóza-1,6-difosfátu na 100/50 ml roztoku (100 nebo 50 ml 7,5% roztoku D-fruktózy -1,6 difosfát)
  • Natrium oxybutyricum - ampule s 5 a 10 ml 20% roztoku; 66,7% koncentrát pro perorální roztok 37,5 ml; 5% sirup ve 400 ml lahvičkách
  • Trimetaz> Podstata léčby

Neurometabolická léčba, která je obvykle doplněna hlavní léčbou, má příznivý účinek na řadu mediátorových systémů - na dopaminergní, acetylcholinergní, serotonergní a GABAergní.

Jaké léky se používají? Aktivní neurometabolity, jejichž použití pomáhá zlepšovat kognitivní schopnosti, mentální aktivitu a paměť. Výsledek lze dosáhnout, i když pacient trpí jedním z následujících syndromů:

  • Astenický.
  • Asteno-depresivní.
  • Neustálý alarm.
  • Vegetativní dysfunkce.

Neurometabolická terapie stimuluje neuromuskulární a centrální cholinergní signalizaci. Je možné dosáhnout následujících cílů:

  • Obnovení normálního transportu iontů.
  • Stabilizace membránového potenciálu neuronu.
  • Stimulace přenosu nervových impulsů.
  • Zvyšování pozornosti a paměti.
  • Stimulace fyzické aktivity.
  • Obnova ztracených studijních schopností.

Makroergické sloučeniny

Univerzálním zdrojem energie v buňce (včetně svalu) je volná energie makroergní fosfátové vazby adenosintrifosfátu (ATP) uvolňovaného během hydrolýzy (rozklad) ATP na adenosin a adenosin monofosfát (ADP a AMP) a anorganický fosfát. ATP obsažený ve svalech však postačuje k zajištění provozu po dobu nejvýše 0,5 s, proto se ATP energie využívá během svalové práce, která se syntetizuje přímo během práce s využitím energie jiných vysokoenergetických fosfátů (fosfageny). obsažený v buňce.

Fosfokreatin (FC) jako zdroj energie pro svalovou kontrakci hraje hlavní roli při práci v anaerobní alaktátové zóně moci, když její zásoby ve svalových buňkách omezují trvání a intenzitu práce.

Jako farmakologické prostředky pro korekci výkonu sportovců ze skupiny fosfagenů jsou zajímavá léčiva ATP-LONG, neoton, fosfaden a kyselina adenylová, která jsou v současné době k dispozici v síti lékáren. Je možné použít kreatin fosfát, který existuje ve formě biologického aditiva (informace o něm jsou uvedeny v odpovídající sekci).

ATP - synonyma: atrifos (Maďarsko), myotrifos (Polsko), fosfobion (Rumunsko). Je to lék získaný ze svalové tkáně zvířat. Pro lékařské použití se vyrábí roztok 1% adenosintrifosfátu sodného v injekčních ampulích.

V těle se exogenně podávaný ATP rozkládá za vzniku adenosin difosfátu, anorganického fosforu a adenosinu. Vaso- a kardiotropní vlastnosti ATP jsou spojeny s přítomností posledně jmenovaných. Existují také důkazy o stimulaci syntézy prostaglandinů adenosinem, po které následuje vazodilatační účinek, zejména na koronární cévy. Možnost penetrace molekuly ATP intracelulárními vědci je odmítnuta.

Sodná sůl ATP, která se podává intramuskulárně nebo intravenózně, se používá hlavně při komplexní léčbě svalové dystrofie a atrofie, k zastavení paroxysmů supraventrikulární tachykardie a při léčbě periferních smíšených a centrálních forem dědičné degenerace retinálního pigmentu.

V současné době je uznáván jako neúčinný lék ve sportu s nejvyšším úspěchem, proto se nepoužívá při tréninku vysoce kvalifikovaných sportovců.

Kyselina adenylová (synonymum: MAP - svalový adenylový přípravek) je přípravek získaný z pivovarských kvasnic a obsahující směs adenosinmonofosforečné, fruktózo-difosforečné a dalších biologicky aktivních kyselin. Vydává se v lahvích o objemu 100 ml, užívaných orálně 1 polévkovou lžící. lžíce 2-3krát denně.

Fosfhaden (synonyma: AMP, adenyl, adenosin monofosfát) reguluje redoxní procesy, má vazodilatační účinek a podílí se na biosyntéze porfyrinu. K dispozici ve formě tablet 0,025 a 0,05 ga 2% injekčního roztoku. Denní dávka je až 0,15 g perorálně a až 0,12 g intramuskulárně, doba podávání je 2-4 týdny.

Všechny tyto léky, které přispívají ke zvýšení počtu sloučenin nasycených energií v těle, jsou nejúčinnější při práci v anaerobní alaktátové energetické zóně a jejich použití za účelem korekce fyzického výkonu je ukázáno během soutěží a v těchto fázích tréninkový proces, ve kterém je navrhován rozvoj rychlosti a práce na rychlosti v anaerobním režimu. Ale bez těchto léků je obtížné pracovat v aerobní zóně.

Glukóza je jedním z nejčastěji používaných ke zvýšení účinnosti přírodních substrátů. Během fyzické námahy je glukóza zavedená do těla aktivně oxidována jako zdroj energie, což ji chrání před utrácením vlastních zásob uhlohydrátů po určitou dobu. Jednorázová dávka glukózy po určitou dobu před zátěží má slabý účinek na výkon, výraznějšího účinku lze dosáhnout přímým použitím během fyzické aktivity, charakterizované rozvojem hypoglykémie.

3063422 - Metabolické léky

Glukóza zvyšuje antitoxickou funkci jater, což je při fyzické aktivitě velmi důležité. Je však třeba poznamenat, že při zatížení s vysokou intenzitou může užívání velké dávky glukózy, zejména 0,5-1 hodiny před náplní, snížit výkon. Tento účinek je pravděpodobně spojen s potlačením glukoneogeneze glukózou i inzulínem, který se uvolňuje v reakci na jeho příjem.

TAD-300 a TAD-600 jsou přípravky redukovaného glutathionu (GSH), tripeptidu obsaženého v cytoplazmě. Glutathion plní na buněčné úrovni několik biochemických funkcí. Sulfidrylová skupina cysteinové složky glutathionu má vysoce nukleofilní účinek, a proto představuje hlavní cíl elektrofilní reakce, která zahrnuje některé xenobiotika a jejich aktivní metabolity. Výsledkem této reakce je ochrana hlavních nukleofilních struktur a tím prevence toxického poškození buněk.

Při vstupu do konjugační reakce s různými organickými oxidovanými metaboliky vytváří glutathion s nimi méně toxické sloučeniny, které lze snadno metabolizovat a odstranit z těla.
Hladina glutathionu v buňkách může být snížena v důsledku podvýživy, minulých nemocí, zneužívání drog a omamných látek.

U zvířat a lidí má glutathion ochrannou funkci, snižuje toxické účinky látek, jako je kyselina salicylová, organofosforové sloučeniny, protinádorová léčiva, ethylalkohol, peniciliová antibiotika a nová řada.

Indikace pro použití: jako lék na intoxikaci následujícími látkami - ethylalkoholem, organofosforovými sloučeninami, acetaminofenem, protinádorovými a antituberkulózními léky, psychotropními léky (především antipsychotiky a antidepresivy); účinné při prevenci nebo léčbě lézí způsobených radiační expozicí, použitelné při hepatopatii.

3063434 - Metabolické léky

Dávkování: při mírných podmínkách by se 1-2 ampulky TAD-300 měly podávat denně intravenózně pomalu nebo intramuskulárně, v případě závažnějších podmínek by se 1-2 ampulky TAD-600 měly podávat denně intravenózně pomalu nebo intramuskulárně.

Nežádoucí účinky: Může se objevit vyrážka na kůži, která po přerušení léčby zmizí. Informace o nekompatibilitě s jinými drogami nejsou k dispozici.

Uvolňovací forma: TAD-300 - balení obsahuje 5 ampulí po 0,323 g sodné soli redukovaného lyofilizovaného glutathionu a 5 ampulí obsahujících 3 ml rozpouštědla; TAD-600 - balení obsahuje 5 ampulí po 0,646 g sodné soli redukovaného lyofilizovaného glutathionu a 5 ampulí obsahujících 4 ml rozpouštědla.

Hydroxybutyrát sodný - sodná sůl kyseliny gama-hydroxymaslové (GHB) je syntetický analog přirozeného metabolitu, který se nachází v mozkové tkáni. Má sedativní, nootropní, anestetický, antihypoxický účinek. Slabé analgetikum, aktivní svalový relaxant. Hlavním bodem aplikace léku je tkáňový metabolismus a především metabolismus sacharidů (adrenalin je antagonista, inzulin je synergent).

Nátriumoxybutyrát označuje léky s neobvyklým osudem. Od jeho objevu uplynulo 40 let, uplynulo více než 10 let od doby, kdy zemřel jeho „kmotr“, francouzský výzkumník A. Labour, ale dosud bylo klinické použití hydroxybutyrátu sodného oficiálně povoleno pouze ve Francii, Itálii a bývalém Sovětském svazu Unie.

Zajímavý fakt: v roce 1990 americká správa potravin a léčiv (FDA) oficiálně zakázala prodej této látky ve Spojených státech a v roce 2000 tento zákaz zpřísnila. Ale ne k prodeji v lékárenském řetězci, kde se nikdy neprodával, ale v kavárnách, „restauracích“ a stáncích.

Pokud však provedete kontextové vyhledávání na internetu (klíčová slova „Laborit N.“ nebo „GHB“ (gama-hydroxybutyrát, gama-hydroxybutyrát, GHB), 99% odkazů na GHB najdete na webových stránkách sportovců. a kulturistů, z nichž mnozí to považují za „ideálního anabolika“, a také pro párty a erotománii, kteří uznávají GHB jako jeden z nejúčinnějších a přitom neškodných psychoenergetik a afrodisiaků, a to není náhoda: GHB je jedním z nejsilnějších hypofyzární stimulanty dosud známé.

Endogenní GHB byl poprvé izolován v roce 1874. Metoda jeho syntézy byla zveřejněna v roce 1929. Tato látka nevzbudila zvláštní zájem vědců, dokud francouzský vědec A. Laborie (1914-1995) nezačal studovat svou biologickou roli a zaváděl ji do klinická praxe v roce 1960. Jméno A. Labori se v moderní lékařské literatuře jen zřídka zmiňuje. Mezitím každý objev této osoby, a bylo jich mnoho, mohl zvěčnit jméno jakéhokoli profesionála. Uvádíme alespoň některé z nich.

1. Objev a studium směsi „glukóza-draslík-inzulín“ (polarizační směs) a její první použití při fibrilaci komor dlouho před mexickým Demetrios Sodi-Pallaresem, který mimochodem ve svých dílech odkazuje na Labori as autor myšlenky.

3063436 - Metabolické léky

2. Teoretický základ pro myšlenku použití aspartátu draselného a hořčíku (moderní panangin).

3. Objev a první klinické studie chlorpromazinu (chlorpromazinu) - prvního antipsychotika.

4. Objev, výzkum a první klinické použití oxybutyrátu.

Neuroprotektory

Po pochopení tohoto pojmu můžeme přistoupit ke studiu léčiv používaných v terapii. Neuroprotektory jsou léky, které chrání buňky nervového systému před vystavením negativním faktorům. Zde jsou akce, které mají:

  • Pomoc při rychlé adaptaci mozkových struktur na patologické změny.
  • Zachování funkcí a integrity neuronů.
  • Zlepšení metabolismu v mozku.
  • Normalizace dodávky energie nervových buněk.

Léky používané jako součást neurometabolické terapie obecně pomáhají korigovat mediátor, membránovou stabilizaci a metabolickou rovnováhu.

Nootropik

Tyto prostředky patří do skupiny neuroprotektorů. Eliminují neuropsychiatrické poruchy a zlepšují metabolismus v nervové tkáni. Předpokládá se, že jejich konzumace pomáhá omladit tělo, obnovit dřívější rychlost zapamatování a také aktivovat proces učení.

Mezi známé léky této skupiny patří:

  • Piracetam. Stimuluje syntézu RNA a lipidů v buňkách, zvyšuje koncentraci ATP v mozku. Nástroj výrazně zvyšuje mentální výkon.
  • "Cerebrolysin." Jedná se o částečně degradovaný syrovátkový protein bohatý na aminopeptidy. Má přirozený původ, a proto neexistují žádné kontraindikace ani vedlejší účinky.
  • Semax. Neuropeptidové činidlo syntetického původu. Tento lék vytváří rezistenci na hypoxii, ischemii a stresory. Má také angioprotektivní a antioxidační účinky.
  • "Ceraxon." Lék pomáhá obnovit poškozené membrány nervových buněk, zmírňuje projevy neurologických příznaků a dokonce pomáhá ukončit posttraumatické kóma.
  • "Picamilon." Pod vlivem tohoto léku se zlepšuje mozková cirkulace a aktivuje se metabolismus. Neexistují žádné negativní důsledky, jako je letargie, ospalost a deprese centrálního nervového systému. Tento lék je vynikající protidestičkový prostředek, sedativum, antioxidant a antihypoxant.

Antioxidanty

Je také nutné o nich mluvit, protože mluvíme o specifikách kurzů neurometabolické terapie. Co jsou to antioxidační léky? Tzv. Znamená, že neutralizují negativní účinky volných radikálů. Jejich použití pomáhá zlepšit využití kyslíku, zabránit jeho nedostatku, obnovit a zlepšit buňky.

Populární neuroprotektivní agenti této skupiny jsou:

  • Mexidol. Zvyšuje odolnost proti stresu, zvyšuje odolnost vůči negativním faktorům prostředí.
  • "Emoxipin." Zabraňuje tromboagregaci, zvyšuje aktivitu antioxidačních enzymů, zabraňuje tvorbě prostaglandinů.
  • "Glycin". Jedná se o známý neurotransmiter, který reguluje metabolické procesy v centrálním nervovém systému. Odstraňuje psycho-emoční stres, snižuje závažnost astenie, oslabuje závislost na alkoholu a zlepšuje funkci mozku.
  • Complmin. Má pozitivní vliv na zásobování krví, aktivuje metabolismus uhlohydrátů a lipidů a má hepatoprotektivní účinek.
  • "Kyselina glutamová." Zlepšuje metabolismus, posiluje mozkové buňky, chrání celé tělo před vystavením toxickým látkám. Neurometabolická léčba indikovaná pro schizofrenii znamená použití tohoto konkrétního léku. Pomáhá vyrovnat se s nespavostí, psychózami a také normalizuje přenos nervových impulsů.

Cévní medicína

Toto je také velmi velká skupina drog používaných v procesu neurometabolické terapie. Seznam zahrnuje protidestičková činidla, antikoagulancia, blokátory vápníkových kanálů a vazodilatátory. Populární jsou následující prostředky:

  • Antikoagulancia: Fenilin, Warfarin, Sinkumarin a Heparin.
  • Antiagregační látky: „Kyselina acetylsalicylová.“ Pokud je to neúčinné, předepište „Tiklid“ a „Plaviks“ - analogy „Aspirinu“.
  • Blokátory kalciových kanálů: cinnarizin. Nejlepší lék, který má mnoho účinků - posiluje svalová vlákna, zvyšuje průtok krve, snižuje podrážděnost, zmírňuje křeče, odstraňuje cerebroastenické příznaky atd. Je povoleno užívat jej i při amnézii, demenci, mrtvici, encefalopatii atd.

Kombinované fondy

Je také třeba o nich diskutovat, protože mluvíme o lécích, jejichž užívání zahrnuje neurometabolickou terapii. U Alzheimerovy choroby, schizofrenie a dalších poruch nelze kombinované léky užívat.

Mají vazoaktivní a metabolický účinek - a to je to, co je nutné k dosažení nejlepšího účinku. Dávky užívaných léků jsou zároveň velmi malé.

Takové léky z kombinované skupiny jsou oblíbené:

  • Thiocetam. Má imunomodulační, hepatoprotektivní, kardioprotektivní a antihypoxické účinky.
  • Fezam. Tento lék rozšiřuje krevní cévy a také zlepšuje absorpci kyslíku v těle. Lék také urychluje využití glukózy, metabolismu bílkovin a také stimuluje přívod krve a interneuronální přenos do centrálního nervového systému. Je předepsán i pro narušené myšlení, náladu a paměť.

adaptogeny

Přípravy této skupiny zahrnují bylinné prostředky. Nejznámějšími zástupci jsou tinktury z čínské magnólie, ženšenu a eleuterokoka. Účinně bojují s hypofunkcí pohlavních žláz, anorexií a stresem.

Adaptogeny také pomáhají usnadňovat aklimatizaci, urychlují zotavení po akutních onemocněních a jsou také nezbytné při prevenci nachlazení. Jednotlivé léky mají následující účinky:

  • Extrakt z Eleutherococcus. Tónuje a posiluje tělo, stimuluje adaptivní schopnosti těla. Urychluje metabolismus, odstraňuje ospalost, zlepšuje chuť k jídlu.
  • Ženšenová tinktura. Zlepšuje látkovou výměnu, stimuluje nervový a cévní systém. Liší se biostimulačními, antiemetickými a metabolickými účinky.
  • Tinktura čínské Schisandry. Po depresi rychle obnovuje tělo, má povzbuzující a osvěžující účinek.

výsledky

Existuje mylná představa, že neurometabolická terapie je velmi nebezpečná. Ve skutečnosti, pokud ji správně kombinujete s individuálně vybranou psychoterapií, můžete dosáhnout významného zlepšení za 4 týdny.

Podle statistik byly u 9 pacientů z 10, jeden měsíc po zahájení komplexního léčebného programu, pozorovány následující výsledky:

  • Bolesti hlavy, nespavost, pocit strachu, závratě a úzkosti - všechny tyto projevy byly buď minimalizovány, nebo zcela odstraněny.
  • Schopnost soustředit pozornost občas vzrostla, stejně jako asimilace informací, stejně jako memorování.
  • Projev dalších poruch a poruch souvisejících s vyšší nervovou aktivitou se snížil nebo úplně zmizel.

Detonic - jedinečný lék, který pomáhá bojovat s hypertenzí ve všech fázích jeho vývoje.

Detonic pro normalizaci tlaku

Složitý účinek rostlinných složek léčiva Detonic na stěnách krevních cév a autonomním nervovém systému přispívají k rychlému poklesu krevního tlaku. Kromě toho toto léčivo brání rozvoji aterosklerózy díky jedinečným složkám, které se podílejí na syntéze lecitinu, aminokyseliny, která reguluje metabolismus cholesterolu a zabraňuje tvorbě aterosklerotických plaků.

Detonic není návykový a abstinenční syndrom, protože všechny složky produktu jsou přirozené.

Podrobné informace o Detonic se nachází na stránce výrobce www.detonicnd.com.

Tatyana Jakowenko

Hlavní šéfredaktor Detonic online časopis, cardiologist Yakovenko-Plahotnaya Tatyana. Autor více než 950 vědeckých článků, včetně zahraničních lékařských časopisů. Pracuje jako cardiolZaregistrujte se v klinické nemocnici déle než 12 let. Vlastní moderní metody diagnostiky a léčby kardiovaskulárních chorob a implementuje je do své odborné činnosti. Například využívá metody resuscitace srdce, dekódování EKG, funkční testy, cyklickou ergometrii a velmi dobře zná echokardiografii.

10 let se aktivně podílela na mnoha lékařských sympoziích a seminářích pro lékaře - rodiny, terapeuty a kardiology. Má mnoho publikací o zdravém životním stylu, diagnostice a léčbě srdečních a cévních onemocnění.

Pravidelně monitoruje nové publikace evropských a amerických kardiologických časopisů, píše vědecké články, připravuje zprávy na vědeckých konferencích a podílí se na evropských kardiologických kongresech.

Detonic